SH-053-R-CH3-2′F

SH-053-R-CH3-2′F
識別子
	IUPAC名 ( R )-8-エチニル-6-(2-フルオロフェニル)-4-メチル-4 H -2,5,10 b -トリアザベンゾ[ e ]アズレン-3-カルボン酸エチルエステル;
CAS番号	872874-14-1;
パブケム CID	11574585;
ケムスパイダー	9749355;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID101028420;
化学および物理データ
式	C 23 H 18 F N 3 O 2
モル質量	387.414 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Fc2ccccc2C1=NC(C)c3c(C(=O)OCC)ncn3-c(cc4)c1cc4C#C;
	InChI InChI=1S/C23H18FN3O2/c1-4-15-10-11-19-17(12-15)20(16-8-6-7-9-18(16)24)26-14(3)22-21(23(28)29-5-2)25-13-27(19)22/h1,6-14H,5H2,2-3H3/t14-/m1/s1; キー:NGYKELBMVXBFSM-CQSZACIVSA-N;

SH-053-R-CH3-2′Fは、ベンゾジアゼピン誘導体で、科学研究に使用されている薬剤です。他のベンゾジアゼピンと同様の効果を一部発揮しますが、このクラスの他のほとんどの薬剤よりもサブタイプ選択性が高く、GABA _A受容体のα ₅ サブタイプに対する選択性、結合親和性、有効性が高いです。これにより、発揮される効果をより厳密に制御できるため、SH-053-R-CH3-2′F は鎮静効果と抗不安効果を保持しながらも、中程度の用量では運動失調を引き起こしません。^[1] SH-053-R-CH3-2′F は、α ₅選択的逆作動薬 PWZ-029の向知性効果も阻害するため、健忘も副作用として考えられます。^[2]

MP-III-022やGL-II-73などの類似体で実現されているエステル基のアミドへの置換は、選択性、有効性、および速度論的挙動を改善する。^[3]^[4]^[5]

参照

参考文献

^ Savić MM、Huang S、Furtmüller R、Clayton T 、 Huck S、Obradović DI、et al. (2008年1月)。「α5サブユニットを含むGABAA受容体はベンゾジアゼピン部位作動薬の鎮静特性に寄与しているか？」。神経精神薬理学。33 (2): 332–339。doi : 10.1038/ sj.npp.1301403。PMID 17392731。
^ Savić MM、Clayton T、Furtmüller R、Gavrilović I、Samardzić J、Savić S、他 (2008 年 5 月)。「PWZ-029 は、α5 サブユニットを含む GABA(A) 受容体に対して中程度の逆作動薬機能選択性を持つ化合物で、ラットの受動的回避学習を改善するが、能動的回避学習には効果がない」。Brain Research。1208 : 150–159。doi : 10.1016 / j.brainres.2008.02.020。PMC 2577822。PMID 18394590。
^ Stamenić TT、Poe MM、Rehman S、Santrač A、Divović B、Scholze P、他 (2016 年 11 月)。「エステルからアミドへの置換により、α5 サブユニットを含む GABAA 受容体のベンゾジアゼピン陽性調節薬の選択性、有効性、および運動行動が改善される」。European Journal of Pharmacology。791 : 433–443。doi : 10.1016 /j.ejphar.2016.09.016。PMC 5107132。PMID 27639297 。
^ CA 3016491、Cook JM、Li G、Poe M、Savic M、Sibille E、「α5含有GABAA受容体作動薬による神経変性疾患および神経精神疾患における認知症状および気分症状の治療」
^ Prevot TD, Li G, Vidojevic A, Misquitta KA, Fee C, Santrac A, et al. (2019年4月). 「さまざまな抗不安薬、抗うつ薬、または認知促進プロファイルを持つ新規ベンゾジアゼピン様リガンド」.分子神経精神医学. 5 (2): 84–97. doi :10.1159/000496086. PMC 6528097. PMID 31192221 .

[1] ^ Savić MM、Huang S、Furtmüller R、Clayton T 、 Huck S、Obradović DI、et al. (2008年1月)。「α5サブユニットを含むGABAA受容体はベンゾジアゼピン部位作動薬の鎮静特性に寄与しているか？」。神経精神薬理学。33 (2): 332–339。doi : 10.1038/ sj.npp.1301403。PMID 17392731。

[2] Savić MM、Clayton T、Furtmüller R、Gavrilović I、Samardzić J、Savić S、他 (2008 年 5 月)。「PWZ-029 は、α5 サブユニットを含む GABA(A) 受容体に対して中程度の逆作動薬機能選択性を持つ化合物で、ラットの受動的回避学習を改善するが、能動的回避学習には効果がない」。Brain Research。1208 : 150–159。doi : 10.1016 / j.brainres.2008.02.020。PMC 2577822。PMID 18394590。

[pmid27639297-3] Stamenić TT、Poe MM、Rehman S、Santrač A、Divović B、Scholze P、他 (2016 年 11 月)。「エステルからアミドへの置換により、α5 サブユニットを含む GABAA 受容体のベンゾジアゼピン陽性調節薬の選択性、有効性、および運動行動が改善される」。European Journal of Pharmacology。791 : 433–443。doi : 10.1016 /j.ejphar.2016.09.016。PMC 5107132。PMID 27639297 。

[4] CA 3016491、Cook JM、Li G、Poe M、Savic M、Sibille E、「α5含有GABAA受容体作動薬による神経変性疾患および神経精神疾患における認知症状および気分症状の治療」

[pmid31192221-5] Prevot TD, Li G, Vidojevic A, Misquitta KA, Fee C, Santrac A, et al. (2019年4月). 「さまざまな抗不安薬、抗うつ薬、または認知促進プロファイルを持つ新規ベンゾジアゼピン様リガンド」.分子神経精神医学. 5 (2): 84–97. doi :10.1159/000496086. PMC 6528097. PMID 31192221 .