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| 会社種別 | 子会社 |
|---|---|
| 業界 | 製薬およびバイオテクノロジー |
| 前任者 | ヴァーナリス |
| 設立 | 2018 |
| 本部 | 、 |
主要人物 | クレア・サール（財務部長） ジェームズ・マレー（リサーチディレクター） |
| 製品 | 医薬品 |
| 所有者 | ヴァーナリス（R&D）リミテッド |
従業員数 | 75 |
| 親 | ヒットジェン |
| Webサイト | vernalis.com |
Vernalis Researchは、フラグメントと構造に基づく方法を開発し、創薬に適用しており、[1] [2] [3] 、腫瘍学、神経変性、抗感染、炎症の分野で生物学的標的に対する細胞活性リード化合物と開発候補を生み出してきました。
歴史
2018年10月10日のVernalis plc [4]の売却に伴い、Vernalis ResearchはLigand Pharmaceuticals, Incが100%所有するLigand Holdings UK Ltdの子会社となった。2020年12月2日、HitGen（中国成都）がVernalis (R&D) Limitedの発行済み株式資本全体を取得した。[5]
英国ケンブリッジのグランタパークに拠点を置く同社の科学者らは、フラグメントベースのアプローチ、構造生物学、生物物理学、アッセイ技術、薬物代謝、薬物動態学、ケモインフォマティクス、分子モデリング、計算化学、有機合成化学、医薬化学を統合し、既存および新規の標的に対する創薬を可能にし、標的特定から臨床候補までプロジェクトを進めている。同チームは、酵素、タンパク質間相互作用、GPCRに関するリード化合物を生成し、Chk1、[6]、Hsp90、[7]、[ 8] 、 [9]、 [10]、 [11] Bcl-2、[12] Mcl-1、[13] [14] FAAH [15]、A 2A [16]などの標的に対する臨床候補につながっている。
ヴェルナリス・リサーチは、社内の創薬プロジェクトのポートフォリオに加え、大手製薬会社や学術パートナーと数多くのターゲットに関する研究協力を行っています。最近公表された協力には、セルヴィエ[13] [12] 、第一三共[17] [18]、旭化成ファーマ[18]との協力が含まれます。2014年、同社は国際貿易における優れた業績により英国女王賞を受賞し、研究グループの才能と能力を裏付け、海外での収益の増加が認められました。[19]
Vernalis Researchは、数多くの医薬品候補を臨床開発に送り出しており、その一部は、研究事業をHitGenに売却した後もLigand Pharmaceuticals, Inc.のポートフォリオの一部として残されている。これらには、社内のFAAH研究プログラムから生まれたリード分子であるV158866が含まれており、2015年7月に脊髄損傷患者を対象とした第II相試験を完了した。[20]さらに、ルミネスピブ（AUY922 ）は、さまざまな癌を標的とする可能性のある新しい静脈内Hsp90阻害剤であり、2004年に始まった研究協力から生まれたもので、当初はVernalis plc、癌研究研究所、癌研究技術研究所、その後ノバルティスとの間であった。[8]さらなる例は、社内の構造ベースのChk1腫瘍学研究プログラムから生まれたリード静脈内分子であるV158411である。[6]
参考文献
- ^ Davis BJ、Roughley SD（ 2017年1月）。「フラグメントベースのリード発見」。医薬品化学年次報告。50 ：371–439。doi ：10.1016/ bs.armc.2017.07.002。ISBN 9780128130698。
- ^ Erlanson DA、Fesik SW、Hubbard RE、Jahnke W、Jhoti H (2016 年 9 月)。「20 年経って: フラグメントが創薬に与える影響」。Nature Reviews 。創薬。15 ( 9 ): 605–19。doi :10.1038/nrd.2016.109。PMID 27417849。S2CID 19634793 。
- ^ Hubbard RE、Murray JB (2011 年 1 月 1 日)。 「フラグメントベースのリード発見の経験」。フラグメントベースの薬物設計 - ツール、実践的アプローチ、および例。Methods in Enzymology。Vol. 493。pp. 509–31。doi :10.1016/ B978-0-12-381274-2.00020-0。ISBN 9780123812742. PMID 21371604。
- ^ 「Ligand Holdings UK (Ltd) (Ligand Pharmaceuticals Incorporatedの完全子会社)によるVernalis plcに対する推奨現金オファー」ロンドン証券取引所。 2018年12月14日閲覧。
- ^ 「HitGen、構造ベース創薬のリーダーであるVernalisを買収」。Businesswire 。 2020年12月3日閲覧。
- ^ ab Massey AJ、Stokes S、Browne H 、 Foloppe N、Fiumana A 、Scrace S、他 (2015 年 11 月)。「構造誘導薬物設計を利用した新規の in vivo 活性 Chk1 阻害剤の同定」。Oncotarget。6 ( 34 ) : 35797–812。doi :10.18632/oncotarget.5929。PMC 4742142。PMID 26437226。
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- ^ ab Jensen MR, Massey A, Schoepfer J, Brough PA (2013年10月23日).分子シャペロン阻害剤の治療薬として. pp. 213–240. doi :10.1039/9781849739689-00213.
