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| 臨床データ | |
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| 商号 | ヌーペプト |
| その他の名前 | オムベラセタム; GVS-111; DVD-111; SGS-111; ベンジルカルボニル-Pro-Gly-OEt |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１７Ｈ２２Ｎ２Ｏ４ |
| モル質量 | 318.373 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
N-フェニルアセチル-L-プロリルグリシンエチルエステルは、向知性薬として宣伝されており、環状グリシン-プロリンのプロドラッグです。 [a] [2]他の名称には、ブランド名Noopept（ロシア語： Ноопепт）、開発コードGVS-111、提案INNオンベラセタムなどがあります。 [2] [3] [4]
その合成は1996年に初めて報告されました。 [2]経口摂取可能です。2017年現在、ヒトにおける代謝と排出半減期は十分に解明されていません。[2]
脳損傷や脳卒中の治療における神経保護効果が評価されている。 [5]
薬理学
ラットを対象に実施された、よく引用される研究（元々はロシア語で発表された）では、Noopept は「抗酸化作用、抗炎症作用、過剰なカルシウムとグルタミン酸の神経毒性を阻害する能力、および血液レオロジーを改善する能力」を介して作用すると示唆されています。[5]ラットの研究では、Noopept は内因性ジペプチド シクロプロリルグリシンのプロドラッグであることが示唆されています。[6] シクロプロリルグリシンはAMPA受容体の調節因子であり、 AMPA 受容体とTrkB受容体の活性化に依存して神経保護効果を発揮します。 [7]細胞培養では、シクロプロリルグリシンは脳由来神経栄養因子（BDNF）を増加させます。[8]
いくつかの研究では、Noopeptの薬理学的特性は、低酸素誘導因子（HIF-1）の活性化因子としての作用に由来すると示唆されている。 [9] [10]
投与量
ヌーペプトは、1日10～30mgの用量で投与されることが多い。しかし、ヌーペプトのどの用量が最適であるかを示す確固たる証拠はない。ヌーペプトに関するヒト試験はほとんど実施されておらず、あるメタ分析が指摘しているように、動物実験では0.1mg/kg体重から10mg/kg体重の範囲の用量が使用されてきた。[信頼できない医療情報源? ] [11]さらに、特定の用量での慢性使用の持続的影響を評価するための長期研究は行われておらず、最も長いヒト研究は56日間続いた。[12]したがって、ヌーペプトの「安全」と呼べる用量はない。
法的地位
- ハンガリー： 2020年8月25日現在、Noopeptは規制対象の向精神物質リストに追加され、製造、販売、輸入、保管、使用が禁止されています。[13]
- ロシア：ロシアではヌーペプトは医薬品であり、処方箋なしで入手可能です。[14]
- 英国：一般に信じられていることとは異なり、オンベラセタムは、CNS（中枢神経系）抑制剤としてもCNS刺激剤としても機能しないため、2016年5月26日に施行された英国の向精神物質法の下では、製造、供給、輸入は違法ではありません。[15]ただし、人間の消費目的での販売と供給は禁止されています。
- 米国：食品医薬品局は、ピラセタムの類似体とみなして、オンベラセタムの輸入に関する輸入警告を発令した。[16] FDAは、このようなラセタム系物質を、輸入前に新薬申請と適切な表示を必要とする医薬品有効成分（API）とみなしている。[17]同様に、医学的および薬理学的効果の主張に対しても警告が発令されている。[18]これらのFDAの執行措置にもかかわらず、オンベラセタムは米国で市販のサプリメントとして販売されており、一部の製品は医薬品レベルを超える用量で処方されている。[19]
参照
注記
- ^ シクロ(プロリルグリシル)としてよく知られている環状ジペプチド、すなわち(S)-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-1,4-ジオンを指します。[1]シクロプロパニル部分と混同しないでください。
参考文献
- ^ 「オンベラセタム」。Inxight 。国立トランスレーショナルサイエンス推進センター (NCATS)。4QBJ98683M。
- ^ abcd 「Noopept情報」。Examine.com 。 2017年4月6日閲覧。
- ^ 「提案INNリスト117」WHO医薬品情報31 (2):308.2017年。
- ^ 「Omberacetam」。AdisInsight。Springer Nature Switzerland AG 。 2018年5月12日閲覧。
別名：DVD-111、GVS 111、Noopept
- ^ ab Ostrovskaia RU、Gudasheva TA、Voronina TA、Seredenin SB (2002)。「[オリジナルの新しい向知性薬および神経保護薬 noopept]」[オリジナルの新しい向知性薬および神経保護薬 noopept]。Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia [実験的および臨床薬理学] (ロシア語)。65 ( 5): 66–72。PMID 12596521 。
