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| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 70% 経口 IV 100% |
| 消失半減期 | 11-16時 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２２Ｈ２７ＮＯ２ |
| モル質量 | 337.463 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
Ro4-1539（フルエチルノルレボルファノール）は、1950年代に製薬会社ホフマン・ラ・ロシュによって発見されたモルフィナン系のオピオイド 鎮痛薬です。 [1]強力なμオピオイド作動薬として作用し、動物実験では関連薬レボルファノールよりも約30～60倍強力であることがわかりました。[2] [3] 効力が高く、持続時間が長く、治療指数も良好（動物実験で1100）ですが、[4] Ro4-1539には他の市販のオピオイド薬に比べて特に臨床上の利点はなく、市販されることはありませんでした。
Ro4-1539 は正式にはヒトでの臨床試験を受けたことはありませんが、動物に対する効果に基づくと、強力な鎮痛、鎮静、多幸感、便秘、掻痒、頻脈、呼吸抑制など、有害または致命的となる可能性のある他の強力なオピオイド作動薬と同様の効果を生み出すことが予想されます。潜在的な κ-オピオイド作動作用により、多少の不快気分を引き起こし、解離を引き起こす可能性があります。
参照
参考文献
- ^ US 2970147、「3-ヒドロキシ-N-(ヘテロ環式エチル)-モルフィナン」、1961-01-31 発行
- ^ Nathan B. Eddy、Hedwig Besendorf、Béla Pellmont。合成鎮痛剤 - モルフィナンの窒素におけるアラルキル置換。UNODC麻薬問題に関する速報 1958年、p 23-42。
- ^ Hellerbach J、Schnider O、Besendorf H、Pellmont B (1966)。「モルフィナン」。合成鎮痛剤。パートIIA。Pergamon Press。
- ^ 麻薬に関する速報 1956年10月-12月号 37ページ