ベリノスタット

ベリノスタット
臨床データ
商号	ベレオダック
その他の名前	PXD101
AHFS / Drugs.com	ベレオダック
; 投与経路	静脈内（IV）
ATCコード	L01XH04 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国: ℞のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	100% (IV)
タンパク質結合	92.9～95.8%
代謝	UGT1A1
排泄	尿
識別子
	IUPAC名 (2 E )- N -ヒドロキシ-3-[3-(フェニルスルファモイル)フェニル]プロプ-2-エナミド;
CAS番号	866323-14-0 ;
パブケム CID	6918638;
ドラッグバンク	DB05015;
ケムスパイダー	5293831 ;
ユニ	F4H96P17NZ;
ケッグ	D08870;
チェビ	チェビ:61076 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID60194378;
化学および物理データ
式	Ｃ１５Ｈ１４Ｎ２Ｏ４Ｓ
モル質量	318.35 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=S(=O)(Nc1ccccc1)c2cc(\C=C\C(=O)NO)ccc2;
	InChI InChI=1S/C15H14N2O4S/c18-15(16-19)10-9-12-5-4-8-14(11-12)22(20,21)17-13-6-2-1-3-7-13/h1-11,17,19H,(H,16,18)/b10-9+ ; キー:NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N ;

ベリノスタット（商品名ベレオダック、旧称PXD101）は、トポターゲット社が造血悪性腫瘍および固形腫瘍の治療薬として開発したヒストン脱アセチル化酵素阻害薬である。 ^[2]

2014年7月に米国FDAにより末梢T細胞リンパ腫の治療薬として承認された。^[3]

2007年に再発性卵巣がんに対するカルボプラチンおよびパクリタキセルと併用した静脈内ベリノスタットの第II相臨床試験の予備結果が発表されました。^[4] 2009年後半のT細胞リンパ腫に対する第II相試験の最終結果は有望でした。^[5]ベリノスタットはFDAにより希少疾病用医薬品およびファストトラック指定を受けており、 ^[6] 2014年7月3日に米国で末梢性T細胞リンパ腫に対する使用が承認されました。^[3] 2014年8月現在、欧州では承認されていません。^[7]^{[アップデート]}

承認された医薬品製剤は静脈内投与される。^[8]^：180 ベリノスタットは主にUGT1A1によって代謝される。投与対象者がUGT1A1*28アレルのホモ接合体であることが分かっている場合は、初回投与量を減らす必要がある。^[8]^{：179および181}

参考文献

^ 「Beleodaq (belinostat) 注射用、静脈内投与用。全処方情報」(PDF) 。Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Irvine, CA 92618。 2016年3月4日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2015年11月21日閲覧。
^ Plumb JA、Finn PW、Williams RJ、Bandara MJ、Romero MR、Watkins CJ、他 (2003 年 8 月)。「新規ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 PXD101 によるヒト腫瘍異種移植片の薬力学的反応および増殖抑制」。分子癌治療学。2 (8): 721–8。PMID 12939461 。
^ ab 「FDA、まれで悪性度の低い非ホジキンリンパ腫の治療薬としてベレオダックを承認」FDA。2014年7月3日。
^ 「CuraGen Corporation (CRGN) と TopoTarget A/S が AACR-NCI-EORTC 国際会議で Belinostat 臨床試験結果を発表」 2007 年 10 月。2011 年 7 月 16 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年 12 月 6 日閲覧。
^ 再発性または難治性の末梢性または皮膚性T細胞リンパ腫患者を対象としたベリノスタット（PXD101）の第II相試験の最終結果、2009年12月
^ Carroll J (2010年2月2日). 「Spectrumが3億5000万ドルの取引でがん治療パイプラインを拡大」Fierce Biotech。
^ Spreitzer H (2014 年 8 月 4 日)。「ノイエ・ヴィルクストーフ – ベリノスタット」。Österreichische Apothekerzeitung (ドイツ語) (16/2014): 27.
^ ab Bragalone DL、アメリカ薬剤師協会、Lexi-Comp、Inc. (2016)。腫瘍学のための薬物情報ハンドブック（第14版）。Wolters Kluwer。ISBN 9781591953517。

[1] 「Beleodaq (belinostat) 注射用、静脈内投与用。全処方情報」(PDF) 。Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Irvine, CA 92618。 2016年3月4日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2015年11月21日閲覧。

[2] Plumb JA、Finn PW、Williams RJ、Bandara MJ、Romero MR、Watkins CJ、他 (2003 年 8 月)。「新規ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 PXD101 によるヒト腫瘍異種移植片の薬力学的反応および増殖抑制」。分子癌治療学。2 (8): 721–8。PMID 12939461 。

[FDA-2014-3] 「FDA、まれで悪性度の低い非ホジキンリンパ腫の治療薬としてベレオダックを承認」FDA。2014年7月3日。

[4] 「CuraGen Corporation (CRGN) と TopoTarget A/S が AACR-NCI-EORTC 国際会議で Belinostat 臨床試験結果を発表」 2007 年 10 月。2011 年 7 月 16 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年 12 月 6 日閲覧。

[5] 再発性または難治性の末梢性または皮膚性T細胞リンパ腫患者を対象としたベリノスタット（PXD101）の第II相試験の最終結果、2009年12月

[6] Carroll J (2010年2月2日). 「Spectrumが3億5000万ドルの取引でがん治療パイプラインを拡大」Fierce Biotech。

[Spreitzer-7] Spreitzer H (2014 年 8 月 4 日)。「ノイエ・ヴィルクストーフ – ベリノスタット」。Österreichische Apothekerzeitung (ドイツ語) (16/2014): 27.

[DIHO_2016_14-8] Bragalone DL、アメリカ薬剤師協会、Lexi-Comp、Inc. (2016)。腫瘍学のための薬物情報ハンドブック（第14版）。Wolters Kluwer。ISBN 9781591953517。