メレンゲストロール酢酸エステル(MLGA )は、 HeifermaxやMGAなどのブランド名で販売されている、動物の繁殖に使用されるプロゲスチン製剤です。[ 1 ] [ 2 ]人間への使用は承認されておらず、動物園やその他の保護施設で飼育されている動物の埋め込み型避妊薬として使用されています。 [ 3 ]また、米国とカナダでは、牛の成長を促進する飼料添加物としても使用されており、この目的で認可されています。[ 4 ]
MLGAはプロゲステロンであり、したがってプロゲステロン受容体の作動薬である。[ 5 ]アカゲザルの子宮のプロゲステロン受容体に対する親和性はプロゲステロンの73%であることがわかっている。[ 5 ]
MLGAは、17α-アセトキシ-16-メチレン-6-デヒドロ-6-メチルプロゲステロンまたは17α-アセトキシ-16-メチレン-6-メチルプレグナ-4,6-ジエン-3,20-ジオンとしても知られる合成プレグナンステロイドであり、プロゲステロンの誘導体である。[ 1 ] [ 2 ]これは、C6位にメチル基、C16位にメチレン基、C6位とC7位の間に二重結合、C17α位に酢酸エステルを有する17α-ヒドロキシプロゲステロンの誘導体である。[ 1 ] [ 2 ]そのため、 16-メチレン-17α-ヒドロキシプロゲステロン酢酸エステルの誘導体でもある。MLGAは、対照的に市販されたことのないメレンゲストロールの酢酸エステルである。 [ 1 ] MLGAの類似体には、クロルマジノン酢酸エステル、クロルメテンマジノン酢酸エステル、シプロテロン酢酸エステル、デルマジノン酢酸エステル、ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル、メドロキシプロゲステロン酢酸エステル、メゲストロール酢酸エステル、メテンマジノン酢酸エステル、オサテロン酢酸エステルなどの他の17α-ヒドロキシプロゲステロン誘導体が含まれる。[ 1 ] MLGAとメゲストロール酢酸エステルの構造上の唯一の違いは、前者にC16メチレン基が存在することである。[ 1 ]
2024年11月、FDAは、屠殺用に飼育されている未経産牛の体重増加率の向上、飼料効率の改善、発情抑制、および繁殖を目的とした未経産牛の発情抑制のために、メレンゲストロール酢酸エステルA型液剤(商品名MEL 500)を承認した。[ 6 ] [ 7 ]
メレンゲストロール酢酸塩は、この薬剤の一般名であり、 USAN (米国採用名)およびUSP (米国薬局方)です。[ 1 ] [ 2 ]メレンゲストロールは、エステル化されていない遊離アルコール型のINN (国際一般名)およびBAN (英国承認名)です。[ 1 ] [ 2 ]