- ^ Gudasheva TA、Boyko SS、Ostrovskaya RU、Voronina TA、Akparov VK、Trofimov SS、et al. (1997)。「ラット脳におけるジペプチドピラセタム類似体GVS-111の主要代謝物と内因性神経ペプチドシクロ-L-プロリルグリシンとの類似性」。European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics。22 ( 3): 245–252。doi :10.1007/BF03189814。PMID 9358206。
- ^ Gudasheva TA、Koliasnikova KN、Alyaeva AG、Nikolaev SV、Antipova TA、Seredenin SB（2022年12月）。「神経ペプチドシクロプロリルグリシンの神経保護効果はAMPA受容体およびTrkB受容体の活性化に依存する」。Doklady。生化学および生物物理学。507（1）：264–267。doi ： 10.1134 / S1607672922060047。PMID 36786983 。
- ^ Gudasheva TA、Koliasnikova KN、Antipova TA、Seredenin SB（2016年7月）。「ニューロペプチドシクロプロリルグリシンは神経細胞内の脳由来神経栄養因子のレベルを増加させる」。Doklady 。生化学と生物物理学。469 （1）：273–276。doi ：10.1134 / S1607672916040104。PMID 27599510。S2CID 254426990 。
- ^ Zainullina LF、Ivanova TV、Sadovnikov SV、Vakhitova YV、Seredenin SB（2020年9月）。「認知機能増強剤Noopeptが転写因子HIF-1を活性化する」。Doklady 。生化学および生物物理学。494 （ 1 ）：256–260。doi ：10.1134 / S1607672920050129。PMID 33119829。S2CID 226207175。
- ^ Vakhitova YV、Sadovnikov SV、Borisevich SS、Ostrovskaya RU、A Gudasheva T、Seredenin SB (2016)。「置換プログリジペプチド Noopept の作用の分子メカニズム」。Acta Naturae。8 ( 1 ) : 82–89。doi : 10.32607 /20758251-2016-8-1-82-89。PMC 4837574。PMID 27099787 。
- ^ Tardner P (2020). 「向知性薬Noopeptの最適投与量の発見：入手可能な文献の分析」（PDF）。国際環境科学技術ジャーナル。
- ^ Neznamov GG 、 Teleshova ES (2009 年 3 月)。「血管および外傷性脳疾患による軽度認知障害患者の治療における Noopept とピラセタムの比較研究」。神経科学と行動生理学。39 (3 ) : 311–321。doi : 10.1007 /s11055-009-9128-4。PMID 19234797。S2CID 3348153 。
- ^ Miklós K (2020 年 8 月 25 日). 「Az új pszichoaktív anyaggá minősített anagokról vagy vegyületcsoportokról szóló 55/2014. (XII. 30.) EMMI rendelet modosításáról」 [新規精神活性物質として分類された物質または化合物のグループに関する 55/2014 について(XII. 30.) EMMI 法令の改正]。Magyarország Hivatalos Lapja [ハンガリー公式ジャーナル] (ハンガリー語)。194 : 6135–6142 (6139) 。2021 年4 月 28 日に取得。
- ^ “Ноопепт” [Noopept]. Государственный реестр лекарственных средств [国家医薬品登録簿] (ロシア語)。
- ^ 「2016年向精神物質法」Legislation.gov.uk。
- ^ Cohen PA、Zakharevich I、Gerona R（2020年3月）。「認知機能向上サプリメントにおけるピラセタムの存在」JAMA内科. 180（3）：458–459. doi：10.1001/jamainternmed.2019.5507. PMC 6902196. PMID 31764936 .
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- ^ Correll Jr WA (2019年2月5日). 「Peak Nootropics LLC 別名 Advanced Nootropics」. FDA 警告書. 米国食品医薬品局.
- ^ Cohen PA、Avula B、Wang YH、 Zakharevich I、Khan I（2021年6月）。「認知機能向上サプリメントで見つかった5つの未承認薬」。神経学。 臨床実践。11 （3）：e303–e307。doi ： 10.1212/CPJ.0000000000000960。PMC 8382366。PMID 34484905。