構造 ヒトにおいて、mGluR2は第3染色体上のGRM2 遺伝子によってコードされている。ゲノム情報に基づくと、少なくとも3つのタンパク質コード型アイソフォームと、多数の非コード型アイソフォームが予測されている。mGluR2タンパク質は7回膜貫通型タンパク質である。
タンパク質間相互作用mGluR2は、他のさまざまなGPCRとヘテロマー複合体 を形成することができます。1つの例は、アイソフォームmGluR4 です。mGluR2-mGluR4ヘテロマーは、親受容体モノマーとは異なる薬理学的プロファイルを示します。[ 10 ] もう1つの例は、セロトニン受容体2A(5HT2A)です。以下を参照してください。
幻覚形成における役割 多くの幻覚 剤(例:LSD-25 )は、 5HT2A 受容体とmGlu2受容体のオリゴマー複合体に結合することによって効果を発揮します。 [ 38 ] [ 39 ] リスリドは 、幻覚作用を誘発できない非ヘテロマー化5HT2A受容体に優先的または排他的に作用します。このため、リスリドは競合的拮抗作用(これらの薬物が存在する場合にサイレント拮抗薬の効果を発揮する)によって、これらの薬物の幻覚作用を軽減することができます。
5HT2A-mGlu2Rヘテロ複合体のいずれかのサブユニットに対する強力なアゴニストは、パートナーサブユニットを介したシグナル伝達を抑制し、いずれかのサブユニットに対する逆アゴニストは 、パートナーサブユニットを介したシグナル伝達を増強する。
狂犬病ウイルス感染における役割 mGluR2は狂犬病ウイルス の新規受容体であることが判明している。[ 40 ] ウイルスは表面に受容体と相互作用する糖タンパク質を持っている。狂犬病ウイルスはmGLuR2に直接結合することができ、ウイルス-受容体複合体は一緒に細胞内に取り込まれる。その後、複合体は初期エンドソームと後期エンドソームに輸送される。狂犬病ウイルスはクラスリン非依存性エンドサイトーシス によって細胞内に侵入するため、mGLuR2もこの経路を使用している可能性がある。狂犬病ウイルスの糖タンパク質がPAMまたはNAMとして作用し、そのようにして受容体の機能に影響を与えることができるかどうかはまだ明らかにされていない。
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