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| 臨床データ | |
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| 商号 | 日本ではブロニカ、中国ではチャンヌオ、マイ・シュ・ジア、クアン・カン・ヌオ、インドではセラデアとして活躍。 。[1] |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
投与経路 | 経口（錠剤、顆粒剤） |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | >96% |
| 消失半減期 | 22時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.220.176 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ22Ｈ26Ｏ4 |
| モル質量 | 354.446 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
セラトロダスト（開発名：AA-2414、当初はブロニカとして販売）[2]は、主に喘息の治療に使用されるトロンボキサンA 2（TXA 2）受容体（TP受容体）拮抗薬です。[3] [4]これは、抗喘息薬として開発され、1997年に日本で販売承認を受けた最初のTP受容体拮抗薬でした。 [5] 2017年現在、セラトロダストは日本でブロニカとして、中国では長諾、麦徐家、全康諾として販売されています。[1]
オザグレルなどのトロンボキサン合成酵素阻害剤とは異なり、セラトロダストは血栓形成、閉塞時間、出血時間に影響を与えません。[6]セラトロダストはプロトロンビン時間や活性化部分トロンボプラスチン時間に影響を与えないため、血液凝固カスケードに対する作用はありません。 [7]
医療用途
セラトロダストは喘息の治療に使用されます。[8] [9]
妊婦に対するセラトロダストの適切かつ十分に管理された研究は行われていない。この薬は、潜在的な利点が胎児へのリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきである。[9]セラトロダストは授乳中は使用すべきではない。[9]
セラトロダストの安全性と有効性は小児（18歳未満）では確立されていない。[9]
禁忌および相互作用
セラトロダストは肝疾患のある人には使用しないでください。[9]
パラセタモールまたはセフェム系抗生物質との併用は肝障害のリスクを高めます。アスピリンとの併用はセラトロダストの生物学的利用能を高めます。[9]
副作用
最も頻繁に観察された（0.1～5％）副作用は、トランスアミナーゼの上昇、吐き気、食欲不振、胃の不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇、味覚障害、眠気、頭痛、めまい、動悸、倦怠感などです。 [9]患者の0.1％未満が、嘔吐、血小板減少症、鼻出血、出血傾向、不眠症、震え、しびれ、ほてり、浮腫を経験しました。[9]報告された副作用はすべて軽度から中等度のもので、薬剤の投与を中止すると解消しました。[9]
薬理学
トロンボキサンA2（TXA2 ）は喘息患者の肺で生成され、トロンボキサン受容体を介して信号を送ると、気管支収縮、 血管収縮、粘液分泌、気道過敏性を引き起こします。セラトロダストはトロンボキサン受容体の活性を阻害し、 TXA2の効果を阻害します。[10]
薬物動態
セラトロダストの薬物動態は、日本人およびインド人を含むコーカサス人の健康なボランティアで研究されている。[11] [12] [13] [14]セラトロダストの血漿濃度は、投与量の増加とともに増加する。セラトロダストの吸収は比較的速く、最大血漿濃度は 3～4 時間で 4.6～6 μg/ml に達する。[11]セラトロダストの定常血漿濃度は 4～5 日以内に達成される。[13]セラトロダストは、主に肝臓での生体内変換によってゆっくりと消失する。この薬剤は、血漿プロファイルで二指数関数的減少を示し、平均消失半減期は 22 時間である。[11] [13]投与量の約 20% が尿中に回収され、尿中回収量の 60% は抱合体の形で回収される[12]
化学
セラトロダストはピメリン酸モノエステルから5段階で製造できる。[15]
歴史
セラトロダストは喘息治療薬として市場に登場した最初のトロンボキサン受容体拮抗薬であり、1997年に日本で承認されました。[8]
社会と文化
2017年現在、セラトロダストは日本ではブロニカ、中国では昌諾、麦徐家、全康諾、インドではセレトラ＆セラデールとして販売されている。[1]
研究
セラトロダストは通年性アレルギー性鼻炎、慢性気管支炎、慢性肺気腫を対象に研究されたが、これらの適応症でこの薬を市場に出す取り組みは2000年頃に中止された。[2]
参考文献
