SB-242084

SB-242084は、科学研究で使用される選択的セロトニン5-HT2C_受容体拮抗薬である。^{[ 1 ]}

げっ歯類では抗不安作用のような効果があり、 ^{[ 2 ]}辺縁系でドーパミンシグナル伝達を増強し、^{[ 3 ]}コカインによって生成されるドーパミン放出に対して複雑な効果があり、一部の脳領域では増加させ^{[ 4 ] [ 5 ]}、他の領域では減少させます。^{[ 6 ] [ 7 ]}動物実験では、SB-242084 は刺激剤型の活性と強化効果を生み出し、コカインやアンフェタミンにやや似ているが、はるかに弱いものでした。^{[ 8 ] [ 9 ]}サルはこれを自己投与します。^{[ 9 ]}この薬物は、ラットの線条体とサルの側坐核のドーパミンレベルを約 200%増加させることがわかっています。 ^{[ 10 ]}げっ歯類において、アンフェタミン、メチルフェニデート、コカイン、MDMA、フェンフルラミン、ニコチン、モルヒネによって誘発される運動亢進を増強する。 ^{[ 11 ]} SB-242084 を側坐核に局所的に注射すると、げっ歯類において、MDMA によって誘発される条件付け場所嗜好(CPP) とこの領域のドーパミン放出が増強される。^{[ 12 ]}

この薬は、動物において選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）クラスの抗うつ薬の有効性を高めることが示されており、副作用も軽減する可能性がある。^{[ 13 ] [ 14 ]} SSRIはげっ歯類において社会的相互作用を急性的に減少させるが、これは不安誘発反応と考えられており、この効果はSB-242084によって逆転させることができる。^{[ 15 ] [ 16 ]} SB-242084はげっ歯類においてメタクロロフェニルピペラジン（mCPP）の不安誘発効果も逆転させることがわかっている。 ^{[ 15 ]}さらに、SB-242084はSSRIによって誘発される急性運動低下を逆転させる。 ^{[ 15 ] [ 17 ] [ 18 ]}

SB-242084は、1990年代後半にグラクソ・スミスクライン社によって不安障害の治療薬として開発されていました。 ^{[ 19 ] [ 20 ]}しかし、その開発は中止されました。^{[ 19 ] [ 20 ]}この薬は、開発中止前に研究または発見段階に達していました。^{[ 19 ] [ 20 ]}

• 治験段階の不安障害治療薬一覧
• CEPC
• RS-102221
• SB-243213