ラルフィナミド

ラルフィナミド
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 N 2 -{4-[(2-フルオロベンジル)オキシ]ベンジル}-L-アラニンアミド;
CAS番号	133865-88-0;
パブケム CID	5745207;
ケムスパイダー	4676525;
ユニ	3LPF0S0GVV;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID70158406;
ECHA 情報カード	100.120.272
化学および物理データ
式	C 17 H 19 F N 2 O 2
モル質量	302.349 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@@H](C(=O)N)NCc1ccc(cc1)OCc2ccccc2F;
	インチ InChI=1S/C17H19FN2O2/c1-12(17(19)21)20-10-13-6-8-15(9-7-13)22-11-14-4-2-3-5-16(14)18/h2-9,12,20H,10-11H2,1H3,(H2,19,21)/t12-/m0/s1; キー:BHJIBOFHEFDSAU-LBPRGKRZSA-N;

ラルフィナミド（INN）（コード名NW-1029、FCE-26742A、PNU-0154339E）^[1]は、ニューロン・ファーマシューティカルズ社が神経障害性疼痛や術後歯痛などのその他の疼痛の治療薬として研究中のマルチモーダル薬剤である。^[2]^[3]^[4]^[5]

薬理作用は比較的複雑で、混合電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬（Na _v 1.7を含む）^[2]^[3] N型カルシウムチャネル遮断薬[ ^2]^[3] 非競合的 NMDA受容体拮抗薬^[6]およびモノアミン酸化酵素B 阻害剤^[7]^[8]として作用する。

これまでに第IIb相/第III 相臨床試験まで進んでいる。^[5]^[9] 2010年に腰痛に対する第II相試験で不合格となった。^[10]神経障害性疼痛に対する第II相試験で有望な結果が発表されている。^[11]

参照

治験中の鎮痛剤のリスト
サフィナミド、異なるフッ素位置
エベナミド、構造的に関連のある開発中の抗精神病薬
ラコサミドは、部分発作および糖尿病性神経障害性疼痛に使用される。
ジコノチド、慢性神経障害性疼痛に対するFDA承認ペプチド

参考文献

^ Action A 編 (2013 年 7 月 22 日)。「第 8 章: 治療法と処置」。痛み: 医療従事者のための新しい洞察(2013 年版)。ScholarlyEditions。pp. 506– 。ISBN 978-1-4816-6118-8。
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^ 「ニューロン社、ラルフィナミドのSERENA試験トップライン結果を報告」ブルームバーグ、2010年5月6日。2015年9月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ 「ニューロン社、神経障害性疼痛の第2相試験でラルフィナミドの良好な結果を発表」PR Newswire 2014年10月26日。2015年2月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。

外部リンク

ラルフィナミド - ニューロン製薬

[1] Action A 編 (2013 年 7 月 22 日)。「第 8 章: 治療法と処置」。痛み: 医療従事者のための新しい洞察(2013 年版)。ScholarlyEditions。pp. 506– 。ISBN 978-1-4816-6118-8。

[SimpsonMcArthur2012-2] Gilron I (2012年6月21日)。「神経障害性疼痛に対する新薬発見」。Simpson DM、McArthur JC、Dworkin RH (編)。神経障害性疼痛: メカニズム、診断、治療。オックスフォード大学出版局。pp. 40– 。ISBN 978-0-19-539470-2。

[SinatraJahr2010-3] Rodger IW、Lacouture PG（2010年10月14日）。「概要：新しい鎮痛剤の新しいターゲット」。Sinatra RS、Jahr JS、Watkins-Pitchford JM（編）『鎮痛と鎮痛剤の本質』。ケンブリッジ大学出版局。pp. 436– 。ISBN 978-1-139-49198-3。

[4] Termin A、Martinborough E、Wilson D (2008 年 12 月 17 日)。「電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬の最近の進歩: CNS における薬物標的としての治療の可能性」。Annual Reports in Medicinal Chemistry。Academic Press。pp. 55– 。ISBN 978-0-08-092187-7。

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[pmid22872464-7] Di Stefano AF、Radicioni MM、Rusca A (2013 年 5 月)。「ラルフィナミド (NW-1029) による治療中の経口チラミンおよびモノアミン酸化酵素阻害に対する血圧反応」。神経毒性研究。23 (4): 315–326。doi : 10.1007 /s12640-012-9344-5。PMID 22872464。S2CID 207442119 。

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[10] 「ニューロン社、ラルフィナミドのSERENA試験トップライン結果を報告」ブルームバーグ、2010年5月6日。2015年9月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[11] 「ニューロン社、神経障害性疼痛の第2相試験でラルフィナミドの良好な結果を発表」PR Newswire 2014年10月26日。2015年2月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。