ヒポクレチン（オレキシン）受容体1

HCRTR1
利用可能な構造
ＰＤＢ	オルソログ検索: PDBe RCSB
PDB IDコードのリスト
	4ZJ8、4ZJC
識別子
エイリアス	HCRTR1、OX1R、ヒポクレチン（オレキシン）受容体1、ヒポクレチン受容体1、ORXR1、OXR1
外部ID	オミム：602392; MGI : 2385650;ホモロジーン: 37492;遺伝子カード: HCRTR1; OMA :HCRTR1 - オルソログ
遺伝子の位置（ヒト）
クロ。	染色体1（ヒト）
終わり	31,632,518 bp
遺伝子の位置（マウス）
クロ。	染色体4（マウス）
終わり	130,033,152 bp
RNA発現パターン
	トップの表現
	心の頂点; ; 一次視覚野; ; 上前頭回; ; 甲状腺の右葉; ; 胎盤; ; 前頭前皮質; ; 甲状腺の左葉; ; 左心室; ; 骨格筋組織; ; 視床下部;
	トップの表現
	黒質; ; 脊髄神経節; ; 胚; ; 胚盤胞; ; 中脳の中心灰白質; ; 海馬歯状回顆粒細胞; ; 顆粒球; ; 視覚野; ; 一次視覚野; ; 背側被蓋核;
	参照表現データの詳細
	参照表現データの詳細
遺伝子オントロジー
分子機能	ペプチドホルモン結合; ペプチド結合; Gタンパク質共役受容体活性; 信号変換器の活動; オレキシン受容体活性;
細胞成分	膜の不可欠な構成要素; 細胞膜; 膜; 細胞膜の不可欠な構成要素;
生物学的プロセス	ホルモン刺激に対する細胞反応; 概日睡眠/覚醒周期の調節、睡眠; シグナル伝達; ペプチドに対する反応; 化学シナプス伝達; 細胞質カルシウムイオン濃度の調節; ERK1およびERK2カスケードの正の制御; 神経ペプチドシグナル伝達経路; 摂食行動; Gタンパク質共役受容体シグナル伝達経路;
	出典:Amigo / QuickGO
オルソログ
	3061
	230777
	ENSG00000121764
	ENSMUSG00000028778
	O43613
	P58307
	NM_001525
	NM_001163027 ; NM_198959 ; NM_001305392 ; NM_001357258
	NP_001516
	NP_001156499 ; NP_001292321 ; NP_945197 ; NP_001344187
	ウィキデータ
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オレキシン受容体1型（Ox1RまたはOX1 ）は、ヒポクレチン受容体1型（HcrtR1 ）_としても知られ、ヒトではHCRTR1遺伝子によってコードされるタンパク質です。^[5]

関数

オレキシン1受容体（OX ₁）は、Gタンパク質共役受容体であり、側方視床下部からの投射で強く発現し、摂食行動の調節に関与している。OX _1はオレキシンA神経ペプチドに選択的に結合し、OX ₂と64%の同一性を共有する。^[5]

リガンド

アゴニスト

オレキシンA

敵対者

RTIOX-276 - 選択的OX ₁拮抗薬
ACT-335827 - 選択的OX1_拮抗薬
アルモレキサント- OX ₁およびOX ₂ の二重拮抗薬
レンボレキサント- OX1とOX2の二_重拮抗薬_[ 6 ^]
ネモレキサント- OX ₁および OX ₂の二重拮抗薬
SB-334,867 - 選択的OX1_拮抗薬
SB-408,124 - 選択的OX1_拮抗薬
SB-649,868 - OX ₁およびOX ₂ の二重拮抗薬
スボレキサント- OX ₁およびOX ₂ の二重拮抗薬

