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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C14H22N2Oの |
| モル質量 | 234.343 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
イスプロニクリン（TC-1734、AZD-3480 ）は、神経ニコチン性アセチルコリン受容体の部分作動薬として作用する実験薬である。認知症とアルツハイマー病の治療薬として第II相臨床試験まで進んだが、現在は開発されていない。[1]
ADHDの潜在的な治療薬として第II相試験に進みました。1日50mgの投与量でADHDの症状に著しい改善が見られました[2] [3]
イスプロニクリンはサブタイプ選択性があり、主にα4β2 サブタイプに結合します。抗うつ作用、向知性作用、神経保護作用があります。[医学的引用が必要]
初期段階の臨床試験では、イスプロニクリンは忍容性が高く、主な副作用はめまいと頭痛であることが示されました。 [ 4 ] [ 5] [6] [7] [8]しかし、中期段階の臨床試験では、医薬品としての開発を継続するのに十分な有効性を示すことができませんでした。 [1]
参照
参考文献
- ^ ab Armental M (2014年7月14日). 「Targacept、アルツハイマー病治療薬の開発を中止」ウォール・ストリート・ジャーナル。
- ^ Potter AS、Dunbar G、Mazzulla E、Hosford D、Newhouse PA (2014 年 2 月)。「成人の注意欠陥・多動性障害の治療のための新規ニコチン受容体作動薬 AZD3480」。生物 精神医学。75 (3): 207–214。doi :10.1016/ j.biopsych.2013.06.002。PMID 23856296。S2CID 44717647 。
- ^ AstraZeneca (2009-10-29). 「成人の注意欠陥・多動性障害 (ADHD) の治療における AZD3480 (TC-1734) の探索的試験」Targacept Inc.
- ^ Gatto GJ、Bohme GA、Caldwell WS、Letchworth SR、Traina VM、Obinu MC、他 (2004)。「TC-1734: 抗うつ効果、神経保護効果、長期認知効果を持つ経口活性神経ニコチン性アセチルコリン受容体モジュレーター」。CNS Drug Reviews。10 ( 2 ) : 147–166。doi :10.1111/ j.1527-3458.2004.tb00010.x。PMC 6741718。PMID 15179444。
- ^ Dunbar G、Demazières A、Monreal A、Cisterni C、Metzger D、Kuchibhatla R、他 (2006 年 7 月)。「若年健常男性ボランティアにおける、脳ニコチン受容体部分作動薬であるイスプロニクリン (TC-1734) の薬物動態と安全性プロファイル」。Journal of Clinical Pharmacology。46 ( 7): 715–726。doi : 10.1177 /0091270006288730。PMID 16809797。S2CID 22499622 。
- ^ Lippiello P、Letchworth SR、 Gatto GJ、Traina VM、Bencherif M (2006)。「イスプロニクリン：認知機能を高め、神経保護作用を持つ新規α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体選択的作動薬」。Journal of Molecular Neuroscience。30 ( 1–2): 19–20。doi :10.1385/JMN:30:1:19。PMID 17192610。S2CID 195688187 。
- ^ Dunbar G、Boeijinga PH、Demazières A、Cisterni C、Kuchibhatla R、Wesnes K、他 (2007 年 5 月)。「選択的神経ニコチン受容体作動薬 TC-1734 (AZD3480) の若年健常男性ボランティアの認知能力と脳波に対する影響」Psychopharmacology . 191 (4): 919–929. doi :10.1007/s00213-006-0675-x. PMID 17225162. S2CID 10920515.
- ^ Dunbar GC、Inglis F、Kuchibhatla R、Sharma T、Tomlinson M、Wamsley J (2007 年 3 月)。「加齢に伴う記憶障害 (AAMI) 患者における神経ニコチン性アセチルコリン受容体部分作動薬イスプロニクリンの効果」。Journal of Psychopharmacology。21 ( 2 ): 171–178。doi : 10.1177 /0269881107066855。PMID 17329297。S2CID 10056476 。