グレカプレビル

グレカプレビル
臨床データ
商号	マヴィレット（ピブレンタスビルとの併用）
その他の名前	ABT-493
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
薬物動態データ
タンパク質結合	97.5%
代謝	CYP3A
消失半減期	6時間
排泄	糞便（92.1%）、尿（0.7%）
識別子
	IUPAC名 (3a R ,7 S ,10 S ,12 R ,21 E ,24a R )-7- tert -ブチル- N -{(1 R ,2 R )-2-(ジフルオロメチル)-1-[(1-メチルシクロプロパン-1-スルホニル)カルバモイル]シクロプロピル}-20,20-ジフルオロ-5,8-ジオキソ-2,3,3a,5,6,7,8,11,12,20,23,24a-ドデカヒドロ-1 H ,10 H -9,12-メタノシクロペンタ[18,19] [1,10,17,3,6]トリオキサジアザシクロノンアデシノ[11,12- b ]キノキサリン-10-カルボキサミド;
CAS番号	1365970-03-1 ;
パブケム CID	66828839;
ドラッグバンク	DB13879;
ケムスパイダー	35013015;
ユニ	翻訳者;
ケッグ	D10814;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID901027945;
化学および物理データ
式	C 38 H 46 F 4 N 6 O 9 S
モル質量	838.87 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC(C)(C)[C@@H]1NC(=O)O[C@@H]2CCC[C@H]2OC/C=C/C(F)(F)c2nc3ccccc3nc2O[C@@H]2C[C@@H](C(=O)N[C@]3(C(=O)NS(=O)(=O)C4(C)CC4)C[C@H]3C(F)F)N(C2)C1=O;
	InChI InChI=1S/C38H46F4N6O9S/c1-35(2,3)28-32(50)48-19-20(17-24(48)30(49)46-37(18-21(37)29(39)40)33(51)47-58(53,54)36(4)14-15-36)56-31-27(43-22-9-5-6-10-23(22)44-31)38(41,42 )13-8-16-55-25-11-7-12-26(25)57-34(52)45-28/h5-6,8-10,13,20-21,24-26,28-29H,7,11-12,14-19H2,1-4H3,(H,45,52)(H,46,49)(H,47,51)/b13-8+/t20-,21+,24+,25-,26-,28-,37-/m1/s1; キー:MLSQGNCUYAMAHD-ITNVBOSISA-N;

グレカプレビル（INN、^[1]）は、AbbVie社とEnanta Pharmaceuticals社が共同で発見したC型肝炎ウイルス（HCV）非構造（NS）タンパク質3 / 4Aプロテアーゼ阻害剤です。 ^{[2] HCV}NS5A阻害剤ピブレンタスビルとの配合で慢性C型肝炎感染症の治療薬として開発されています。これらを併用すると、主要なHCV遺伝子型に対する強力な抗ウイルス活性と、 in vitroでの耐性に対する高い障壁が実証されました。^[3]

2016年12月19日、アッヴィは米国食品医薬品局に、慢性C型肝炎のすべての主要な遺伝子型（1～6）の治療薬として、グレカプレビル/ピブレンタスビル（商品名マヴィレット）療法の新薬申請を提出した。2017年8月3日、FDAはC型肝炎治療薬としてこの併用療法を承認した。^{[4]欧州では、2017年8月17日に}マヴィレットという商品名で同じ適応症で承認された。^[5]

参照

プロテアーゼ阻害剤（薬理学）

参考文献

^ 「医薬品物質の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名：リスト76」（PDF）。世界保健機関。503ページ。 2017年2月25日閲覧。
^ Notman, Nina (2023年8月14日). 「ACSが2023年の化学の英雄を選出」. Chemical & Engineering News . 第101巻第26号. 2024年3月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年4月4日閲覧。
^ Lawitz EJ、O'Riordan WD、Asatryan A、Freilich BL、Box TD、Overcash JS、他 (2015 年 12 月)。「C 型肝炎ウイルス 1 型感染に対する 3 日間の単独療法による直接作用型抗ウイルス薬 ABT-493 および ABT-530 の強力な抗ウイルス活性」。抗菌剤および化学療法。60 (3): 1546–55。doi : 10.1128 /AAC.02264-15。PMC 4775945。PMID 26711747。
^ 「AbbVie、慢性C型肝炎のすべての主要遺伝子型の治療薬として、グレカプレビル/ピブレンタスビル（G/P）の治験レジメンの新薬申請を米国FDAに提出」AbbVie Inc. イリノイ州ノースシカゴ、米国2016年12月19日。2017年8月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2017年2月25日閲覧。
^ 「Maviret: EPAR – 一般向け概要」(PDF)。欧州医薬品庁。2017年8月17日。 2017年10月19日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2017年10月20日閲覧。

[INN-1] 「医薬品物質の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名：リスト76」（PDF）。世界保健機関。503ページ。 2017年2月25日閲覧。

[2] Notman, Nina (2023年8月14日). 「ACSが2023年の化学の英雄を選出」. Chemical & Engineering News . 第101巻第26号. 2024年3月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年4月4日閲覧。

[3] Lawitz EJ、O'Riordan WD、Asatryan A、Freilich BL、Box TD、Overcash JS、他 (2015 年 12 月)。「C 型肝炎ウイルス 1 型感染に対する 3 日間の単独療法による直接作用型抗ウイルス薬 ABT-493 および ABT-530 の強力な抗ウイルス活性」。抗菌剤および化学療法。60 (3): 1546–55。doi : 10.1128 /AAC.02264-15。PMC 4775945。PMID 26711747。

[4] 「AbbVie、慢性C型肝炎のすべての主要遺伝子型の治療薬として、グレカプレビル/ピブレンタスビル（G/P）の治験レジメンの新薬申請を米国FDAに提出」AbbVie Inc. イリノイ州ノースシカゴ、米国2016年12月19日。2017年8月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2017年2月25日閲覧。

[5] 「Maviret: EPAR – 一般向け概要」(PDF)。欧州医薬品庁。2017年8月17日。 2017年10月19日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2017年10月20日閲覧。

参照

参考文献

関連するトピック

商号

マヴィレット（ピブレンタスビル

投与経路

経口摂取