ヨウ素125

ヨウ素 125 ( ¹²⁵ I) は、生物学的分析、核医学画像診断、および前立腺がん、ぶどう膜黒色腫、脳腫瘍など、さまざまな病気の治療のための近接放射線療法としての放射線療法に使用されるヨウ素の放射性同位体です。これは、ヨウ素 129に次いで 2 番目に長寿命のヨウ素の放射性同位体です。

半減期は59.392日で、電子捕獲によって励起状態のテルル125に崩壊する。この状態は準安定状態の^125m Teではなく、最大エネルギー35 keVのガンマ崩壊によって直ちに崩壊する低エネルギー状態である。励起された¹²⁵ Teの過剰エネルギーの一部は、内部で放出電子（同じく35 keV）またはX線（電子制動放射線から）に変換される可能性があり、また、50～500電子ボルトの低エネルギーで生成される合計21個のオージェ電子にも変換される。 ^[3]最終的に、安定した基底状態の¹²⁵ Teが最終崩壊生成物として生成される。

医療用途では、内部転換とオージェ電子は、同位体原子を含む細胞の外部にほとんど損傷を与えません。X線とガンマ線のエネルギーは十分に低いため、同位体カプセルをそのまま残す「永久」近接放射線療法で、近くの組織に選択的に高い放射線量を照射できます（このような用途では、 ^{125 Iは}パラジウム103と競合します）。^[4]

¹²⁵ I は、半減期が比較的長く、ガンマカウンタ 結晶検出器で検出できる低エネルギー光子を放出するため、体外のタンパク質を対象とする放射免疫測定法やその他のガンマ計測手順で抗体をタグ付けするための好ましい同位体です。この同位体の同じ特性により、密封小線源治療や、タンパク質 (アルブミンまたはフィブリノーゲン)に結合して、数日間続く診断や臨床検査のために¹²³ Iよりも長い半減期が求められる特定の核医学スキャン手順にも役立ちます。

ヨウ素 125 は甲状腺のスキャン/画像化に使用できますが、放射線透過性が高く半減期が短い (13 時間)ため、この目的にはヨウ素 123 が好まれます。125 I^は、腎臓病患者の診断またはモニタリングにおける糸球体濾過率(GFR) 検査に有用です。ヨウ素 125 は、腫瘍の近接照射療法の治療に使用されます。ヨウ素を吸収する組織 (甲状腺など) やヨウ素を含む放射性医薬品を吸収する組織の放射線療法アブレーションには、ベータ放出ヨウ素 131が好まれる同位体です。

植物の免疫を研究する際には、^{125 Iを}放射性標識として利用し、リガンドを追跡して、どの植物パターン認識受容体（PRR）に結合するかを決定します。^[5]

^{125 I は、}キセノンの人工同位体である¹²⁵ Xeの電子捕獲崩壊によって生成されます。125 Xe自体は、ほぼ安定な¹²⁴ Xeの中性子捕獲によって生成されます (半減期は宇宙の年齢よりも桁違いに長く、二重電子捕獲が起こります)。これは、天然に存在するキセノンの約 0.1% を占めます。¹²⁵ I の人工的な生成経路と短い半減期のため、地球上でのその自然存在比は実質的にゼロです。

¹²⁵ I は原子炉で生成される放射性核種であり、大量に存在します。その生成には次の 2 つの核反応が関与しています。

¹²⁴ Xe (n,γ) → ^125m Xe (57 s)  → ¹²⁵ I      ( t _1/2 = 59.4 d)

¹²⁴ Xe (n,γ) → ^125g Xe (19.9 h) → ¹²⁵ I      ( t _1/2 = 59.4 d)

照射ターゲットは、中性子捕獲によって¹²⁵ I を作成するためのターゲット同位体である原始核種 ¹²⁴ Xe です。これは、ジルコニウム合金ジルカロイ-2 (中性子を透過する耐腐食合金)の照射カプセルに約100 bar (約 100 atm )の圧力まで装填されます。原子炉で低速中性子を照射すると、キセノンのいくつかの放射性同位体が生成されます。しかし、¹²⁵ Xe の崩壊のみが放射性ヨウ素である¹²⁵ I につながります。その他のキセノン放射性同位体は、安定したキセノンに崩壊するか、さまざまなセシウム同位体に崩壊します。これらの同位体には、放射性のもの (長寿命の¹³⁵ Cs ( t _½ = 1.33 Ma) と¹³⁷ Cs ( t _½ = 30 a)) もあります。

照射時間が長いと不利になる。ヨウ素 125 自体の中性子捕獲 断面積は900バーンで、その結果、長時間の照射中に、生成された¹²⁵ I の一部は、半減期が 12.93 日のベータ線および陽電子放出体である¹²⁶ I に変換され、^[1]医学的には有用ではない。実際には、原子炉内での最も有用な照射時間は数日である。その後、照射されたガスは 3 日間または 4 日間崩壊して、短寿命の不要な放射性同位元素を除去し、新たに生成されたキセノン 125 ( t _½ = 17 時間) をヨウ素 125 に崩壊させる。