参照

オレキシン受容体

参考文献

^ abc GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000121764 – Ensembl、2017 年 5 月
^ abc GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000028778 – Ensembl、2017 年 5 月
^ 「Human PubMed Reference:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
^ 「マウス PubMed リファレンス:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
^ ab 「Entrez Gene: HCRTR1 ヒポクレチン (オレキシン) 受容体 1」。
^ 「エーザイ、不眠症の第II相臨床試験で睡眠導入および睡眠維持における治験中のデュアルオレキシン受容体拮抗薬E2006の有効性を実証」

外部リンク

「オレキシン受容体：OX1」。受容体およびイオンチャネルのIUPHARデータベース。国際基礎・臨床薬理学連合。2016年2月6日にオリジナルからアーカイブ。2008年12月9日に取得。

さらに読む

Flier JS、Maratos-Flier E (1998 年 2 月)。「肥満と視床下部: 新しい経路のための新しいペプチド」。Cell . 92 (4): 437–40. doi : 10.1016/S0092-8674(00)80937-X . PMID 9491885. S2CID 14768585。
Willie JT、 Chemelli RM、Sinton CM、Yanagisawa M (2001)。「食べるか眠るか？摂食と覚醒の調節におけるオレキシン」。Annual Review of Neuroscience。24 : 429–58。doi : 10.1146 /annurev.neuro.24.1.429。PMID 11283317 。
Hungs M 、 Mignot E (2001 年5 月)。「ヒポクレチン/オレキシン、睡眠、ナルコレプシー」。BioEssays 23 ( 5): 397–408。doi : 10.1002/bies.1058。PMID 11340621。S2CID 541650。
de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG (1998 年 1 月). 「ヒポクレチン: 神経興奮活性を持つ視床下部特異的ペプチド」.米国科学アカデミー紀要. 95 (1): 322–7. Bibcode : 1998PNAS...95..322D. doi : 10.1073/pnas.95.1.322 . PMC 18213. PMID 9419374.
Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, Williams SC, Richardson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS, Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (1998 年 2 月)。「オレキシンとオレキシン受容体: 摂食行動を制御する視床下部神経ペプチドと G タンパク質結合受容体のファミリー」。Cell。92 ( 4 ) : 573–85。doi : 10.1016 /S0092-8674(00) 80949-6。PMID 9491897。S2CID 16294729 。
Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, Williams SC, Richarson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS, Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (1998 年 3 月)。「オレキシンとオレキシン受容体: 摂食行動を制御する視床下部神経ペプチドと G タンパク質結合受容体のファミリー」。Cell。92 ( 5 ) : 696 の次の 1 ページ。doi : 10.1016 / S0092-8674(02)09256-5。PMID 9527442。
ペイロン C、ファラコ J、ロジャース W、リプリー B、オーフレイム S、シャルネイ Y、ネフシマロワ S、アルドリッチ M、レイノルズ D、アルビン R、リー R、フングス M、ペドラッツォーリ M、パディガル M、クチェルラパティ M、ファン J、マキ R 、ラマーズ GJ、ブーラス C、クチェルラパティ R、ニシノ S、ミニョット E (9 月) 2000年）。「早期発症型ナルコレプシーの症例における突然変異と、ヒトのナルコレプシー脳におけるヒポクレチンペプチドの全身的欠如」。自然医学。6 (9): 991–7。土井：10.1038/79690。PMID 10973318。S2CID 18076282 。
ブランコ M、ロペス M、ガルシアカバジェロ T、ガジェゴ R、モレル G、セニャリス R、カサヌエバ F、ディエゲス C、ベイラス A (2001 年 7 月)。「ヒト下垂体におけるオレキシン受容体の細胞局在」。臨床内分泌学と代謝のジャーナル。86 (7): 1616–9。土井：10.1210/jcem.86.7.7433。PMID 11443222。