- ^ Eccles SA、Massey A、Raynaud FI、Sharp SY、Box G、Valenti M、他 (2008 年 4 月)。「NVP-AUY922: 異種移植腫瘍の増殖、血管新生、転移に有効な新規熱ショックタンパク質 90 阻害剤」。Cancer Research。68 ( 8 ) : 2850–60。doi : 10.1158/0008-5472.CAN-07-5256。PMID 18413753。
- ^ Brough PA、Barril X、Borgognoni J、Chene P、Davies NG、Davis B、他 (2009 年 8 月)。「ヒット同定戦略の組み合わせ: フラグメントベースおよび in silico アプローチによる、Hsp90 分子シャペロンの経口活性 2-アミノチエノ[2,3-d]ピリミジン阻害剤の探索」。Journal of Medicinal Chemistry。52 ( 15 ): 4794–809。doi :10.1021/jm900357y。PMID 19610616。
- ^ Massey AJ、Schoepfer J、Brough PA、Brueggen J、Chène P、Drysdale MJ、Pfaar U、Radimerski T、Ruetz S、Schweitzer A、Wood M、Garcia-Echeverria C、Jensen MR (2010 年 4 月)。「経口投与可能な熱ショックタンパク質 90 阻害剤 NVP-BEP800 の前臨床抗腫瘍活性」。分子がん治療学。9 (4): 906–19。doi : 10.1158/1535-7163.MCT- 10-0055。PMID 20371713。
- ^ ab Casara P, Davidson J, Claperon A, Le Toumelin-Braizat G, Vogler M, Bruno A, et al. (2018年4月). 「S55746は、血液腫瘍の成長を阻害する、経口的に活性な新規BCL-2選択的かつ強力な阻害剤です」。Oncotarget . 9 (28): 20075–20088. doi : 10.18632/oncotarget.24744. PMC 5929447. PMID 29732004 .
- ^ ab Kotschy A, Szlavik Z, Murray J, Davidson J, Maragno AL, Le Toumelin-Braizat G, et al. (2016年10月). 「MCL1阻害剤S63845は、さまざまな癌モデルで忍容性と有効性を示す」. Nature . 538 (7626): 477–482. doi :10.1038/nature19830. PMID 27760111. S2CID 4472590.
- ^ シュラヴィク、ゾルタン;オンディ、レベンテ。チェケイ、マートン。パクサル、アッティラ;ザボ、ゾルタン B.ラディックス、ガボール。マレー、ジェームズ。デビッドソン、ジェームス。チェン、イジェン（2019年8月8日）。 「細胞活性を有する選択的Mcl-1阻害剤の構造に基づく発見」。医薬化学ジャーナル。62 (15): 6913–6924。土井：10.1021/acs.jmedchem.9b00134。ISSN 0022-2623。PMID 31339316。S2CID 198194567 。
- ^ Pawsey S、Wood M、Browne H、Donaldson K、Christie M、Warrington S (2016 年 6 月)。「FAAH 阻害剤 V158866 の安全性、忍容性、薬物動態: 健康なボランティアを対象とした二重盲検ランダム化プラセボ対照第 I 相試験」。Drugs in R&D。16 ( 2 ): 181–91。doi : 10.1007 / s40268-016-0127 - y。PMC 4875922。PMID 26987975。
- ^ Gillespie RJ、Bamford SJ、Botting R、Comer M、Denny S、Gaur S、他 (2009 年 1 月)。「ヒト A(2A) アデノシン受容体の拮抗薬。4. 7-アリールトリアゾロ[4,5-d]ピリミジンの設計、合成、および前臨床評価」。Journal of Medicinal Chemistry。52 ( 1): 33–47。doi : 10.1021 /jm800961g。PMID 19072055 。
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- ^ Christensen KV、Smith GP、Williamson DS（2017年1月 1日）。「パーキンソン病治療のためのLRRK2阻害剤の開発」。Progress in Medicinal Chemistry。56：37–80。doi ： 10.1016 / bs.pmch.2016.11.002。ISBN 9780444639394. PMID 28314412。
- ^ 「Vernalis Research «」。Queensawardmagazine.com 。2018年12月14日閲覧。
- ^ ClinicalTrials.govの「脊髄損傷後の中枢神経障害性疼痛に対する V158866 の安全性、忍容性、有効性試験」の臨床試験番号NCT01748695