イグラチモド

イグラチモド
臨床データ
商号	カレラム; コルベット
その他の名前	T-614
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 N -(3-ホルムアミド-4-オキソ-6-フェノキシ-4 H -クロメン-7-イル)メタンスルホンアミド;
CAS番号	123663-49-0;
パブケム CID	124246;
ケムスパイダー	110694;
ユニ	4IHY34Y2NV;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００４８９７１;
ECHA 情報カード	100.236.037
化学および物理データ
式	Ｃ１７Ｈ１４Ｎ２Ｏ６Ｓ
モル質量	374.37 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=S(=O)(Nc3c(Oc1ccccc1)cc2c(O/C=C(\C2=O)NC=O)c3)C;
	InChI InChI=1S/C17H14N2O6S/c1-26(22,23)19-13-8-15-12(17(21)14(9-24-15)18-10-20)7-16(13)25-11-5-3-2-4-6-11/h2-10,19H,1H3,(H,18,20); キー:ANMATWQYLIFGOK-UHFFFAOYSA-N;

イグラチモドは、日本と中国でメトトレキサートとともに関節リウマチの治療に使用されている抗炎症性小分子薬です。 ^[1] 2015年時点では生物学的標的は不明ですが、NF-κBの活性化を防ぎ、その後COX-2といくつかの炎症性サイトカインを選択的に阻害します。^[1]

副作用としては、トランスアミナーゼ値の上昇、吐き気、嘔吐、胃痛、発疹、かゆみなどがある。^[1]

これは7-メタンスルホニルアミノ-6-フェノキシクロモンの誘導体であり、2つのアミド基を持つクロモンです。2000年に初めて発表されました^。[1]^[2] 2003年に日本で規制当局に承認申請されましたが、2009年に申請は取り下げられ、2011年に追加データとともに再申請され、2012年に日本での販売が承認されました。 ^[1] エーザイと富山化学工業が日本国内で販売しています。^[3] 2011年に中国で日本の創薬者とは独立してSimcereが承認を取得しました。^[1]^[4]

発見と開発中はT-614と呼ばれ、CareramとKolbetという名前で販売されています。^[5]

参考文献

^ abcdef Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M (2015年5月). 「日本における関節リウマチの治療におけるイグラチモド」. Expert Review of Clinical Immunology . 11 (5): 565–73. doi :10.1586/1744666X.2015.1027151. PMID 25797025. S2CID 25134255.
^ 稲葉孝文、田中健、竹野亮、永木秀、吉田千恵子、高野聡 (2000 年 1 月)。「7-メタンスルホニルアミノ-6-フェノキシクロモンの合成と抗炎症活性。慢性炎症性疾患モデルにおける 3-ホルミルアミノ化合物 (T-614) の抗関節炎効果」。化学・製薬速報。48 (1): 131–9。doi : 10.1248/ cpb.48.131。PMID 10705489。
^ Bronson J、Dhar M、Ewing W、Lonberg N (2012)。「第31章 – 市場へ、市場へ – 2011」。Annual Reports in Medicinal Chemistry。47 : 499–569。doi : 10.1016 /B978-0-12-396492-2.00031-X。
^ 「Iguratimod - Simcere」AdisInsight 。 2018年5月27日閲覧。
^ 「イグラチモド - 富山化学」 AdisInsight 2018年5月27日閲覧。

[Tanaka2015-1] Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M (2015年5月). 「日本における関節リウマチの治療におけるイグラチモド」. Expert Review of Clinical Immunology . 11 (5): 565–73. doi :10.1586/1744666X.2015.1027151. PMID 25797025. S2CID 25134255.

[2] 稲葉孝文、田中健、竹野亮、永木秀、吉田千恵子、高野聡 (2000 年 1 月)。「7-メタンスルホニルアミノ-6-フェノキシクロモンの合成と抗炎症活性。慢性炎症性疾患モデルにおける 3-ホルミルアミノ化合物 (T-614) の抗関節炎効果」。化学・製薬速報。48 (1): 131–9。doi : 10.1248/ cpb.48.131。PMID 10705489。

[3] Bronson J、Dhar M、Ewing W、Lonberg N (2012)。「第31章 – 市場へ、市場へ – 2011」。Annual Reports in Medicinal Chemistry。47 : 499–569。doi : 10.1016 /B978-0-12-396492-2.00031-X。

[4] 「Iguratimod - Simcere」AdisInsight 。 2018年5月27日閲覧。

[5] 「イグラチモド - 富山化学」 AdisInsight 2018年5月27日閲覧。