ケリン

ケリン
名前
	推奨されるIUPAC名 4,9-ジメトキシ-7-メチル-5 H -フロ[3,2- g ][1]ベンゾピラン-5-オン
	その他の名前アミカルジン、コラフロン、メタフロン、ケロウリン、リケリン、ビザミン;アンミスパスミン、アンミビスナーゲン、ギノケラン、インターケリン、インターケリン、アミケリン、アンミプラン、ベネカルジン、デルトシド、ケリコリン、ケランギン、ケラミン、ケラナール、ケリノーム、メデケリン、ビザミミックス、ビスカルダン、ビスナガリン、カランギン、ケリンコア
識別子
CAS番号	82-02-0 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
ケムスパイダー	3696 ;
ECHA 情報カード	100.001.267
EC番号	201-392-8;
ケッグ	C09010 ;
メッシュ	C438920
パブケム CID	3828;
ユニ	5G117T0TJZ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9045267;
	InChI InChI=1S/C14H12O5/c1-7-6-9(15)10-11(16-2)8-4-5-18-12(8)14(17-3)13(10)19-7/ h4-6H,1-3H3 キー: HSMPDPBYAYSOBC-UHFFFAOYSA-N ; InChI=1/C14H12O5/c1-7-6-9(15)10-11(16-2)8-4-5-18-12(8)14(17-3)13(10)19-7/ h4-6H,1-3H3 キー: HSMPDPBYAYSOBC-UHFFFAOYAZ;
	笑顔 O(C)c1c2C=COc2c(OC)c3OC(C)=CC(=O)c13;
プロパティ
化学式	Ｃ14Ｈ12Ｏ5
モル質量	260.245 グラムモル−1
外観	無色の針状結晶
融点	154-155 世紀
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

ケリンはハーブの民間薬として使われており、地中海地域では古代エジプトにまで遡り、腎疝痛、腎臓結石、冠状動脈疾患、気管支喘息、白斑、乾癬など、さまざまな病気の治療に使われてきました。^{[1]これは、}アミ・ビスナガや司教の雑草としても知られる植物、ヴィスナガ・ダウコイデスの主成分です。精製されたケリンは、無色、無臭、苦味のある針状の結晶として存在し^[2]、ガンマピロン、つまりフラノクロモン誘導体に分類されます。20世紀初頭、研究者は毒性が低く効能の高いケリン類似体の探索を行いました。この研究により、アミオダロンやクロモリンナトリウムなど、現在の医療現場で使用されている多くの薬剤が発見されました。類似体としてエフロキサートも挙げられます。^[3]

背景

ケリンはエジプト、中東、地中海沿岸地域で発見されています。これはVisnaga daucoides という植物の主成分で、葉と種子に 0.3 ～ 1.2% 含まれています。^[4]「司教の雑草」はいくつかの植物種に付けられた名前ですが、ケリンを含むのはVisnaga daucoidesだけです。ケリンが純粋な形で見つかることはめったになく、 Visnaga daucoidesまたは「ケラ」抽出物に含まれています。その結果、実際には抽出物の他の成分による多くの治癒特性がケリンに帰せられてきました。Visnaga daucoidesの製剤は市販されており、非常に一般的ですが、ケリンと他の成分の量はブランドによって大きく異なり、同じブランドでもロットによっても異なります。抽出物は一般的にお茶または錠剤の形で見つかります。

医療用途

治療目的での使用は、リスクが利点を上回ることが多いため、推奨されないことが多い。この推奨にもかかわらず、Visnaga daucoidesは中東、エジプト、および周辺地域で今でもよく使用されている。望ましくない副作用には、めまい、可逆性胆汁うっ滞性黄疸、偽アレルギー反応、肝酵素（トランスアミナーゼおよびγ-グルタミルトランスフェラーゼ）の上昇などがある。^[5]

白斑

白斑は、皮膚の一部に色素沈着が失われる病気です。ケリンをUVA光と組み合わせて局所的に塗布すると、毛包のメラノサイト（メラニンを生成する細胞）を刺激して白斑を効果的に治療することができます。そのような方法の1つは、水疱屋根移植です。これは、影響を受けていない部分に水疱を形成し、それを白斑の影響を受けた部分に移植するものです。ケリンを局所的に塗布し、UV光で治療すると、治療した部分の色素が戻ります。^[6] ケリンを全身的に摂取すると、肝臓酵素レベルの上昇と広範囲の光過敏症を引き起こしますが、局所的に塗布するとこれらの副作用が軽減されます。ソラレンは白斑の治療によく使用されますが、光毒性とDNA変異誘発効果が高いです。UV療法と組み合わせたケリン治療は効果的ですが、光老化の加速と皮膚がんのリスク増加が別の懸念事項です。^[7]

