トセラニブ

トセラニブ
臨床データ
商号	パラディア
AHFS / Drugs.com	獣医用途
ライセンスデータ	US デイリーメッド：トセラニブ;
; 投与経路	経口摂取
薬物クラス	抗腫瘍剤
ATCvetコード	QL01EX90 ( WHO );
法的地位
法的地位	CA : ℞のみ; 米国: ℞のみ; EU :処方箋のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	77%
タンパク質結合	91%-93%
消失半減期	16時間
識別子
	IUPAC名 5-[(5Z ) -(5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-2,4-ジメチル-N- [2-(ピロリジン-1-イル)エチル]-1H-ピロール-3-カルボキサミド;
CAS番号	356068-94-5; 塩として: 874819-74-6;
パブケム CID	5329106; 塩として: 16034840;
ケムスパイダー	4486268; 塩として: 13163443;
ユニ	59L7Y0530C; 塩として: 24F9PF7J3R;
ケッグ	D08503; 塩として: D08544;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所; 塩として: ChEMBL2103833;
PDBリガンド	BWC ( PDBe、RCSB PDB );
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ５０１８９０７６;
化学および物理データ
式	C 22 H 25 F N 4 O 2
モル質量	396.466 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Fc1ccc2c(c1)/C(C(=O)N2)=C/c4c(c(C(=O)NCCN3CCCC3)c([nH]4)C)C;
	InChI InChI=1S/C22H25FN4O2/c1-13-19(12-17-16-11-15(23)5-6-18(16)26-21(17)28)25-14(2)20(13)22(29)24-7-10-27-8-3-4-9-27/h5-6,11-12,25H,3-4,7-10H2,1-2H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12-; キー:SRSGVKWWVXWSJT-ATVHPVEESA-N;

トセラニブ（INN ^{[2] ）は、}パラディアというブランド名で販売されており、受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、肥満細胞腫とも呼ばれる犬の肥満細胞腫の治療に使用されます。^[3]これは、犬の癌の治療に特化して開発された最初の薬です。^[4]^[5]これは、リン酸塩であるトセラニブリン酸塩として使用されます。これは、SUGENによってSU11654 ^[6]として開発され、後に人間の治療薬として承認されたスニチニブの姉妹化合物です。トセラニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞を殺し、腫瘍への血液供給を遮断するという2つの方法で作用します。^[4]

最も一般的な副作用としては、下痢、食欲減退または喪失、足の不調、体重減少、血便などがあります。^[4]

獣医用途

トセラニブは、犬の皮膚腫瘍の約5分の1を占める癌の一種である犬の皮膚（皮膚ベース）肥満細胞腫の治療に適応しています。 ^[4]局所リンパ節転移の有無にかかわらず腫瘍の治療に承認されています。^[4]

参考文献

^ 「Palladia EPAR」。欧州医薬品庁。2009年10月1日。 2024年7月1日閲覧。
^ 世界保健機関(2009). 「医薬品物質の国際一般名 (INN): 推奨INN: リスト62」. WHO医薬品情報. 23 (2). hdl : 10665/74420 .
^ London CA、Malpas PB、Wood-Follis SL、Boucher JF、Rusk AW、Rosenberg MP、他 (2009 年 6 月)。「外科的切除後に再発 (局所または遠隔) したマスト細胞腫瘍を持つイヌの治療における、受容体チロシンキナーゼ阻害剤である経口トセラニブリン酸 (SU11654) の多施設、プラセボ対照、二重盲検、ランダム化試験」。臨床癌研究。15 (11): 3856–3865。doi : 10.1158 /1078-0432.CCR-08-1860。PMID 19470739。
^ abcde 「FDA：犬のがん治療薬として初めて承認」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2009年6月3日。2010年7月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ 「Palladia New Animal Drug Application」（PDF）。米国食品医薬品局（FDA） 。2009年5月22日。 2010年11月16日時点のオリジナル（PDF）よりアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。
^ 「新しいがん治療薬の治験で、ペットも恩恵を受けている」ニューヨーク・タイムズ。2006年11月24日。2021年2月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年10月2日閲覧。

[1] 「Palladia EPAR」。欧州医薬品庁。2009年10月1日。 2024年7月1日閲覧。

[2] 世界保健機関(2009). 「医薬品物質の国際一般名 (INN): 推奨INN: リスト62」. WHO医薬品情報. 23 (2). hdl : 10665/74420 .

[pmid17227978-3] London CA、Malpas PB、Wood-Follis SL、Boucher JF、Rusk AW、Rosenberg MP、他 (2009 年 6 月)。「外科的切除後に再発 (局所または遠隔) したマスト細胞腫瘍を持つイヌの治療における、受容体チロシンキナーゼ阻害剤である経口トセラニブリン酸 (SU11654) の多施設、プラセボ対照、二重盲検、ランダム化試験」。臨床癌研究。15 (11): 3856–3865。doi : 10.1158 /1078-0432.CCR-08-1860。PMID 19470739。

[FDA_PR_20090603-4] 「FDA：犬のがん治療薬として初めて承認」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2009年6月3日。2010年7月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[5] 「Palladia New Animal Drug Application」（PDF）。米国食品医薬品局（FDA） 。2009年5月22日。 2010年11月16日時点のオリジナル（PDF）よりアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。

[6] 「新しいがん治療薬の治験で、ペットも恩恵を受けている」ニューヨーク・タイムズ。2006年11月24日。2021年2月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年10月2日閲覧。