放射性ヨウ素を分離するには、まず照射されたカプセルを低温で冷却し（遊離ヨウ素ガスをカプセルの内壁に凝縮させるため）、残った Xe ガスを制御しながら排気して回収し、さらに使用します。次にカプセルの内壁を希薄NaOH溶液で洗い流し、アルカリ溶液中のハロゲンの標準的な不均化反応に従って、ヨウ素を可溶性 ヨウ化物（I ⁻）および次亜ヨウ素酸塩（IO ⁻）として収集します。存在するセシウム原子は直ちに酸化され、Cs ⁺として水中に排出されます。少量存在する可能性のある長寿命の¹³⁵ Cs および¹³⁷ Cs を除去するために、溶液を陽イオン交換カラムに通し、Cs ^{+ を}別の非放射性陽イオン（Na ⁺など）と交換します。放射性ヨウ素（陰イオンI ⁻または IO ⁻）は、ヨウ化物/次亜ヨウ素酸塩の混合物として溶液中に残ります。

ヨウ素 125 は、希NaOH溶液の¹²⁵ I-ヨウ化物 (または次亜ハロゲン酸塩次亜ヨウ素ナトリウム、NaIO) として市販されています。放射能濃度は 4 ～11 GBq/mLで、比放射能は75 GBq/μmol (7.5 × 10 ¹⁶ Bq/mol)以上です。化学的および放射化学的純度は高くなっています。放射性核種の純度も高く、前述の中性子捕獲のため、いくらかの¹²⁶ I ( t _1/2 = 12.93 d) ^{[1] は避けられません。 126 I の許容含有量 (これは、密封小線}源治療における線量計算を妨げる望ましくない同位体によって設定されます) は、総ヨウ素 (残りは¹²⁵ I) の約0.2 原子 % (原子分率)です。

2019年10月現在、ヨウ素125の生産施設はカナダのオンタリオ州ハミルトンにあるマクマスター原子炉とウズベキスタンにあるVVR-SM研究用原子炉の2つである。^[6]マクマスター原子炉は現在ヨウ素125の最大の生産施設であり、2018年には世界の供給量の約60％を生産した。^[7]残りの世界の供給量はウズベキスタンにある原子炉で生産されている。マクマスター原子炉は毎年、約7万人の患者を治療するのに十分なヨウ素125を生産している。^[8]

2019年11月、ウズベキスタンの研究用原子炉は修理のため一時的に停止した。この一時的停止により、この期間中マクマスター原子炉がヨウ素125の唯一の生産者となり、放射性同位元素の世界的供給が脅かされた。^{[6] [8]}

2018年以前は、オンタリオ州ディープリバーにあるチョークリバー研究所の国立研究用万能原子炉（NRU）が、ヨウ素125を生産する3基の原子炉のうちの1つでした。^[9]しかし、2018年3月31日、政府の命令により、NRU原子炉は2028年の廃止予定を前に永久に閉鎖されました。^{[10] [11]}ヨウ素125を生産するために装備されたロシアの原子炉は、2019年12月時点でオフラインでした。^[6]

安定した娘核種テルル 125 を形成する詳細な崩壊メカニズムは、電子捕獲で始まる多段階のプロセスです。この後、コアの電子ホールが価電子軌道に向かって移動するにつれて、電子緩和のカスケードが続きます。カスケードには多くのオージェ遷移が含まれ、そのたびに原子はますますイオン化されます。電子捕獲により、半減期が 1.6 ns の励起状態のテルル 125 核が生成され、ガンマ崩壊を起こして 35.5 keV のガンマ光子または内部転換電子を放出します。核種が静止する前に、2 番目の電子緩和カスケードがガンマ崩壊に続きます。プロセス全体を通して、平均 13.3 個の電子が放出され (そのうち 10.3 個はオージェ電子)、ほとんどのエネルギーは 400 eV 未満です (収量の 79%)。^[12]ある研究では、放射性同位元素からの内部転換とオージェ電子は、放射性核種が化学的に細胞DNAに直接組み込まれない限り、細胞にほとんどダメージを与えないことが判明しているが、これは¹²⁵ Iを放射性標識核種として使用する現在の放射性医薬品には当てはまらない。 ^[13]

他の放射性ヨウ素同位元素と同様に、体内での偶発的なヨウ素125の吸収（主に甲状腺による）は、ヨウ化物塩の形で安定ヨウ素127を速やかに投与することで阻止することができます。 ^{[14] [15]この目的には、通常、} ヨウ化カリウム（KI）が使用されます。^[16]

しかし、正常な甲状腺機能を妨げないように、安定した KI を不当に自己治療で予防的に投与することは推奨されません。このような治療は慎重に投与する必要があり、専門医によって 処方された適切な量の KI が必要です。

• ヨウ素の同位体
• ヨウ素123
• ヨウ素129
• ヨウ素131
• 生物学におけるヨウ素
  • 2,5-ジメトキシ-4-ヨードアンフェタミン（DOI）、¹²⁵ Iで標識されることが多い