腎臓結石

ビスナガダウコイデスのエキスを毎日、お茶や錠剤として摂取すると、シュウ酸カルシウムの腎臓結石の形成が抑制されるため、高シュウ酸尿症（尿中に過剰なシュウ酸が排泄され、腎臓結石を引き起こす状態）の治療に効果的です。ケリンはシュウ酸カルシウムの核形成を遅らせたり防いだりして、結石の形成を防ぐと考えられていました。しかし、研究では、ケリンはビスナガダウコイデスのエキスの有効成分ではないことが示されています。シュウ酸カルシウムの核形成を研究したところ、ビスナガダウコイデスのエキス全体が核形成時間を延長し、結石の構造を変えることが示されましたが、ケリン単独では効果はありませんでした。^[8]^[9]

ケリンは、主に住血吸虫症の感染や結石形成に起因する腎疝痛の治療にも使用されてきました。この植物混合物には利尿作用があり、尿管を弛緩させて利尿剤として作用することで腎疝痛を和らげると考えられています。

他の

ケリンの筋肉内注射は喘息の治療にも使用できます。ケリンは気管支拡張剤として作用しますが、吐き気などの一般的な副作用が問題となります。^[10]

ケリンは選択的冠動脈拡張剤として作用し、狭心症に伴う痛みを和らげるために使用されてきました。 ^[11]これは経口または筋肉内投与で行うことができますが、服用方法にかかわらず吐き気は大きな副作用です。^[12]

参照

参考文献

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^ Shinde, PB; Laddha, KS (2014年3月). 「ケリンの新しい分離技術の開発と検証済みHPLC法の開発」. Indian Journal of Natural Products and Resources . 5 (1): 40–43.
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外部リンク

chemexper.net データベースの Khellin
アニメーション3Dモデル

[1] アジム・カーン、ムハンマド（2014年）。「アミ・ヴィスナガの植物化学と薬効」。Pak . J. Bot . 46（3）：861–867。

[2] Shinde, PB; Laddha, KS (2014年3月). 「ケリンの新しい分離技術の開発と検証済みHPLC法の開発」. Indian Journal of Natural Products and Resources . 5 (1): 40–43.

[DewarHorler1959-3] Dewar, HA; Horler, AR; Newell, DJ (1959). 「労作性狭心症に対するペンタエリスリトールテトラニトレート、ケリン誘導体（レコルディル）、およびイプロニアジドの臨床試験」。Heart . 21 ( 3): 315–322. doi :10.1136/hrt.21.3.315. ISSN 1355-6037. PMC 1017586. PMID 13816307 .

[4] Mesbah, MK (1992). 「HPLCによるアミビスナガ果実および腎臓茶中のケリンおよびビスナギンの測定」エジプト. J. Pharm. Sci . 33 (5–6): 897–904.

[5] Blumenthal, M; Busse, WR; Goldberg, A.; Gruenwald, J.; Hall, T.; Riggins, CW; Rister, RS (1998).完全なドイツ委員会モノグラフ、生薬治療ガイド。

[6] Leeuw, J de; Assen, YJ; Bjerring, P; Neumann, HA Martino (2011). 「ケリンリポソーム、紫外線、水疱屋根移植による白斑の治療」J Eur Acad Dermatol Venereol . 25 (1): 74–81. doi :10.1111/j.1468-3083.2010.03701.x. PMID 20477914. S2CID 20632501.

[7] Plettenberg, Heidi; Assmann, Till; Ruzicka, Thomas (2003). 「小児期の白斑とタクロリムス」Arch. Dermatol . 139 (5): 651–654. doi :10.1001/archderm.139.5.651. PMID 12756103.

[8] Vanachayangkul, P.; Chow, N.; Khan, SR; Butterweck, Veronika (2011). 「高シュウ酸尿症ラットにおけるAmmi visnaga L.抽出物およびその成分であるケリンとビスナギンによる腎結晶沈着の予防」Urol. Res . 39 (3): 189–195. doi :10.1007/s00240-010-0333-y. PMC 3663934. PMID 21069311 .

[9] Abdel-Aal, EA; Daosukho, S.; El-Shall, H. (2009). 「過飽和比とケラ抽出物の腎臓結石の核形成と形態に対する影響」Journal of Crystal Growth . 311 (9): 2673–2681. Bibcode :2009JCrGr.311.2673A. doi :10.1016/j.jcrysgro.2009.02.027.

[10] Kennedy, MCS; Stock, JPP (1952). 「ケリンの気管支拡張作用」. Thorax . 7 (1): 43–65. doi :10.1136/thx.7.1.43. PMC 1019140. PMID 14913500 .

[11] Osher, Harold; Katz, Kermit; Wagner, Donald (1951). 「狭心症の治療におけるケリン」. The New England Journal of Medicine . 244 (9): 315–321. doi :10.1056/nejm195103012440901. PMID 14806755.

[12] Conn, James J. (1952). 「ケリンによる狭心症の治療」Annals of Internal Medicine . 36 (5): 1173–1178. doi :10.7326/0003-4819-36-5-1173. PMID 14924454.