GP35 について

GP35 について
識別子
エイリアス	GPR35、Gタンパク質共役受容体35
外部ID	オミム：602646; MGI : 1929509;ホモロジーン: 3874;ジーンカード：GPR35; OMA :GPR35 - オルソログ
遺伝子の位置（ヒト）
クロ。	染色体2（ヒト）
終わり	240,633,159 bp
遺伝子の位置（マウス）
クロ。	染色体1（マウス）
終わり	92,914,113 bp
RNA発現パターン
	トップの表現
	横行結腸粘膜; ; 回腸粘膜; ; 十二指腸; ; 小腸粘膜; ; 顆粒球; ; 右子宮管; ; 単球; ; 直腸; ; 胃の本体; ; S状結腸粘膜;
	トップの表現
	受精卵; ; 腰椎神経節; ; 一次卵母細胞; ; 二次卵母細胞; ; 網膜の神経層; ; 尿道; ; 顆粒球; ; 食道; ; 卵黄嚢; ; 結腸;
	参照表現データの詳細
	参照表現データの詳細
遺伝子オントロジー
分子機能	Gタンパク質共役受容体活性; 信号変換器の活動; CXCケモカイン受容体活性;
細胞成分	膜の不可欠な構成要素; 細胞膜の不可欠な構成要素; 膜; 細胞膜;
生物学的プロセス	Gタンパク質共役受容体シグナル伝達経路; シグナル伝達; 細胞骨格の構成; 細胞質カルシウムイオン濃度の正の調節; Rhoタンパク質シグナル伝達の正の制御; ホスホリパーゼC活性化Gタンパク質共役シグナル伝達経路に関与する細胞質カルシウムイオン濃度の正の調節; ケモカインを介したシグナル伝達経路; 電位依存性カルシウムチャネル活性の負の調節; 神経活動電位の負の調節;
	出典:Amigo / QuickGO
オルソログ
	2859
	64095
	ENSG00000178623
	ENSMUSG00000026271
	翻訳
	翻訳
	NM_005301 ; NM_001195381 ; NM_001195382 ; NM_001394730
	NM_001104529 ; NM_001271766 ; NM_022320
	NP_001182310 ; NP_001182311 ; NP_005292
	NP_001097999 ; NP_001258695 ; NP_071715
	ウィキデータ
人間の表示/編集	マウスの表示/編集

Gタンパク質共役受容体35はGPR35としても知られ、ヒトではGPR35遺伝子によってコードされるGタンパク質共役受容体です。^{[5] GPR35の発現亢進は、}リーベルキューン陰窩を含む免疫組織と胃腸組織で見られます。

リガンド

内因性リガンド

GPR35は依然としてオーファン受容体と考えられていますが、受容体を活性化できる内因性分子を特定することでオーファン化を解消する試みが行われています。現在提案されているリガンドはすべてGPR35に対して非選択的であるか、天然リガンドの特徴である高い効力を欠いています。 ^[6]次のリストに最も顕著な例を示します。

合成アゴニスト

GPR35 の他の合成アゴニストには以下のものがあります。

クロモグリク酸^[11]
ネドクロミル^[11]
パモ酸^[7]
ザプリナスト^[7]^[12]
ロドキサミド^[13]
ブフロリン^[13]

ザプリナストは現在、動物モデルで強力な効果を発揮するため、新規合成GPR35作動薬の生化学的評価におけるゴールドスタンダードとなっている。他の既知の作動薬のほとんどは、ヒトGPR35相同遺伝子に対して高い選択性を示す。この現象は他のGPCRでも十分に確立されており、医薬品の開発を複雑にしている。^[6]^[14]^[15]

敵対者

GPR35 の拮抗薬には以下のものがあります:

ML145（CID-2286812）^[16]
ML144（CID-1542103）^[16]

ML145とML144はどちらも逆作動薬として拮抗活性を発揮する。しかし、種選択性が高く、げっ歯類の受容体相同遺伝子に対しては実質的に不活性である。^[17]

臨床的意義

GPR35遺伝子の欠失は、短指症精神遅滞症候群の原因となる可能性があり、2q37モノソミーおよび2q37欠失症候群で変異しています。^{[18]ある研究では、GPR35は}胃がんの潜在的ながん遺伝子として認識されています。^[19]

参考文献

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