アセタルソル

アセタルソル
名前
	推奨されるIUPAC名 (3-アセトアミド-4-ヒドロキシフェニル)アルソン酸
	その他の名前アセタルソン
識別子
CAS番号	97-44-9 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像; インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:135135;
チェムBL	番号: ;
ケムスパイダー	1908 ;
ドラッグバンク	DB13268;
ECHA 情報カード	100.002.349
EC番号	202-582-3;
ケッグ	D07110 ;
メッシュ	アセタルソル
パブケム CID	1985;
ユニ	806529YU1N ;
国連番号	3465
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9045847;
	InChI InChI=1S/C8H10AsNO5/c1-5(11)10-7-4-6(9(13,14)15)2-3-8(7)12/h2-4,12H,1H3,(H,10,11)(H2,13,14,15) キー: ODFJOVXVLFUVNQ-UHFFFAOYSA-N ; InChI=1/C8H10AsNO5/c1-5(11)10-7-4-6(9(13,14)15)2-3-8(7)12/h2-4,12H,1H3,(H,10,11)(H2,13,14,15) キー: ODFJOVXVLFUVNQ-UHFFFAOYAX;
	笑顔 CC(=O)Nc1cc(ccc1O)[As](O)(O)=O; CC(=O)NC1=CC(=CC=C1O)[As](O)(O)=O;
プロパティ
化学式	C 8 H 10 As N O 5
モル質量	275.0903 グラムモル−1
薬理学
ATCコード	A07AX02 ( WHO ) G01AB01 ( WHO )、P01CD02 ( WHO )、P51AD05 ( WHO )
危険
	GHSラベル:
ピクトグラム
シグナルワード	危険
危険有害性情報	H301、H331、H410
注意事項	P261、P273、P301+P310、P311、P501
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

アセタルソル（またはアセタルソン^[1]）は抗感染症薬である。^[2]

1921年にパスツール研究所のアーネスト・フルノーによって初めて発見され、^[3]ストーバルソルというブランド名で販売されました。^[4]^[5]座薬の形で投与されてきました。^[6]

アセタルソルはアルチノールの製造に使用できる。^[要出典]

1997年8月12日以降、販売中止となっている。^[3]

医療用途

アセタルソルは、梅毒、アメーバ症、イチゴ腫、トリパノソーマ症、マラリアなどの病気の治療に使用されてきました。アセタルソルは、膣トリコモナス症やカンジダ・アルビカンスの治療にも使用されました。経口剤としては、アセタルソルは腸アメーバ症の治療に使用できます。坐剤としては、アセタルソルは直腸炎の治療に使用することが研究されました。^[3]

作用機序

作用機序は完全には解明されていないが、アセタゾールは寄生虫に存在するタンパク質含有スルフィドリル基に結合し、致死的なAs-S結合を形成して寄生虫を殺すと考えられる。 ^[3]

化学と薬物動態

アセタルソルは分子式N-アセチル-4-ヒドロキシ-m-アルシニリン酸で、抗原虫作用および駆虫作用を持つ5 価ヒ素化合物です。アセタルソルに含まれるヒ素は主に尿中に排泄されます。アセタルソル投与後のヒ素濃度は尿中の毒性範囲に近づきます。^[3]生理学的に危険なヒ素の減少を示唆する報告もあります。^[3]

毒性

いくつかの報告によると、アセタルソルは視神経炎や視神経萎縮などの眼の症状を引き起こす可能性があるとされています。^[7]

参考文献

^ “FDA Substance Registration System: Acetarsol”. 2021年1月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年5月6日閲覧。
^ Chen MY、Smith NA、Fox EF、Bingham JS、Barlow D (1999 年 4 月)。「メトロニダゾール耐性トリコモナス膣炎の治療におけるアセタゾールペッサリー」。Int J STD AIDS。10 ( 4) : 277–80。doi : 10.1258 /0956462991913943。PMID 12035784。S2CID 27353282 。
^ abcdef PubChem. 「Acetarsol」. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . 2021年3月31日閲覧。
^ 「Éric Fouassier, Ces potions qui guérissent, oct. 1996, p. 5」（PDF）。 2011年10月5日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2010年4月1日閲覧。
^ Traité de chimieorganique、sous la direct de Victor Grignard、Paul Baud、vol. 22、マッソン、1959 年、p. 1127-1130。
^ Gionchetti P、Rizzello F、Morselli C、Campieri M (2004 年 10 月)。「レビュー記事: 問題のある直腸炎と遠位大腸炎」。Aliment . Pharmacol. Ther . 20 (Suppl 4 ) : 93–6。doi : 10.1111 / j.1365-2036.2004.02049.x。PMID 15352902。S2CID 72699260。
^ PubChem. 「Acetarsol」. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . 2022年1月16日閲覧。

[1] “FDA Substance Registration System: Acetarsol”. 2021年1月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年5月6日閲覧。

[pmid12035784-2] Chen MY、Smith NA、Fox EF、Bingham JS、Barlow D (1999 年 4 月)。「メトロニダゾール耐性トリコモナス膣炎の治療におけるアセタゾールペッサリー」。Int J STD AIDS。10 ( 4) : 277–80。doi : 10.1258 /0956462991913943。PMID 12035784。S2CID 27353282 。

[:0-3] PubChem. 「Acetarsol」. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . 2021年3月31日閲覧。

[4] 「Éric Fouassier, Ces potions qui guérissent, oct. 1996, p. 5」（PDF）。 2011年10月5日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2010年4月1日閲覧。

[5] Traité de chimieorganique、sous la direct de Victor Grignard、Paul Baud、vol. 22、マッソン、1959 年、p. 1127-1130。

[pmid15352902-6] Gionchetti P、Rizzello F、Morselli C、Campieri M (2004 年 10 月)。「レビュー記事: 問題のある直腸炎と遠位大腸炎」。Aliment . Pharmacol. Ther . 20 (Suppl 4 ) : 93–6。doi : 10.1111 / j.1365-2036.2004.02049.x。PMID 15352902。S2CID 72699260。

[7] PubChem. 「Acetarsol」. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . 2022年1月16日閲覧。