- ^ abc 「セラトロダストの国際ブランド」。Drugs.com 。 2017年3月8日閲覧。
- ^ ab "Seratrodast". AdisInsight . 2017年3月8日閲覧。
- ^ 遠藤 誠、秋山 健一（1996年11月）。「トロンボキサンA2受容体拮抗薬の喘息治療への応用」日本臨床。日本臨床医学会誌。54（11）：3045-8。PMID 8950952 。
- ^ 秦S、橋爪M、西井S、吉岡F、安永K (1993年1月)。 「[喘息患者におけるAA-2414の血小板凝集抑制効果とその臨床効果に関する研究]」。アレルギ[アレルギー]。42 (1): 18-25。PMID 8457165。
- ^ Dogné JM、de Leval X、 Benoit P、Delarge J 、 Masereel B (2002)。「トロンボキサンA2阻害：気管支喘息の治療可能性」。American Journal of Respiratory Medicine。1 ( 1): 11–7。doi :10.1007/bf03257158。PMID 14720071。S2CID 40324562。
- ^ Dogné JM、Hanson J、de Leval X、Kolh P、Tchana-Sato V、de Leval L、他 (2004 年 5 月)。「ラットの動脈血栓症モデルにおける、新規トロンボキサン A2 受容体拮抗薬およびトロンボキサン合成酵素阻害剤である N-tert-ブチル-N'-[2-(4'-メチルフェニルアミノ)-5-ニトロベンゼンスルホニル]尿素 (BM-573) の薬理学的特性と出血時間への影響」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。309 ( 2): 498–505。doi :10.1124/jpet.103.063610。PMID 14742735。S2CID 46723447。
- ^ Samara EE (1996). 「セラトロダスト（AA-2414）—新規トロンボキサンA2受容体拮抗薬」.心血管薬物レビュー. 14 (3): 272–85. doi : 10.1111/j.1527-3466.1996.tb00231.x .
- ^ ab Rolin S、Masereel B、 Dogné JM (2006 年 3 月)。「COPD および喘息の薬理学的ターゲットとしてのプロスタノイド」。European Journal of Pharmacology。533 (1–3): 89–100。doi : 10.1016 /j.ejphar.2005.12.058。PMID 16458293 。
- ^ abcdefghi 「医療用医薬品 : ブロニカ」 (日本語).ケッグ。 2016 年 10 月。2017 年3 月 8 日に取得。
- ^ Dogné JM、de Leval X、Benoit P、Rolin S、Pirotte B、Masereel B (2002 年 2 月)。「喘息におけるトロンボキサン阻害剤の治療可能性」。治験 薬に関する専門家の意見。11 (2): 275–81。doi : 10.1517 /13543784.11.2.275。PMID 11829716。S2CID 19276801 。
- ^ abc 空腹時におけるセラトロダスト 80mg のオープンラベル、ランダム化、クロスオーバー生物学的同等性試験。データはファイルに保存されています (Seretra の Web サイトに掲載されています)
- ^ ab Hiraga K, Tateno M (1993). 「トロンボキサンA受容体拮抗薬AA-2414の第I相臨床研究 - 1日1回160mgを7日間反復投与する研究」Clin Pharmacol . 9 (Suppl. 8): 41–55.
- ^ abc Hussein Z、Samara E、Locke CS、Orchard MA、Ringham GL、Granneman GR (1994 年 4 月)。「新しい経口トロンボキサン A2 受容体拮抗薬 AA-2414 の正常被験者における薬物動態および薬力学の特性評価: 集団分析」。臨床薬理学および治療学。55 (4): 441–50。doi :10.1038/clpt.1994.54。PMID 8162671。S2CID 20801213 。
- ^ Samara EE、Qian J、Locke C、Dean R、Killian A、Granneman GR (1996)。「健康な男性および女性ボランティアにおけるセラトロダストの単回投与および定常状態の薬物動態」。Pharm Res . 13 (Suppl. 9)。
- ^ 白石正之、加藤 健、寺尾 聡、芦田 裕、寺下 善治、木藤 剛 (1989 年 9 月)。「キノン 4. 新規エイコサノイド拮抗薬: 合成および薬理学的評価」。Journal of Medicinal Chemistry。32 ( 9): 2214–21。doi :10.1021/jm00129a030。PMID 2769691 。