フルチカゾン/サルメテロールは、アドベアなどの商品名で販売されており、吸入ステロイド薬であるフルチカゾンプロピオン酸エステルと、長時間作用型β2アドレナリン作動薬であるサルメテロールを含む固定用量配合剤です。 [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に使用されます。[ 4 ]薬剤を肺に吸入して使用します。[ 4 ]
一般的な副作用には、カンジダ症、頭痛、咳などがあります。[ 5 ]重篤な副作用には、喘息の悪化、アナフィラキシー、けいれん、心臓の問題などがあります。[ 5 ]妊娠中および授乳中の安全性は不明です。[ 6 ]コルチコステロイドであるフルチカゾンは炎症を軽減することで作用し、長時間作用型βアドレナリン受容体作動薬(LABA)であるサルメテロールはβ2アドレナリン受容体を活性化することで作用します。[ 5 ]
この組み合わせは2000年に米国で医療用途として承認されました。[ 5 ]ジェネリック版は2019年に米国で承認されました。[ 7 ] 2023年には、1000万件以上の処方箋があり、米国で61番目に多く処方された薬でした 。[ 8 ] [ 9 ]
フルチカゾン/サルメテロールは喘息の治療に適応される。 [ 2 ] [ 3 ]
フルチカゾンはコルチコステロイドの一種で、肺の炎症を軽減する抗炎症成分です。これにより呼吸が楽になります。サルメテロールは長時間作用型βアドレナリン受容体作動薬で、気道の収縮を治療します。この2剤の併用は、維持療法として使用することを目的としており、突発的な症状に対する救急療法として使用するものではありません。
この併用療法の一般的な副作用は、個々の薬剤の副作用と同様です。例えば、吸入ステロイド薬の使用は、口腔カンジダ症(一般的に酵母菌感染症または鵞口瘡として知られる)と関連しています。薬剤を吸入した後に水で口をすすぐことで、この症状の発症リスクを軽減できます。
吸入ステロイドと長時間作用型β2アドレナリン作動薬の使用は、結果として喘息の症状のコントロールの改善に推奨されているが、[ 10 ]サルメテロールは喘息による死亡リスクを高める可能性があり、この追加リスクは吸入ステロイドを追加しても軽減されないという懸念が提起されている。[ 11 ]この薬剤の組み合わせによるその他の副作用には、血圧上昇、心拍数の変化、不整脈、骨粗鬆症、白内障、緑内障のリスク増加などがある。[ 2 ]研究では、小児における吸入フルチカゾンプロピオン酸エステルの安全性が実証されている。2013年に発表されたシステマティックレビューでは、吸入フルチカゾンを最長3か月間使用した場合、喘息の小児の視床下部-下垂体-副腎軸の機能、成長、骨密度に重大な悪影響は見られなかった。[ 12 ]
フルチカゾン/サルメテロールは、合成コルチコステロイドであるフルチカゾンプロピオン酸エステルと、選択的長時間作用型βアドレナリン受容体作動薬であるサルメテロールを含有しています。フルチカゾンは強力な抗炎症剤として作用し、肥満細胞、好酸球、好塩基球、リンパ球、マクロファージ、好中球など、炎症に関与する複数の細胞を阻害します。炎症は喘息の病態形成における大きな要素です。サルメテロールは、細胞内アデニル酸シクラーゼを刺激することで作用します。アデニル酸シクラーゼは、環状AMPの産生における触媒として作用します。環状AMPレベルの上昇は、気管支平滑筋の弛緩につながります。さらに、環状AMPは即時型過敏症のメディエーターの放出を阻害します。[ 2 ]
2021年1月、欧州医薬品庁(EMA)のヒト用医薬品委員会(CHMP)は、喘息治療を目的とした医薬品セファレア・スピロマックスの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[ 13 ]この医薬品の申請者はTeva BVである。 [ 13 ] CHMPはまた、類似製品であるブロペア・スピロマックスの販売承認も推奨した。[ 14 ]セファレア・スピロマックスとブロペア・スピロマックスは、2021年3月に欧州連合で医療用途として承認された。[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]
2012年、アドベアはグラクソ・スミスクライン(GSK)と米国との間の大規模な民事和解合意の一部となり、GSKは10億4300万ドルを支払うことに合意した。米国は、GSKがアドベアの適応外使用を促進し、この薬などを販売するために医療従事者にリベートを支払ったと主張した。[ 19 ]