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| 臨床データ | |
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| 商号 | ティガソン（旧テギソン） |
| AHFS / Drugs.com | Drugs.com アーカイブ |
| メドラインプラス | a601010 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | >99% |
| 代謝物 | 遊離酸、Z型、鎖短縮 |
| 消失半減期 | 120日 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.053.727 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ23Ｈ30Ｏ3 |
| モル質量 | 354.490 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
エトレチナート（商品名テギソン）は、ホフマン・ラ・ロシュ社が開発した薬剤で、1986年にFDAにより重度の乾癬の治療薬として承認された。これは第2世代のレチノイドである。[2]その後、出生異常のリスクが高いため、 1996年にカナダ市場から、1998年に米国市場から撤退した。日本ではティガソンとして現在も販売されている。
薬理学
エトレチネートは、親油性の高い芳香族レチノイドです。脂肪組織に蓄積され、脂肪組織から放出されるため、投与を中止した後もその効果は長期間持続します。治療後、最大3年間血漿中に検出されます。エトレチネートは治療指数が低く、消失半減期（t 1/2 ）が120日と長いため[2]、投与が困難です。
エトレチナートは遊離酸（エチルエステルなし）であるアシトレチンに置き換えられました。アシトレチンは親油性が低く、半減期はわずか50時間ですが、体内で部分的にエトレチナートに代謝されるため、[2]依然として長時間作用型の催奇形性物質であり、治療後2年間は妊娠が禁止されています。[3]
予防
- エトレチナートは催奇形性があり、使用後長期間で先天異常を引き起こす可能性があります。そのため、治療中および治療終了後少なくとも3年間は避妊が推奨されます。[4]
- エトレチナートは骨の成長を妨げる可能性があるため、小児への使用は避けるべきである。[4]
- 患者がエトレチナートを服用したことがある場合、出生異常のリスクがあるため、米国、英国、オーストラリア、アイルランド、ケベックでは献血ができません。 [5] [6] [7]日本では、薬の使用を中止してから2年間は献血ができません。[8]
副作用
副作用はビタミンA過剰症に典型的なものであり、最も一般的なものは[4]
- 骨や関節の痛み、硬直、長期治療ではびまん性特発性骨増殖症
- 筋肉または腹部のけいれん
- まぶたの乾燥、灼熱感、かゆみ
- 異常な打撲
歴史
この薬は1986年に重度の乾癬の治療薬としてFDAに承認された。その後、出生異常のリスクが高いため、1996年にカナダ市場から、1998年に米国市場から撤退した。 [4] [9] [10]
日本では、この薬は「ティガソン」というブランド名で販売されています。[8]
参照
参考文献
- ^ アンビサ(2023-07-24). 「RDC No. 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 804 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-07-25 公開)。 2023-08-27 のオリジナルからアーカイブ。2023-08-27に取得。
- ^ abc Mutschler E、Schafer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (ドイツ語) (8 版)。シュトゥットガルト: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft。 p. 728f。ISBN 3-8047-1763-2。
- ^ Jasek W、編。 (2007)。オーストリアコーデックス(ドイツ語) (第 62 版)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。 p. 5669.ISBN 978-3-85200-181-4。
- ^ abcd Drugs.com のエトレチナート アーカイブ
- ^ 「ドナー選択ガイドライン：エトレチナート」英国輸血・組織移植サービス。
- ^ 「定期的に服用している薬は献血の妨げになる」Héma-Québec。
- ^ 「健康に関するよくある質問」www.giveblood.ie . 2023年10月21日閲覧。
- ^ ab 「Tigason Drug information sheet」。RAD -AR Council Japan。2013年1月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Qureshi ZP、Seoane-Vazquez E、 Rodriguez -Monguio R、Stevenson KB、Szeinbach SL（2011年7月）。「1980年から2009年にかけて米国で承認された新規分子化合物の市場撤退」。薬理疫学と医薬品安全性。20 （ 7 ）：772–7。doi ：10.1002/pds.2155。PMID 21574210。S2CID 23821961 。
- ^ Fung M、Thornton A、Mybeck K、Wu JH、Hornbuckle K、Muniz E (2001 年 1 月 1 日)。「1960 年から 1999 年にかけての世界中の医薬品市場における処方薬の安全性撤退の特徴の評価」。Therapeutic Innovation & Regulatory Science。35 ( 1): 293–317。doi : 10.1177 /009286150103500134。S2CID 73036562。