SH-I-048A

SH-I-048A
法的地位
法的地位	CA :スケジュールIV; DE : NpSG (産業および科学用途のみ); 英国：向精神物質法に基づく;
識別子
	IUPAC名 (3S)-7-ブロモ-5-(2-フルオロフェニル)-3-メチル-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-2(3H)-オン;
CAS番号	872874-11-8 ;
パブケム CID	49850464;
ケムスパイダー	57381614;
ユニ	型番;
化学および物理データ
式	C 16 H 12 Br F N 2 O
モル質量	347.187 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Fc3ccccc3C2=N[C@@H](C)C(=O)Nc1ccc(Br)cc12;
	InChI InChI=1S/C16H12BrFN2O/c1-9-16(21)20-14-7-6-10(17)8-12(14)15(19-9)11-4-2-3-5-13( 11)18/h2-9H,1H3,(H,20,21)/t9-/m0/s1; キー:QEFZCKUXGLDPPT-VIFPVBQESA-N;

SH-I-048A ( SH-i-048A ) は、フルブロマゼパムやメクロナゼパムなどの化合物と構造的に関連のあるベンゾジアゼピン誘導体です。SH-I-048A は、 GABA _A 受容体のベンゾジアゼピン部位における非サブタイプ選択性スーパーアゴニストとして説明されており、^[1] α ₁サブタイプで 0.77 nM、α _{2で 0.17 nM、α}₃で 0.38 nM 、α ₅で 0.11 nMの結合親和性を示します。^{[2] GABA}_A受容体の異なるサブタイプ間の機能の違いを研究するために使用されています。^[3]^[4]

参照

参考文献

^ Obradović AL, Joksimović S, Poe MM, Ramerstorfer J, Varagic Z, Namjoshi O, Batinić B, Radulović T, Marković B, Roth BL , Sieghart W, Cook JM, Savić MM (2014). 「Sh-I-048A、GABAA受容体のベンゾジアゼピン部位におけるin vitro非選択的スーパーアゴニスト：受容体サブタイプの近似活性化が行動効果を説明する可能性がある」。Brain Research。1554 ：36–48。doi：10.1016 / j.brainres.2014.01.036。PMC 3996760。PMID 24472579。
^ Clayton T、Poe MM、Rallapalli S、Biawat P、Savić MM、Rowlett JK、et al. (2015)。「アルファ5 GABA(A)ベンゾジアゼピン受容体モデルの最新ファーマコフォアのレビュー」。International Journal of Medicinal Chemistry。2015 ： 430248。doi ：10.1155 /2015/ 430248。PMC 4657098。PMID 26682068。
^ オブラドヴィッチ LA、ヨクシモヴィッチ S、ポー MM、ティミッチ T、クック JM、サビッチ MM (2014 年 6 月)。「ラットの末梢神経損傷後の、Gabaa 受容体の新規非選択的正のモジュレーターである SH-I-048A の遅延行動効果」。アクタ獣医。64 (2): 189–99。土井：10.2478/acve-2014-0018。
^ Elgarf AA、Siebert DC、Steudle F、 Draxler A、Li G、Huang S、et al. (2018年8月)。「異なるベンゾジアゼピンは異なる結合モードでGABAA受容体に結合する」 ACS Chemical Biology。13 ( 8 ): 2033–2039。doi :10.1021 / acschembio.8b00144。PMC 6102643。PMID 29767950。

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[pmid26682068-2] Clayton T、Poe MM、Rallapalli S、Biawat P、Savić MM、Rowlett JK、et al. (2015)。「アルファ5 GABA(A)ベンゾジアゼピン受容体モデルの最新ファーマコフォアのレビュー」。International Journal of Medicinal Chemistry。2015 ： 430248。doi ：10.1155 /2015/ 430248。PMC 4657098。PMID 26682068。

[3] オブラドヴィッチ LA、ヨクシモヴィッチ S、ポー MM、ティミッチ T、クック JM、サビッチ MM (2014 年 6 月)。「ラットの末梢神経損傷後の、Gabaa 受容体の新規非選択的正のモジュレーターである SH-I-048A の遅延行動効果」。アクタ獣医。64 (2): 189–99。土井：10.2478/acve-2014-0018。

[pmid29767950-4] ^ Elgarf AA、Siebert DC、Steudle F、 Draxler A、Li G、Huang S、et al. (2018年8月)。「異なるベンゾジアゼピンは異なる結合モードでGABAA受容体に結合する」 ACS Chemical Biology。13 ( 8 ): 2033–2039。doi :10.1021 / acschembio.8b00144。PMC 6102643。PMID 29767950。