Olafsdóttir BR、Rye DB、Scammell TE、Matheson JK、Stefánsson K、Gulcher JR (2001 年 11 月)。「ヒポクレチン/オレキシン経路遺伝子の多型とナルコレプシー」。神経学。57 ( 10 ): 1896–9。doi :10.1212/wnl.57.10.1896。PMID 11723285。S2CID 38597998 。
Wieland HA、Söll RM、Doods HN、Stenkamp D、Hurnaus R、Lämmle B、Beck-Sickinger AG (2002 年 2 月)。「SK-N-MC 細胞株は、組み換えオレキシン 1 型受容体とは異なるオレキシン結合部位を発現する」。European Journal of Biochemistry . 269 (4): 1128–35. doi : 10.1046/j.0014-2956.2001.02739.x . PMID 11856342。
Hilairet S、Bouaboula M、Carrière D、Le Fur G、Casellas P (2003 年 6 月)。「CB1 受容体によるオレキシン 1 受容体の過敏症: 特異的 CB1 拮抗薬 SR141716 によって遮断されるクロストークの証拠」。The Journal of Biological Chemistry。278 ( 26): 23731–7。doi : 10.1074/ jbc.M212369200。PMID 12690115。
Karteris E、Chen J、Randeva HS (2004 年 4 月)。「ヒトプレプロオレキシンの発現と男性生殖器系におけるオレキシン受容体のシグナル伝達特性」。臨床内分泌学および代謝学ジャーナル。89 (4): 1957–62。doi : 10.1210/jc.2003-031778。PMID 15070969 。
Holmqvist T、Johansson L、Ostman M、Ammoun S、Akerman KE、Kukkonen JP (2005 年 2 月)。「OX1 オレキシン受容体は複数のメカニズムを介してアデニル酸シクラーゼ調節に関与する」。The Journal of Biological Chemistry。280 ( 8): 6570–9。doi : 10.1074/ jbc.M407397200。PMID 15611118。
Spinazzi R、Rucinski M、Neri G、Malendowicz LK、Nussdorfer GG (2005 年 6 月)。「プレプロオレキシンおよびオレキシン受容体はコルチゾール分泌副腎皮質腺腫で発現し、オレキシンは in vitro でコルチゾール分泌および腫瘍細胞の増殖を刺激する」。臨床内分泌および代謝学ジャーナル。90 (6): 3544–9。doi : 10.1210/jc.2004-2385。PMID 15797953。
Meerabux J、Iwayama Y、Sakurai T、Ohba H、Toyota T、Yamada K、Nagata R、Irukayama-Tomobe Y、Shimizu H、Yoshitsugu K、Ohta K、Yoshikawa T (2005 年 9 月)。「オレキシン 1 受容体 408Val 変異体と統合失調症患者の多飲低ナトリウム血症との関連」。生物精神医学。58 ( 5 ): 401–7。doi :10.1016/j.biopsych.2005.04.015。PMID 15978554。S2CID 26813056。
Ziolkowska A、Spinazzi R、Albertin G、Nowak M、Malendowicz LK、Tortorella C、Nussdorfer GG (2005 年 9 月)。「オレキシンはラットおよびヒトの培養副腎皮質細胞からのグルココルチコイド分泌を刺激し、OX1 受容体を介してのみ作用する」。ステロイド生化学および分子生物学ジャーナル。96 (5): 423–9。doi :10.1016/j.jsbmb.2005.05.003。PMID 16157481。S2CID 27293941 。

この記事には、パブリックドメインである米国国立医学図書館のテキストが組み込まれています。

[refGRCh38Ensembl-1] GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000121764 – Ensembl、2017 年 5 月

[refGRCm38Ensembl-2] GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000028778 – Ensembl、2017 年 5 月

[3] 「Human PubMed Reference:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。

[4] 「マウス PubMed リファレンス:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。

[entrez-5] 「Entrez Gene: HCRTR1 ヒポクレチン (オレキシン) 受容体 1」。

[6] 「エーザイ、不眠症の第II相臨床試験で睡眠導入および睡眠維持における治験中のデュアルオレキシン受容体拮抗薬E2006の有効性を実証」