RO4491533

RO4491533
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：規制なし;
識別子
	IUPAC名 4-[3-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)フェニル]-7-メチル-8-トリフルオロメチル-1,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-2-オン;
CAS番号	579482-31-8 ;
パブケム CID	11158623;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	6226;
ケムスパイダー	9333726;
ユニ	HF59BT62UG;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID601030327;
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ２０Ｆ３Ｎ３Ｏ
モル質量	423.439 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 n3c(C)cc(cc3C)-c(ccc4)cc4C(=Nc1cc2C)CC(=O)Nc1cc2C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C24H20F3N3O/c1-13-7-21-22(11-19(13)24(25,26)27)30-23(31)12-20(29-21)17-6-4-5-16(10-17)18-8-14(2)28-15(3)9-18/h4-11H,12H2,1-3H3,(H,30,31); キー:LYTVXCQQTLUEQR-UHFFFAOYSA-N;

RO-4491533は、ホフマン・ラ・ロシュ社が開発した薬剤で、代謝型グルタミン酸受容体のグループ II ( mGluR _2/3 )に対する強力かつ選択的な負のアロステリック調節剤として作用し、mGluR ₂と mGluR ₃に対しては同等の効力を持ちますが、他の mGluR サブタイプに対しては活性を持ちません。動物実験では、RO-4491533 は抗うつ効果を発揮し、mGluR _2/3作動薬LY-379,268の効果を逆転させましたが、mGluR _2/3拮抗薬LY-341,495と同等の効力ですが、効力はわずかに低いものでした。^[1]類似の化合物が数多く知られており、in vitro で同様の効果があり、構造活性相関がかなりよく特徴付けられています。^[2]

参照

^ Campo B、Kalinichev M、Lambeng N、El Yacoubi M、Royer-Urios I、Schneider M、他 (2011 年 12 月)。「うつ病のげっ歯類モデルにおける mGluR2/3 ネガティブアロステリックモジュレーターの特性評価」。Journal of Neurogenetics。25 ( 4 ): 152–66。doi : 10.3109 /01677063.2011.627485。PMID 22091727。S2CID 207440972 。
^ Hemstapat K、Da Costa H、Nong Y、Brady AE、Luo Q、Niswender CM、他 (2007 年 7 月)。「グループ II 代謝型グルタミン酸受容体の強力な負のアロステリック調節因子の新規ファミリー」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。322 (1): 254–64。doi : 10.1124 /jpet.106.117093。PMID 17416742。S2CID 3820477。