セラメクチン

セラメクチン

臨床データ
商号	革命、拠点、反乱
その他の名前	25-シクロヘキシル-25-デ(1-メチルプロピル)-5-デオキシ-22,23-ジヒドロ-5-(ヒドロキシイミノ)-アベルメクチンB1単糖類[1]
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
ライセンスデータ	US デイリーメッド： セラメクチン
投与経路	話題
ATCvetコード	QP54AA05 ( WHO ) QP53BX55 ( WHO )
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ[2] EU :処方箋のみ[3] [4]
識別子
CAS番号	220119-17-5 いいえ
パブケム CID	9578507
ケムスパイダー	16738655 いいえ
ユニ	型番
チェムBL	番号: いいえ
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID6045903
ECHA 情報カード	100.250.168
化学および物理データ
式	Ｃ４３Ｈ６３ＮＯ１１​
モル質量	769.973 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C[C@H]1CC[C@]2(C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]\5[C@@]4([C@@H](C=C(/C5=N/O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O)OC)\C)O[C@@H]1C7CCCCC7
InChI InChI=1S/C43H63NO11/c1-24-11-10-14-30-23-50-40-36(44-48)27(4)19-33(43(30,40)47)41(46)52-32-20-31(16-15-25(2)38(24)53-35-21-34(49-6)37(45)28(5)51-35)54-42(22-32)18-17-26(3)39(55-42)29-1 2-8-7-9-13-29/h10-11,14-15,19,24,26,28-29,31-35,37-40,45,47-48H,7-9,12-13,16-18,20-23H2,1-6H3/b11-10+,25-15+,30-14+,44-36-/t24-,26-,28-,31+,32-,33-,34-,35-,37-,38-,39-,40+,42+,43+/m0/s1 いいえ キー:AFJYYKSVHJGXSN-XHKIUTQPSA-N いいえ
いいえはい （これは何ですか？）（確認）

セラメクチンは、レボリューションなどのブランド名で販売されており、 犬や猫に使用される局所用 寄生虫駆除剤および駆虫剤です。^[2]犬のフィラリア、ノミ、耳ダニ、疥癬（疥癬）、および特定の種類のダニの感染症を治療および予防し、猫のフィラリア、ノミ、耳ダニ、鉤虫、および回虫を予防します。^{[要出典]構造的には}イベルメクチンおよびミルベマイシンに関連しています。^[要出典]セラメクチンは人間への使用は承認されていません。^[要出典]

セラメクチンは局所的に塗布される。^[2]水に混和しない。 ^[2]

セラメクチンは、筋肉のシナプスにあるグルタミン酸依存性塩素イオンチャネルを活性化することで寄生虫を無力化する。セラメクチンは脱感作することなく塩素イオンチャネルを活性化し、塩素イオンが神経細胞に入り込み、神経筋麻痺、筋収縮障害、そして最終的には死を引き起こす。^[要出典]

この物質は、体内および表面の寄生虫感染の両方に効果があります。^{[引用が必要]}皮膚と毛包から体内に吸収され、血流、腸、皮脂腺を経由して移動します。^{[引用が必要]}寄生虫は動物の血液や分泌物を餌としてこの薬剤を摂取します。^{[引用が必要]}

セラメクチンは2003年のレビューで安全かつ効果的であることが判明しました。^[5]

セラメクチンは安全性が高く、副作用が現れるペットは 1% 未満です^{[引用が必要]}。副作用が起こった場合、ほとんどの場合、塗布部位の一時的な刺激や脱毛が見られます。これら以外の症状 (よだれ、呼吸の速さ、協調運動障害、嘔吐、下痢など) は、犬の血流中に高濃度で存在するフィラリアやその他の脆弱な寄生虫をセラメクチンが殺したことによるショックが原因である可能性があります^{[引用が必要]} 。これは、薬剤自体に対する実際のアレルギー反応ではなく、薬剤を使用する前に検出されなかった、または過小評価された感染による反応です^{[引用が必要]}

セラメクチンは、 KRKA社製の Selehold 、 Norbrook Laboratories Limited社製の Selarid 、 Zoetis 社製の Revolution および Stronghold 、Aurora Pharmaceuticals 社製の Revolt、Virbac 社製の Senergy など、さまざまなブランド名で販売されています。

犬用の主な競合製品としては、フィラリア駆除用のイベルメクチン（商品名ストロメクトール、イベルメックなど）またはミルベマイシンオキシム（インターセプター）、ノミ駆除用のイミダクロプリドとモキシデクチン（アドボケート）、フィプロニル（フロントライン）またはルフェヌロン（プログラム）、または両方にミルベマイシンオキシムとルフェヌロンの配合剤（センチネル）などがあります。 ^{[引用が必要]}