オキセンドロン

オキセンドロンは、プロステチンやロキセノンという商品名で販売されており、抗アンドロゲン剤およびプロゲスチン剤であり、日本では前立腺肥大症の治療に使用されています。^{[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]}しかし、その臨床的有効性に関する懸念から、この使用法は議論の的となっています。^{[ 11 ]}オキセンドロンは経口では効果がなく、筋肉注射で投与する必要があります。^{[ 5 ] [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}

オキセンドロンは抗アンドロゲン剤であり、テストステロンやジヒドロテストステロンなどのアンドロゲンの生物学的標的であるアンドロゲン受容体の拮抗薬である。^{[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 6 ]}また、プロゲスチン、すなわち合成プロゲステロンであり、プロゲステロンなどのプロゲステロンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体の作動薬でもある。^{[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]}プロゲステロン作用のため、オキセンドロンは抗ゴナドトロピン作用を有する。^{[ 16 ] [ 17 ]}オキセンドロンには、その他の重要なホルモン活性はない。

オキセンドロンは1981年に医療用途に導入されました。^{[ 8 ]}これは日本でのみ使用されています。^{[ 8 ] [ 11 ]}

オキセンドロンは、日本では良性前立腺肥大症（BPH）の治療に使用されています。^{[ 8 ] [ 11 ]} 2週間に1回、200mgを筋肉内注射で投与しています。^{[ 17 ]}日本ではBPHの治療薬として承認されていますが、臨床試験で効果が不十分であったため、この疾患への使用について懸念が提起されています。^{[ 11 ]}  

オキセンドロンは、16β-エチル-19-ノルテストステロンまたは16β-エチルエストラ-4-エン-17β-オール-3-オンとしても知られ、合成エストランステロイドであり、テストステロンおよび19-ノルテストステロン（ナンドロロン）の誘導体である。^{[ 7 ] [ 8 ]}

オキセンドロンの酢酸エステルはTSAA-328として知られ、オキセンドロンのカプロン酸エステルはTSAA-330として知られている。^{[ 21 ]}これらは市販されなかった。^{[ 21 ]}

オキセンドロンは1981年から武田薬品工業によって日本で販売されている。 ^{[ 8 ]}