α-グルコシダーゼ阻害剤

α-グルコシダーゼ阻害剤（AGI）は、2型糖尿病に使用される経口抗糖尿病薬であり、炭水化物（デンプンや砂糖など）の消化を阻害することによって作用します。これらは、シナモンなどの生の植物/ハーブや細菌（阻害剤アカルボースを含む）に含まれています。^{[1] [2]}炭水化物は通常、腸の内壁細胞に存在するα-グルコシダーゼ酵素によって単糖類（単糖類）に変換され、単糖類が腸から吸収されるようになります。したがって、α-グルコシダーゼ阻害剤は、食事中の炭水化物が血糖値に与える影響を軽減します。^{[3] [1]}

α-グルコシダーゼ阻害剤の例としては、以下のものがあります。

• アカルボース- プレコーズまたはグルコバイ
• ミグリトール– グリセット
• ボグリボース

これらの薬剤は同様の作用機序を持っていますが、アカルボースとミグリトールには微妙な違いがあります。アカルボースはオリゴ糖ですが、ミグリトールは単糖に似ています。ミグリトールはアカルボースとは対照的に、体内にかなりよく吸収されます。さらに、アカルボースはα-グルコシダーゼに加えて膵臓α-アミラーゼを阻害し、腸内細菌のマルトース生成α-アミラーゼとシクロマルトデキストリナーゼによって分解されます。^{[4] [5]}

α-グルコシダーゼ阻害作用を持つ天然物質は多数存在する^{[6] [7] [1]}

例えば、研究では、食用キノコのマイタケ（Grifola frondosa）には血糖降下作用があることが示されています。^{[8] [9] [10] [11] [12] [13]}マイタケが血糖値を下げる理由は、キノコに天然のαグルコシダーゼ阻害剤が含まれているためです。^[14]すべてのシナモン種はアカルボース様活性を示します。^[3]複合炭水化物を含む食事の前に生のシナモンを1回摂取すると、2型糖尿病患者の食後高血糖（140 mg/dL以上、> 7.8 mmol/L）が減少します。^[1]注目を集めている別の植物はサラシアオブロンガです。^[15]

α-グルコシダーゼ阻害剤は、2型糖尿病における高血糖、特に食後高血糖に対する血糖コントロールを強化するために使用されます。複合炭水化物を含む食事の前に1回摂取すると、血糖値の急上昇が明らかに抑制され、2型糖尿病患者の食後高血糖（140 mg/dL以上、7.8 mmol/L超）が軽減される可能性があります。^[1]この能力はα-アミラーゼ阻害剤の天然/生の状態で観察されるため、加熱（焼く、揚げる、調理/煮る）する食事と一緒に摂取すると、炭水化物消化酵素の活性を低下させる特性が鈍ると予想されます。^{[1] [16]これらは、適切な}糖尿病食事療法と運動と組み合わせて単独療法として使用することも、他の抗糖尿病薬と併用することもできます。

コクランの 系統的レビューでは、耐糖能障害、空腹時血糖値障害、グリコヘモグロビンA1c（HbA1c）上昇の患者におけるAGIの効果を評価した。 ^[17]アカルボースはプラセボと比較して2型糖尿病の発症率を低下させるように見えることが判明したが、食事と運動、メトホルミン、プラセボ、介入なしと比較して、アカルボースが全死亡率を改善したか、心血管疾患による死亡、重篤または非重篤な有害事象、非致死性脳卒中、うっ血性心不全、または非致死性心筋梗塞のリスクを低下または増加させたかについては決定的な証拠はなかった。 ^[17]同じレビューでは、食事と運動またはプラセボと比較して、ボグリボースが2型糖尿病の発症率、またはその他の測定された結果のいずれかを低下させたという決定的な証拠はなかったことが判明した。[ ^17]

1型糖尿病患者に対するα-グルコシダーゼ阻害剤の使用は米国食品医薬品局によって正式に承認されていないが、この集団における有効性に関するいくつかのデータが存在し、低血糖のリスク増加に対して潜在的な利点が示されている。^[18]

α-グルコシダーゼ阻害剤は、炭水化物を消化するために必要な酵素、具体的には小腸の刷子縁にあるα-グルコシダーゼ酵素の競合阻害剤として作用する糖類です。膜結合型腸α-グルコシダーゼは、小腸で オリゴ糖、三糖類、二糖類をグルコースやその他の単糖類に加水分解します。

アカルボースは膜結合型アルファグルコシダーゼの阻害に加え、膵臓アルファアミラーゼも阻害します。膵臓 アルファアミラーゼは小腸の内腔内で 複合デンプンをオリゴ糖に加水分解します。

これらの酵素系を阻害すると、炭水化物の消化速度が低下します。炭水化物がグルコース分子に分解されないため、吸収されるグルコースが少なくなります。糖尿病患者の場合、これらの薬物療法の短期的な効果は、現在の血糖値を下げることです。長期的な効果は、ヘモグロビン_A1c値のわずかな低下です。^[19]

アルファグルコシダーゼ阻害剤は消化酵素の競合阻害剤であるため、最大の効果を得るには主食の始めに摂取する必要があります。食後の血糖値に対する効果は、食事に含まれる複合炭水化物の量によって異なります。

α-グルコシダーゼ阻害剤の健康に対する効果は、通常のハードゼラチンカプセルとして摂取する場合と比較して、粉末を飲料として水に溶かして経口摂取した場合により強力であることが示されました。^[1]

α-グルコシダーゼ阻害剤は複合炭水化物のグルコースへの分解を妨げるため、炭水化物は腸内に留まります。結腸では細菌が複合炭水化物を消化し、鼓腸や下痢などの胃腸の副作用を引き起こします。これらの影響は用量に関連するため、一般的には低用量から始めて徐々に用量を増やして望ましい量にすることが推奨されます。 腸囊胞状気腫症も報告されている副作用です。^[20] α-グルコシダーゼ阻害剤を使用している患者が低血糖発作を起こした場合、患者はブドウ糖錠剤などの単糖類を含むものを食べる必要があります。この薬は多糖類（または非単糖類）の消化を妨げるため、α-グルコシダーゼ阻害剤を服用している患者の低血糖発作を非単糖類食品で効果的に回復させることはできません。^[要出典]

• アカルボース
• アルファグルコシダーゼ
• アルファアミラーゼ阻害剤
• シナモン