メピラミン

メピラミン
臨床データ
その他の名前	ピリラミン; N -[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N - [(4-メトキシフェニル)メチル]ピリジン-2-アミン
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
メドラインプラス	a606008
; 投与経路	経口、局所
薬物クラス	第一世代抗ヒスタミン薬
ATCコード	R06AC01 ( WHO ) D04AA02 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：店頭販売（OTC）;
識別子
	IUPAC名 N -(4-メトキシベンジル)-N ' , N'-ジメチル-N-ピリジン-2-イルエタン-1,2-ジアミン;
CAS番号	91-84-9 59-33-6 (マレイン酸) ; ;
パブケム CID	4992;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1227;
ドラッグバンク	DB06691 ;
ケムスパイダー	4818 ;
ユニ	HPE317O9TL;
ケッグ	D08183 ;
チェビ	チェビ:6762 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9023542;
ECHA 情報カード	100.001.912
化学および物理データ
式	Ｃ17Ｈ23Ｎ3Ｏ
モル質量	285.391 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O(c1ccc(cc1)CN(c2ncccc2)CCN(C)C)C;
	インチ InChI=1S/C17H23N3O/c1-19(2)12-13-20(17-6-4-5-11-18-17)14-15-7-9-16(21-3)10-8- 15/h4-11H、12-14H2、1-3H3 ; キー:YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

メピラミンはピリラミンとしても知られ、第一世代の抗ヒスタミン薬であり、H1受容体を_逆作動薬として標的とする。^[1]メピラミンは急速に脳に浸透し、しばしば眠気を引き起こす。^{[2]多くの場合、}マレイン酸塩、ピリラミンマレイン酸塩として販売されている。

この薬は抗コリン作用がほとんどなく_、ムスカリン性アセチルコリン受容体よりもヒスタミン H1 受容体に対して130,000倍の選択性がある（比較すると、ジフェンヒドラミンは_H1受容体に対して20倍の選択性がある）。^[3]

1943年に特許を取得し、1949年に医療用として使用されるようになりました。^[4] ヒスタジル、ヒスタロン、ネオアンテルガン、ネオピラミン、ニサバルなどの名称で販売されました。^[5] 1960年代から70年代には、アルバトランキル、ドルミン、セダキャップス、ソミネックス、ナイトールなど、市販の睡眠補助薬によく含まれていました。^[5]米国食品医薬品局（FDA）は、1989年に市販の夜間睡眠補助薬（OTC）製品での使用が禁止されている化学物質および化合物のリストにこれを含めました。 ^[6]

ミドールコンプリートなどの風邪や月経症状の治療薬として市販されている配合剤に使用されています。^[7]また、虫刺され、虫刺され、イラクサ疹の治療薬として販売されている局所用抗ヒスタミンクリーム、アンティサン^[8]やネオアンテルガン^[1]の有効成分でもあります。

参照

クロロピラミン

参考文献

^ ab Parsons ME、Ganellin CR（2006年1月）。「ヒスタミンとその受容体」。British Journal of Pharmacology。147（Suppl 1）（2009年2月2日発行）：S127 – S135。doi ： 10.1038 / sj.bjp.0706440。PMC 1760721。PMID 16402096 。
^ 「メピラミン」. drugbank.com . 2021年5月8日閲覧。
^久保暢、白川修、久野哲也、田中 千恵子（1987年3月）。「抗ヒスタミン薬の抗ムスカリン作用：受容体結合アッセイによる定量的評価」日本薬理学会誌。43 （3）：277-282。doi：10.1254/ jjp.43.277。PMID 2884340。
^ Fischer J、Gannelin CR編（2006年）。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 545。ISBN 9783527607495。
^ ab Thornton WE (1977年9月). 「睡眠補助薬と鎮静剤」. Journal of the American College of Emergency Physicians (JACEP) . 6 (9): 408– 412. doi :10.1016/S0361-1124(77)80006-3. PMID 330911.
^ 54 FR 6826
^ 「Midol Complete の有効成分」。Bayer HealthCare LLC。2009年 12 月 2 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年12 月 8 日閲覧。
^ 「Anthisan Cream - 患者向け情報リーフレット（PIL）」。Medicines.org。

[:0-1] Parsons ME、Ganellin CR（2006年1月）。「ヒスタミンとその受容体」。British Journal of Pharmacology。147（Suppl 1）（2009年2月2日発行）：S127 – S135。doi ： 10.1038 / sj.bjp.0706440。PMC 1760721。PMID 16402096 。

[2] 「メピラミン」. drugbank.com . 2021年5月8日閲覧。

[pmid2884340-3] ^久保暢、白川修、久野哲也、田中 千恵子（1987年3月）。「抗ヒスタミン薬の抗ムスカリン作用：受容体結合アッセイによる定量的評価」日本薬理学会誌。43 （3）：277-282。doi：10.1254/ jjp.43.277。PMID 2884340。

[Fis2006-4] Fischer J、Gannelin CR編（2006年）。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 545。ISBN 9783527607495。

[sleepaids-5] Thornton WE (1977年9月). 「睡眠補助薬と鎮静剤」. Journal of the American College of Emergency Physicians (JACEP) . 6 (9): 408– 412. doi :10.1016/S0361-1124(77)80006-3. PMID 330911.

[6] 54 FR 6826

[7] 「Midol Complete の有効成分」。Bayer HealthCare LLC。2009年 12 月 2 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年12 月 8 日閲覧。

[8] 「Anthisan Cream - 患者向け情報リーフレット（PIL）」。Medicines.org。