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 (−)-(1 R ,2 S )-エフェドリン (上)、 (+)-(1 S ,2 R )-エフェドリン (下) | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | エフェトニナ; エフォキサミン |
| その他の名前 | ラセミエフェドリン; (±)-エフェドリン; dl -エフェドリン; (1 RS、2 SR )-エフェドリン |
| 薬物クラス | ノルエピネフリン放出剤、交感神経刺激薬、気管支拡張薬、精神刺激薬 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C10H15NO |
| モル質量 | 165.236 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ラセフェドリンはラセミエフェドリンとしても知られ、エフェトニナやエフォキサミンなどのブランド名で販売されており、喘息の治療のための気管支拡張剤として使用されているエフェドリンのラセミ体です。[1] [2] [3] [4] [5]より具体的には、(1 R ,2 S )-および(1 S ,2 R )-エナンチオマーのラセミ混合物です。[3]逆に、エフェドリンは、エナンチオ純粋な(1 R ,2 S )-エナンチオマーです。[1]ラセフェドリンはイタリアで医療用に販売されています。[1]エフェドリンと同様に、ラセフェドリンはノルエピネフリンの放出剤であり、ドーパミンの放出剤でもあります。[6] [7] [8] [9]両方のエフェドリンエナンチオマーはこの点で活性であるが、エフェドリン（（1 R ,2 S）-エフェドリン）は（1 S ,2 R ）-エフェドリンよりも効力が強い。[6] [7] [8] [9]
ラセフェドリンは、テオフィリン、アミノフィリン、オクストリフィリン、フェノバルビタール、ペントバルビタール、ピリラミン、フェナセチン、サリチルアミド、アスコルビン酸、アヘンなど、さまざまな薬剤との併用薬として使用されています。 [12]これらの併用製剤のブランド名には、アミフェドリン、アモドリン、アモドリンEC、アスファマル-D、アスマドリン、セナマル、コラレース、フェドラヒスト、レスピロール、サリジン、シナート-M、シノフェダールなどがあります。[12]
参照
参考文献
- ^ abc シュヴァイツァーリッシャー薬剤師フェライン (2000)。 Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。メドファーム科学出版社。 p. 390.ISBN 978-3-88763-075-1. 2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ラセフェドリン：用途、相互作用、作用機序」。DrugBank Online。1995年12月31日。 2024年8月30日閲覧。
- ^ ab "Racephedrine". PubChem . 2024年8月30日閲覧。
- ^ Tapay NJ (1961 年 7 月)。 「気管支喘息の治療におけるラセフェドリン-フェニルトロキサミン含有化合物 (エフォキサミン)」。Curr Ther Res Clin Exp . 3 : 305–312。PMID 13775237。
- ^ Dubois de Montreynaud JM、Kochman S、Charreire J、Fondeville D、Houlon JP、Doco (1968)。「ラセフェドリン、テオフィリン、フェノバルビタールの併用による喘息への遅延作用。100症例の研究」。Therapie (フランス語) 。23 (4): 987–994。PMID 5744603。
- ^ abc Rothman RB、Baumann MH (2003)。「モノアミントランスポーターと精神刺激薬」。Eur . J. Pharmacol . 479 (1–3): 23–40. doi :10.1016/j.ejphar.2003.08.054. PMID 14612135。
- ^ abc Rothman RB、Baumann MH (2006)。「モノアミントランスポーター基質の治療可能性」。Curr Top Med Chem . 6 (17): 1845–1859. doi :10.2174/156802606778249766. PMID 17017961。
- ^ abcdefg Rothman RB、Baumann MH、Dersch CM、Romero DV、Rice KC、Carroll FI、Partilla JS (2001 年 1 月)。「アンフェタミン型中枢神経刺激薬は、ドーパミンやセロトニンよりも強力にノルエピネフリンを放出する」。Synapse . 39 ( 1): 32–41. doi :10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3. PMID 11071707。
- ^ abcdefghij Rothman RB、Vu N、Partilla JS、Roth BL、Hufeisen SJ、Compton-Toth BA、Birkes J、Young R、Glennon RA (2003 年 10 月)。「生体アミントランスポーターとレセプターにおけるエフェドリン関連立体異性体のインビトロ特性評価により、ノルエピネフリントランスポーター基質としての選択的作用が明らかになった」。J Pharmacol Exp Ther。307 ( 1): 138–145。doi :10.1124 / jpet.103.053975。PMID 12954796 。
- ^ Baumann MH、Partilla JS、Lehner KR、Thorndike EB、Hoffman AF、Holy M、Rothman RB、Goldberg SR、Lupica CR、Sitte HH、Brandt SD、Tella SR、Cozzi NV、Schindler CW (2013)。「精神活性『バスソルト』製品の主成分である3,4-メチレンジオキシピロバレロン（MDPV）の強力なコカインのような作用」。神経 精神薬理学。38（4）：552–562。doi ：10.1038/npp.2012.204。PMC 3572453。PMID 23072836。
- ^ Baumann MH、Ayestas MA、Partilla JS、Sink JR、Shulgin AT、Daley PF、Brandt SD、Rothman RB、Ruoho AE、Cozzi NV (2012 年 4 月)。「デザイナー メトカチノン類似体であるメフェドロンおよびメチロンは、脳組織のモノアミン トランスポーターの基質です」。Neuropsychopharmacology。37 ( 5 ) : 1192–203。doi : 10.1038/npp.2011.304。PMC 3306880。PMID 22169943。
- ^ ab プロジェクトラベル: 医薬品別アルファベット順リスト。司法省、麻薬取締局、コンプライアンスおよび規制業務局、規制サポート部門、情報システム課。1979年。235ページ。 2024年8月31日閲覧。