GL-II-73

GL-II-73
識別子
	IUPAC名 (4R)-8-エチニル-6-(2-フルオロフェニル)-N,N,4-トリメチル-4H-ベンゾ[f]イミダゾ[1,5-a][1,4]ジアゼピン-3-カルボキサミド;
パブケム CID	130439778;
ケムスパイダー	128443307;
チェムBL	番号:;
化学および物理データ
式	C 23 H 19 F N 4 O
モル質量	386.430 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN(C)C(=O)c4ncn2c4[C@@H](C)N=C(c1cc(C#C)ccc12)c3ccccc3F;
	InChI InChI=1S/C23H19FN4O/c1-5-15-10-11-19-17(12-15)20(16-8-6-7-9-18(16)24)26-14(2)22-21(23(29)27(3)4)25-13-28(19)22/h1,6-14H,2-4H3/t14-/m1/s1; キー:LNPOWXXHIUMIKI-CQSZACIVSA-N;

GL-II-73 ( GL-ii-073 ) は、ミダゾラムやアジナゾラムなどの化合物と化学構造が類似するベンゾジアゼピン誘導体です。GABA _A 受容体のベンゾジアゼピン部位のα ₅優先正のアロステリックモジュレーターとして説明されており、α ₂および α ₃での活性は弱く、α _{1サブタイプに対する親和性は顕著ではありません。動物実験では、}抗うつ、抗不安、向知性作用と一致する効果を生み出すことが確認されています。^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]

参照

参考文献

^ CA 3016491、Cook JM、Li G、Poe M、Savic M、Sibille E、「神経変性疾患および神経精神疾患における認知症状および気分症状のアルファ5含有GABAA受容体作動薬による治療」、2017年9月21日発行、ベオグラード大学薬学部およびUWM Res Foundation Incの依存症および精神衛生センターに割り当て
^ Prevot TD、Li G、Vidojevic A、Misquitta KA、Fee C、Santrac A、Knutson DE、Stephen MR、Kodali R、Zahn NM、Arnold LA（2018年1月）。「α5サブユニットに優先的な効能を持つ新規GABAA受容体陽性調節因子の潜在的複合認知促進、抗不安および抗うつ特性」（PDF ）。bioRxiv：332908。doi ：10.1101/332908。S2CID 90987308。
^ Prevot TD, Li G, Vidojevic A, Misquitta KA, Fee C, Santrac A, Knutson DE, Stephen MR, Kodali R, Zahn NM, Arnold LA, Scholze P, Fisher JL, Marković BD, Banasr M, Cook JM, Savic M, Sibille E (2019年4月). 「さまざまな抗不安薬、抗うつ薬、または認知促進プロファイルを持つ新規ベンゾジアゼピン様リガンド」.分子神経精神医学. 5 (2): 84–97. doi :10.1159/000496086. PMC 6528097. PMID 31192221 .
^ Sibille E (2019年2月). 「脳の抑制性GABA機能と認知障害：メカニズムと治療標的」（PDF）。AAAS向けプレゼンテーション。2019年4月12日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2019年3月9日閲覧。
^ Maramai S、Benchekroun M、Ward SE 、 Atack JR（2020年4月）。「ベンゾジアゼピン結合部位で作用するサブタイプ選択的γ-アミノ酪酸A型受容体（GABAAR）モジュレーター：最新情報」。Journal of Medicinal Chemistry。63（7）：3425–3446。doi ：10.1021/acs.jmedchem.9b01312。PMID 31738537。S2CID 208171129 。
^ Bernardo A、Lee P、Marcotte M、Mian MY、Rezvanian S、Sharmin D、Kovačević A、Savić MM、Cook JM、Sibille E、Prevot TD（2022年8月）。「慢性ストレスのマウスモデルにおけるGABAA受容体陽性アロステリック調節の症状および神経栄養効果」。神経精神薬理学。47 （9）：1608–1619。doi ：10.1038/ s41386-022-01360 - y。PMC 9283409。PMID 35701547。
^ Perez SM、McCoy AM、Prevot TD、Mian MY、Carreno FR、Frazer A、Cook JM、Sibille E、Lodge DJ（2023年1月）。「海馬α5-GABAA受容体はラットの腹側被蓋野におけるドーパミンニューロンの活動を調節する」。生物精神医学グローバルオープンサイエンス。3 （1）：78–86。doi ：10.1016/j.bpsgos.2021.12.010。PMC 9874136。PMID 36712569。

[1] CA 3016491、Cook JM、Li G、Poe M、Savic M、Sibille E、「神経変性疾患および神経精神疾患における認知症状および気分症状のアルファ5含有GABAA受容体作動薬による治療」、2017年9月21日発行、ベオグラード大学薬学部およびUWM Res Foundation Incの依存症および精神衛生センターに割り当て

[2] Prevot TD、Li G、Vidojevic A、Misquitta KA、Fee C、Santrac A、Knutson DE、Stephen MR、Kodali R、Zahn NM、Arnold LA（2018年1月）。「α5サブユニットに優先的な効能を持つ新規GABAA受容体陽性調節因子の潜在的複合認知促進、抗不安および抗うつ特性」（PDF ）。bioRxiv：332908。doi ：10.1101/332908。S2CID 90987308。

[pmid31192221-3] Prevot TD, Li G, Vidojevic A, Misquitta KA, Fee C, Santrac A, Knutson DE, Stephen MR, Kodali R, Zahn NM, Arnold LA, Scholze P, Fisher JL, Marković BD, Banasr M, Cook JM, Savic M, Sibille E (2019年4月). 「さまざまな抗不安薬、抗うつ薬、または認知促進プロファイルを持つ新規ベンゾジアゼピン様リガンド」.分子神経精神医学. 5 (2): 84–97. doi :10.1159/000496086. PMC 6528097. PMID 31192221 .

[4] Sibille E (2019年2月). 「脳の抑制性GABA機能と認知障害：メカニズムと治療標的」（PDF）。AAAS向けプレゼンテーション。2019年4月12日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2019年3月9日閲覧。

[5] ^ Maramai S、Benchekroun M、Ward SE 、 Atack JR（2020年4月）。「ベンゾジアゼピン結合部位で作用するサブタイプ選択的γ-アミノ酪酸A型受容体（GABAAR）モジュレーター：最新情報」。Journal of Medicinal Chemistry。63（7）：3425–3446。doi ：10.1021/acs.jmedchem.9b01312。PMID 31738537。S2CID 208171129 。

[6] Bernardo A、Lee P、Marcotte M、Mian MY、Rezvanian S、Sharmin D、Kovačević A、Savić MM、Cook JM、Sibille E、Prevot TD（2022年8月）。「慢性ストレスのマウスモデルにおけるGABAA受容体陽性アロステリック調節の症状および神経栄養効果」。神経精神薬理学。47 （9）：1608–1619。doi ：10.1038/ s41386-022-01360 - y。PMC 9283409。PMID 35701547。

[7] Perez SM、McCoy AM、Prevot TD、Mian MY、Carreno FR、Frazer A、Cook JM、Sibille E、Lodge DJ（2023年1月）。「海馬α5-GABAA受容体はラットの腹側被蓋野におけるドーパミンニューロンの活動を調節する」。生物精神医学グローバルオープンサイエンス。3 （1）：78–86。doi ：10.1016/j.bpsgos.2021.12.010。PMC 9874136。PMID 36712569。