アシピモックス

アシピモックス
臨床データ
商号	オルベタム
AHFS / Drugs.com	英国の医薬品情報
; 投与経路	オーラル
ATCコード	C10AD06 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	100%
タンパク質結合	なし
代謝	なし
消失半減期	フェーズ 1: 2 時間; フェーズ 2: 12～14 時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 5-カルボキシ-2-メチル-1-オキシドピラジン-1-イウム;
CAS番号	51037-30-0 ;
パブケム CID	5310993;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1596;
ケムスパイダー	4470534 ;
ユニ	翻訳者;
ケッグ	D07190 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID2046202;
ECHA 情報カード	100.051.736
化学および物理データ
式	Ｃ６Ｈ６Ｎ２Ｏ３
モル質量	154.125 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 [O-][n+]1c(cnc(C(=O)O)c1)C;
	InChI InChI=1S/C6H6N2O3/c1-4-2-7-5(6(9)10)3-8(4)11/h2-3H,1H3,(H,9,10) ; キー:DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

アシピモックス（ヨーロッパでの商品名はオルベタム）は、脂質低下剤として使用されるナイアシン誘導体です。トリグリセリド値を下げ、HDLコレステロール値を上げます。推奨用量がナイアシンの標準用量と同じくらい効果的かどうかは不明ですが、ナイアシンよりも副作用は目立たない可能性があります。

禁忌

禁忌は、消化性潰瘍、急性出血、最近の心臓発作、急性非代償性心不全、重度の慢性腎臓病である。^[1]

副作用

ナイアシンや関連薬と同様に、最も一般的な副作用は、顔面紅潮（プロスタグランジンD ₂^{[2]に関連）と}消化不良などの胃腸障害であり、少なくとも10％の患者に発生します。^[1]顔面紅潮は、アシピモックスを服用する20〜30分前にアスピリンを服用することで軽減できます。動悸も報告されています。^[要出典]高用量は頭痛を引き起こし、^[3]痛風を誘発する可能性があります。^{[要出典]ナイアシンとは対照的に、アシピモックスを高用量で服用しても、}耐糖能障害や肝機能障害は研究では確認されていません。^[1]^[3]

インタラクション

他の薬剤との相互作用は知られていない。理論的には、スタチンやフィブラートとの併用は筋肉痛の発生率を高める可能性がある。アルコールは顔面紅潮のリスクを高める可能性がある。^[1]^[3]

薬理学

作用機序

ナイアシンと同様に、アシピモックスはナイアシン受容体1に作用し、トリグリセリドリパーゼ酵素を阻害します。これにより、血漿中の脂肪酸の濃度と肝臓への流入が減少します。その結果、肝臓でのVLDLコレステロールの生成が減少し、間接的にLDLコレステロールが減少し、HDLコレステロールが増加します。^[1]^[2]

薬物動態

アシピモックスは腸から完全に吸収されます。血漿タンパク質に結合せず、代謝もされません。排泄は2段階で起こり、最初の段階は半減期が2時間、2番目の段階は12～14時間です。この物質は腎臓から排泄されます。^[1]

参考文献

^ abcdef ハーバーフェルド H、編。（2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
^ ab Benyó Z、Gille A、Kero J、Csiky M、Suchánková MC、Nüsing RM、他。 (2005 年 12 月)。「GPR109A (PUMA-G/HM74A) はニコチン酸誘発性紅潮を媒介します」。臨床研究ジャーナル。115 (12): 3634–40。土井：10.1172/JCI23626。PMC 1297235。PMID 16322797。
^ abc Dinnendahl V、Fricke U、編。（1989年）。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 1（第6版）。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-9846-3。

[AC-1] ハーバーフェルド H、編。（2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。

[Benyo-2] Benyó Z、Gille A、Kero J、Csiky M、Suchánková MC、Nüsing RM、他。 (2005 年 12 月)。「GPR109A (PUMA-G/HM74A) はニコチン酸誘発性紅潮を媒介します」。臨床研究ジャーナル。115 (12): 3634–40。土井：10.1172/JCI23626。PMC 1297235。PMID 16322797。

[Dinnendahl-3] Dinnendahl V、Fricke U、編。（1989年）。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 1（第6版）。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-9846-3。