薬理学
薬物動態学 ウミフェノビルの血漿中濃度は、50 mg を服用した場合、1.2 時間後に最大に達し、100 mg を服用した場合は 1.5 時間後に最大濃度に達します。[ 3 ] この薬剤の生物学的利用能は約 40% であり、食事摂取量に依存しません。[ 3 ]
半減期は約17~21時間です。[ 3 ] [ 4 ] 主にCYP3A4 によって肝臓で代謝されますが、他のいくつかの酵素によっても代謝されます。[ 4 ] 約40%は未変化体のまま排泄され、主に胆汁(38.9%)に排泄され、少量は腎臓(0.12%)から排泄されます。投与後最初の24時間で、投与量の90%が排泄されます。[ 4 ]
化学 化学的には、ウミフェノビルはインドール 骨格を持ち、1つの位置を除くすべての位置に異なる置換基で官能基化されています。ウミフェノビルの分子基(ヒドロキシ基、アミノ基、カルボキシ基)は、異なる水素結合シンソン を形成することができます。ウミフェノビルは1つの多形体のみで特徴付けられますが、合成媒体と条件によって生成される多数の結晶溶媒和物の形で存在することができます。ウミフェノビルは水に溶けにくいです。結晶溶媒和物やその他の固体形態は、飽和溶液中の空間構造と配座平衡によって決定される可能性があります。[ 23 ] [ 24 ]
COVID-19に関する研究 2020 年初頭、ウミフェノビルは中国でCOVID-19 の潜在的な治療薬として宣伝され、抗 HIV 薬のダルナビル などの他の薬と併用して患者に投与されることもありました。[ 34 ] [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ] [ 38 ] 2020 年 5 月にCell Press の Clinical Advances 誌に掲載された 3 群 RCT 研究では、 ウミフェノビルもロピナビル /リトナビル も軽度から中等度の COVID-19 患者には効果がないことが分かりました。[ 39 ] ウミフェノビルとロピナビル/リトナビルを直接比較した同様の研究では、2 つのグループ間で発熱期間に差は見られませんでしたが、14 日目のウイルス量はウミフェノビル群の方が低いことがわかりました。[ 40 ] 2021年3月に発表されたウミフェノビルに関する16件の研究の系統的レビューとメタ分析では、「COVID-19疾患に対する非抗ウイルス治療や他の治療薬と比較して、アルビドールの使用による有意な利点はない」と結論付けられています。[ 41 ]
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外部リンク 「ウミフェノビル」。医薬品情報ポータル 。米国国立医学図書館。 2020年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。