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| 臨床データ | |
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| 商号 | サイゴダル |
| その他の名前 | PAP; EMD-16923; H-4007 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 21塩素N 4 |
| モル質量 | 304.82 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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メピプラゾール（INN、BAN）（ブランド名Psigodal）は、スペインで販売されているフェニルピペラジン系の抗不安 薬で、抗うつ作用も併せ持つ[1]。[2] [3] [4] [ 5] [6] 5-HT 2Aおよびα 1アドレナリン受容体拮抗薬として作用し[7] [8] [9]、再取り込みを阻害し、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンの放出を様々な程度で誘導し[1] [9] 、セロトニン拮抗薬および再取り込み阻害薬（SARI）と呼ばれている。[10]過敏性腸症候群（IBS）患者を対象としたメピプラゾールの対照臨床試験も実施され、一部の患者でIBSの症状を緩和する薬剤の効果が示唆された。[11]トラゾドン、ネファゾドン、エトペリドンなどの他のフェニルピペラジンと同様に、メピプラゾールは活性代謝物としてmCPPを生成します。[12]
参照
参考文献
- ^ ab Placheta P、Singer E、Kriwanek W 、Hertting G ( 1976 年 8 月)。「メピプラゾール、新しい向精神薬: ラット脳シナプトソームにおけるモノアミンの取り込みと保持に対する影響」。Psychopharmacology。48 ( 3 ): 295–301。doi :10.1007/BF00496865。PMID 9660。S2CID 9194743 。
- ^ J. Elks (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 768–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^スイス薬学協会 (2000)。Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ (CD-ROM 付き書籍)。 ボカラトン: Medpharm Scientific Publishers。ISBN 3-88763-075-0。
- ^ Pöldinger W (1975). 「精神栄養障害の治療における3-メチル-5-(ベータ-N'-(Nm-クロロフェニルピペラジノ)エチル)-ピラゾール二塩酸塩（メピプラゾール）の臨床試験」International Pharmacopsychiatry . 10 (1): 1–8. doi :10.1159/000468162. PMID 1095510.
- ^ De Buck R、Van Durme R、Pelc I (1975 年 5 月)。「神経症の治療におけるメピプラゾール (EMD 16.923) とジアゼパムの有効性に関する対照二重盲検クロスオーバー試験」。Acta Psychiatrica Belgica (フランス語)。75 ( 3): 320–33。PMID 769484。
- ^ サルダーニャ・エルナンデス OH、エルナンデス・ゴンサレス J (1976)。 「[さまざまな程度の不安を持つ患者を対象としたEMD 16-923を用いた精神薬理学的研究]」。Neurología、Neurocirugía、Psiquiatría (スペイン語)。17 (1): 29–33。PMID 1052713。
- ^ Cohen ML、Fuller RW 、 Kurz KD (1983)。「セロトニン拮抗薬による血圧低下は、自然発症高血圧ラットのα受容体遮断に関連するという証拠」高血圧。5 ( 5): 676–81。doi : 10.1161 /01.hyp.5.5.676。PMID 6311738 。
- ^ Maj J, Sypniewska M (1980). 「メピプラゾールの中枢作用」.ポーランド薬理学・薬学誌. 32 (4): 475–84. PMID 7255266.
- ^ ab Fuxe K、Agnati LF、Ungerstedt U (1976年1月)。「メピプラゾールの中枢モノアミンニューロンに対する効果。5-ヒドロキシトリプタミンとドーパミン受容体の活性増加の証拠」。European Journal of Pharmacology。35 ( 1): 93–108。doi :10.1016/0014-2999(76)90304-6。PMID 943291 。
- ^ Fagiolini A、Comandini A、Catena Dell'Osso M、Kasper S (2012 年 12 月) 。「大うつ病性障害の治療におけるトラゾドンの再発見」。CNS Drugs。26 ( 12 ): 1033–1049。doi : 10.1007 /s40263-012-0010-5。PMC 3693429。PMID 23192413。
- ^ Dotevall G, Groll E (1974年10月). 「過敏性腸症候群におけるメピプラゾールの対照臨床試験」.英国医学雑誌. 4 (5935): 16–8. doi :10.1136/bmj.4.5935.16. PMC 1612118. PMID 4609545 .
- ^ フォンMH、ガラッティーニS、カッチャS (1982年10月)。 「1-m-クロロフェニルピペラジンは、向精神薬のトラゾドン、エトペリドン、メピプラゾールに共通の活性代謝物です。」薬学と薬理学のジャーナル。34 (10): 674–5。土井：10.1111/j.2042-7158.1982.tb04701.x。PMID 6128394。S2CID 44968564 。