メクロナゼパム

メクロナゼパム
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	CA :スケジュールIV; DE : NpSG (産業および科学用途のみ); 英国：向精神物質法に基づく;
識別子
	IUPAC名 (3 S )-5-(2-クロロフェニル)-3-メチル-7-ニトロ-1,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン;
CAS番号	58662-84-3 ;
パブケム CID	3033985;
ケムスパイダー	2298544 ;
ユニ	RN43209SMA;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ１０２０７３６６;
化学および物理データ
式	C 16 H 12 Cl N 3 O 3
モル質量	329.74 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=N(C1=CC2=C(NC([C@H](C)N=C2C3=CC=CC=C3)=O)C=C1)=O;
	InChI InChI=1S/C16H12ClN3O3/c1-9-16(21)19-14-7-6-10(20(22)23)8-12(14)15(18-9)11-4-2-3- 5-13(11)17/h2-9H,1H3,(H,19,21)/t9-/m0/s1 ; キー:LMUVYJCAFWGNSY-VIFPVBQESA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

メクロナゼパム^[1]（( S )-3-メチルクロナゼパム）は、1970年代にホフマン・ラ・ロシュ社のチームによって発見された、クロナゼパムと構造が類似したベンゾジアゼピン誘導体の薬剤である。^[2]他のベンゾジアゼピンと同様に鎮静作用と抗不安作用があり、 ^{[3]寄生虫である}マンソン住血吸虫に対する抗寄生虫作用もある。^[4]

メクロナゼパムは医薬品として使用されたことはなく、デザイナードラッグとしてインターネット上に登場した。^[5]^[6]^[7]^[8]

法的問題

イギリス

英国では、メクロナゼパムは、 2017年5月の1971年薬物乱用防止法の改正により、他のいくつかのベンゾジアゼピン系薬剤とともにクラスCの薬物に分類されました。 ^[9]

参照

参考文献

^ US 4031078、Szente A、「ベンゾジアゼピン誘導体」、1977 年 6 月 21 日発行、Hoffmann La Roche Inc. に譲渡。
^ ルンドベック研究所。「メクロナゼパム」。向精神薬。ルンドベック。
^ Ansseau M, Doumont A, Thiry D, von Frenckell R, Collard J (1985). 「全般性不安障害におけるメチルクロナゼパムの初期研究。クロスオーバーデザインにおけるより高い検出力の証拠」(PDF) . Psychopharmacology . 87 (2): 130–135. doi :10.1007/bf00431795. PMID 3931136. S2CID 9776700.
^ O'Boyle C, Lambe R, Darragh A (1985). 「新規のシストソーマ駆除性ベンゾジアゼピン系メクロナゼパムのヒトにおける中枢作用」.欧州臨床薬理学ジャーナル. 29 (1): 105–108. doi :10.1007/bf00547377. PMID 4054198. S2CID 1150292.
^ Meyer MR、Bergstrand MP、Helander A、Beck O (2016 年 5 月)。「薬物検査目的のナノ液体クロマトグラフィー-高解像度質量分析によるデザイナーニトロベンゾジアゼピンであるクロナゾラム、メクロナゼパム、ニフォキシパムの主なヒト尿中代謝物の同定」分析および生物分析化学。408 (13): 3571–3591。doi :10.1007/s00216-016-9439-6。PMID 27071765。S2CID 25831532 。
^ Pettersson Bergstrand M、Helander A、Hansson T 、 Beck O（2017年4月）。「CEDIA、EMIT II Plus、HEIA、KIMS II免疫化学スクリーニングアッセイにおけるデザイナーベンゾジアゼピンの検出可能性」。薬物検査と分析。9 （4）：640–645。doi ：10.1002 / dta.2003。PMID 27366870 。
^ Manchester KR、Maskell PD、Waters L（2018年3月）。「新しい精神活性物質として登場したベンゾジアゼピンの実験値と理論値のlog D7.4、pKa、血漿タンパク質結合値」。薬物検査と分析。10 （8）：1258–1269。doi ：10.1002/dta.2387。PMID 29582576 。
^ Manchester KR、Waters L、Haider S、Maskell PD（2022年7月）。「デザイナーベンゾジアゼピンの血液対血漿比と予測されるGABAA結合親和性」。法医学毒物学。40（2）：349–356。doi ：10.1007/ s11419-022-00616 -y。PMC 9715504。PMID 36454409。
^ 「1971年薬物乱用防止法（改正）2017年命令」。

さらに読む

Abdul-Ghani RA、Loutfy N 、 Hassan A (2009 年 10 月)。「実験的に有望な抗シストソーマ薬: 臨床使用に至っていない候補薬のレビュー」。寄生虫学研究。105 (4): 899–906。doi : 10.1007 /s00436-009-1546-2。PMID 19588166。S2CID 24122988 。

[1] US 4031078、Szente A、「ベンゾジアゼピン誘導体」、1977 年 6 月 21 日発行、Hoffmann La Roche Inc. に譲渡。

[2] ルンドベック研究所。「メクロナゼパム」。向精神薬。ルンドベック。

[3] Ansseau M, Doumont A, Thiry D, von Frenckell R, Collard J (1985). 「全般性不安障害におけるメチルクロナゼパムの初期研究。クロスオーバーデザインにおけるより高い検出力の証拠」(PDF) . Psychopharmacology . 87 (2): 130–135. doi :10.1007/bf00431795. PMID 3931136. S2CID 9776700.

[4] O'Boyle C, Lambe R, Darragh A (1985). 「新規のシストソーマ駆除性ベンゾジアゼピン系メクロナゼパムのヒトにおける中枢作用」.欧州臨床薬理学ジャーナル. 29 (1): 105–108. doi :10.1007/bf00547377. PMID 4054198. S2CID 1150292.

[5] Meyer MR、Bergstrand MP、Helander A、Beck O (2016 年 5 月)。「薬物検査目的のナノ液体クロマトグラフィー-高解像度質量分析によるデザイナーニトロベンゾジアゼピンであるクロナゾラム、メクロナゼパム、ニフォキシパムの主なヒト尿中代謝物の同定」分析および生物分析化学。408 (13): 3571–3591。doi :10.1007/s00216-016-9439-6。PMID 27071765。S2CID 25831532 。

[6] ^ Pettersson Bergstrand M、Helander A、Hansson T 、 Beck O（2017年4月）。「CEDIA、EMIT II Plus、HEIA、KIMS II免疫化学スクリーニングアッセイにおけるデザイナーベンゾジアゼピンの検出可能性」。薬物検査と分析。9 （4）：640–645。doi ：10.1002 / dta.2003。PMID 27366870 。

[7] Manchester KR、Maskell PD、Waters L（2018年3月）。「新しい精神活性物質として登場したベンゾジアゼピンの実験値と理論値のlog D7.4、pKa、血漿タンパク質結合値」。薬物検査と分析。10 （8）：1258–1269。doi ：10.1002/dta.2387。PMID 29582576 。

[8] Manchester KR、Waters L、Haider S、Maskell PD（2022年7月）。「デザイナーベンゾジアゼピンの血液対血漿比と予測されるGABAA結合親和性」。法医学毒物学。40（2）：349–356。doi ：10.1007/ s11419-022-00616 -y。PMC 9715504。PMID 36454409。

[9] 「1971年薬物乱用防止法（改正）2017年命令」。