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| 臨床データ | |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 3.5時間[2] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.006.728 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２４Ｈ３１ＮＯ |
| モル質量 | 349.518 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ジピパノンは、ピパドンやディコナール[3]というブランド名で販売されており、成人の急性疼痛に経口投与（PO ）される強力なオピオイド 鎮痛薬です。モルヒネが必要であるにもかかわらず、患者がモルヒネにアレルギーがあるために使用できない場合によく使用されます。鎮痛効力は、ジピパノン25 mgがモルヒネ10 mgとほぼ同等です。[4]
剤形
市販されている薬剤の主な製剤はシクリジン（ジコナル、ウェルコナル）と混合されており、強力なオピオイド療法に伴う吐き気、嘔吐、ヒスタミン放出を軽減する利点がある。[5]
ジピパノンは、1970 年代から 1980 年代にかけて英国で、シクリジンを含まない 10 mg/5 mL の経口混合物としても入手可能でした。この形態はまれであり、通常は薬物試験と専門のジコナル依存症クリニックでのみ使用されていました。
ジピパノンは現在、モルヒネと同等の効力を持ち、代わりに処方できる英国で使用可能な唯一の代替オピオイドである。オキシコドンとヒドロモルフォンは、モルヒネが適応だが耐えられない場合に鎮痛剤として第2、第3の選択肢として一般的に使用される。特に腎機能障害の場合には、フェンタニルパッチも使用されることがある。
ジピパノンの使用上の制限の1つは、ジピパノンが制吐剤および抗ヒスタミン剤であるシクリジンと混合された1つの剤形でしか製造されていないことです。この割合はジピパノン25%、シクリジン75%で、これによりジピパノンの投与量は1回あたり最大3錠、1日4～6回までに制限されます。これはジピパノン10 mgとシクリジン30 mgの製剤です。[6]
以下のメーカーが製造しています。
- ジピパノン 10 mg / シクリジン 30 mg 錠 (Phoenix Healthcare Distribution Ltd)
- ジピパノン 10 mg / シクリジン 30 mg 錠 (Alliance Healthcare (Distribution) Ltd)
- ジピパノン 10 mg / シクリジン 30 mg 錠 (アドバンスファーマ)
すべての製剤は同じ用量を含んでおり、製造元のみが異なります。
2011年11月現在、アムディファームは、商業上の理由により、英国でのディコナルブランドの錠剤の製造を中止しました。しかし、この製品は、2014年7月1日現在、製造元のウェブサイトで入手可能としてリストされています。 [7]現在、一般開業医は、ジェネリックのジピパノン/シクリジン錠剤として処方するよう勧められています。
使用
ジピパノンは、現在、米国のように医療用途を禁止する法律により、あるいはより現代的な鎮痛剤が市場シェアを奪ったために生産が中止されたことにより、世界のほとんどの国で入手できなくなっている。イギリス、北アイルランド、南アフリカでは、この物質が引き続き使用されていることが知られているが、処方されることはまれである。
ジピパノンは米国ではスケジュールIの規制物質であり、ACSCN 9622が割り当てられており、2013年以降は年間製造割当量が5グラムとなっている。[8]
化学
化学的には、ジピパノンは4,4-ジフェニルヘプタン-3-オンと呼ばれるオピオイドのクラスに属します。メタドンによく似ていますが、構造上の違いはメタドンのN、N-ジメチル部分がピペリジン環に置き換えられていることだけです。ピペリジン環が他の基に置き換えられた同等の活性を持つ他の関連化合物には、モルホリン誘導体のフェナドキソンや、対応するピロリジン誘導体のジピアノンがあります。[9]合成法は、モルホリンの代わりにピペリジンを使用することを除いて、フェナドキソンと同じです。[10]ヌフェノキソールなどのイソキヌクリジン環を持つ関連化合物も知られています。
医療および娯楽目的の使用
ジピパノンの処方は、乱用の危険性が認識されているため、例外的な状況を除いて推奨されていません。BNF は、この物質を、ペチジンやペンタゾシンなどの他の古い化合物とともに「処方に適さない」とマークしています。これらの化合物は、通常とは異なる乱用パターンを示します。シクリジンと組み合わせると、注射すると非常に強い「ラッシュ」を引き起こしますが、錠剤には不溶性の結合剤が含まれており、重傷や死亡につながる可能性があります。1970 年代後半から 1980 年代前半にかけて、英国では、この製剤の乱用が原因で多くの死者が出ました。供給が不足すると、アヘン剤使用者は、ジコナールの効果を再現しようと、砕いたメタドン錠剤と砕いたシクリジン 錠剤を混ぜました。鎮痛剤として経口摂取した場合、中毒や多幸感のリスクはモルヒネと同等です。[11]この薬の乱用に関連する過去の死亡例により、処方医はこの薬を嫌うかもしれません。
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ Paterson S (1992年4月). 「ジピパノンの単回経口投与後の薬物動態」. British Journal of Clinical Pharmacology . 33 (4): 449–450. doi :10.1111/j.1365-2125.1992.tb04066.x. PMC 1381337. PMID 1349495 .
- ^ GB 特許 654975、ピーター・オフナー、エリック・ウォルトン、「ジフェニルケトンの合成に関する改良」、1948 年 2 月 9 日公開、1951 年 7 月 4 日発行
- ^ Swerdlow M (1967年9月). 「鎮痛に使用される一般的な鎮痛剤：薬理学」. British Journal of Anaesthesia . 39 (9): 699–712. doi : 10.1093/bja/39.9.699 . PMID 4860888.
- ^ Fang J, Glover V, Jarman J, Gorrod JW (1995). 「ジピパノンとシクリジンによるモノアミン酸化酵素Bの阻害」.薬学. 1 (6): 295–296.
- ^ 「ジピパノン塩酸塩とシクリジンの配合錠 全製品」BNF NICE . BNF - 英国国立処方集. 2021年6月2日閲覧。
- ^ 「Amdipharm Mercury Company Ltd」。Amdipharm Mercury Company Limited。2014年4月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年7月1日閲覧。
- ^ 「スケジュールIおよびIIの規制物質の総生産割当量の提案と、リストIの化学物質であるエフェドリン、プソイドエフェドリン、フェニルプロパノールアミンの2014年の年間必要量評価の提案」。転用管理部門。米国司法省、麻薬取締局。2022年10月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年5月15日閲覧。
- ^ Lenz GR、Evans SM、Walters DE、Hopfinger AJ (1986)。アヘン剤。アカデミックプレス。pp. 406–407。ISBN 978-0-12-443830-9。
- ^ Ofner P, Walton E (1950). 「444. 新しい鎮痛剤の探索。パート IV. アミドンの塩基性側鎖の変異」。Journal of the Chemical Society (再開) : 2158. doi :10.1039/JR9500002158。
- ^ Isbell H、Fraser HF（1953年4月）。 「ドロモラン誘導体のヒトに対する作用と依存傾向」。薬理学および実験治療学ジャーナル。107 （4）：524–530。PMID 13053414。