MG-0039 発売日

MG-0039 発売日
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：規制なし;
識別子
	IUPAC名 (1 R ,2 R ,3 R ,5 R ,6 R )-2-アミノ-3-(3,4-ジクロロベンジルオキシ)-6-フルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2,6-ジカルボン酸;
CAS番号	569686-87-9;
パブケム CID	9886034;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1397;
ケムスパイダー	8061707;
ユニ	型番;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40432407;
化学および物理データ
式	C 15 H 14 Cl 2 N O 5
モル質量	359.18 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 F[C@@]2(C(=O)O)[C@H]3[C@@](C(=O)O)(N)[C@H](OCc1ccc(Cl)c(Cl)c1)C[C@@H]23;
	InChI InChI=1S/C15H14Cl2FNO5/c16-8-2-1-6(3-9(8)17)5-24-10-4-7-11(14(7,18)12(20)21)15(10,19)13(22)23/h1-3,7,10-11H,4-5,19H2,(H,20,21)(H,22,23)/t7-,10-,11+,14-,15+/m1/s1; キー:LFAGGDAZZKUVKO-JAGWWQSPSA-N;

MGS-0039は神経科学研究で使用されている薬剤で、代謝型グルタミン酸受容体のグループII（mGluR _2/3 ）に対する強力かつ選択的な拮抗薬として作用します。^[1]^{[2]動物実験では}抗うつ作用と抗不安作用を示し、 ^[3]^[4]^[5]^[6]特定の脳領域でドーパミンとセロトニンの放出を促進することが示されています。 ^[7]^{[8]研究では、同様のグルタミン酸作動薬である}ケタミンと同様のメカニズムでこれが起こる可能性があることが示唆されています。^[9]^[10]

参考文献

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[1] Chaki S, Yoshikawa R, Hirota S, Shimazaki T, Maeda M, Kawashima N, et al. (2004年3月). 「MGS0039: 抗うつ薬のような活性を持つ強力かつ選択的なグループII代謝型グルタミン酸受容体拮抗薬」. Neuropharmacology . 46 (4): 457–67. doi :10.1016/j.neuropharm.2003.10.009. PMID 14975669. S2CID 40533560.

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[5] 吉水孝文、島崎剛志、伊藤明、茶木誠（2006年7月）。「mGluR2/3拮抗薬MGS0039はラットの行動モデルにおいて抗うつ作用および抗不安作用を発揮する」。精神薬理学。186 （4）：587–93。doi ：10.1007 /s00213-006-0390-7。PMID 16612616。S2CID 7801709。

[6] Stachowicz K, Wierońska J, Domin H, Chaki S, Pilc A (2011). 「選択的グループII mGlu受容体拮抗薬MGS0039の抗不安薬様活性はセロトニンおよびGABA依存性である」.薬理学レポート. 63 (4): 880–7. doi :10.1016/S1734-1140(11)70603-X. PMID 22001975.

[7] ^川島暢、唐沢淳、島崎剛 、茶木聡、奥山聡、安原明、中里明 (2005 年 4 月)。「グループ II 代謝型グルタミン酸受容体拮抗薬の神経薬理学的プロファイル」。Neuroscience Letters。378 ( 3 ) : 131–4。doi :10.1016/j.neulet.2004.12.021。PMID 15781145。S2CID 26509964 。

[8] Karasawa J, Yoshimizu T, Chaki S (2006 年 1 月). 「代謝型グルタミン酸 2/3 受容体拮抗薬 MGS0039 は側坐核殻の細胞外ドーパミン濃度を上昇させる」Neuroscience Letters . 393 (2–3): 127–30. doi :10.1016/j.neulet.2005.09.058. PMID 16233956. S2CID 20736438.

[9] パウチャ＝ポニエヴィエラ A、ヴィエロンスカ JM、ブランスキー P、スタチョヴィチ K、チャキ S、ピルク A (2010 年 12 月)。「グループII mGlu受容体拮抗薬MGS0039の抗うつ薬様作用機序について」。精神薬理学。212 (4): 523-35。土井：10.1007/s00213-010-1978-5。PMC 2981731。PMID 20703449。

[10] Koike H, Iijima M, Chaki S (2011年12月). 「グループII代謝型グルタミン酸受容体拮抗薬の抗うつ様効果における哺乳類ラパマイシン標的シグナル伝達の関与」. Neuropharmacology . 61 (8): 1419–23. doi :10.1016/j.neuropharm.2011.08.034. PMID 21903115. S2CID 23923192.