エレキサカフトール

エレキサカフトール
臨床データ
商号	トリカフタおよびカフトリオ（イバカフトルおよびテザカフトルと併用）
その他の名前	VX-445
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a619061
ライセンスデータ	EU EMA : INN による; US デイリーメッド：エレキサカフター;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); 米国: ℞のみ; EU :処方箋のみ;
識別子
	IUPAC名 N-(1,3-ジメチルピラゾール-4-イル)スルホニル-6-[3-(3,3,3-トリフルオロ-2,2-ジメチルプロポキシ)ピラゾール-1-イル]-2-[(4S)-2,2,4-トリメチルピロリジン-1-イル]ピリジン-3-カルボキサミド;
CAS番号	2216712-66-0 ;
パブケム CID	134587348;
ドラッグバンク	DB15444;
ケムスパイダー	75531299;
ユニ	型番;
ケッグ	D11507;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID901027907;
化学および物理データ
式	Ｃ２６Ｈ３４Ｆ３Ｎ７Ｏ４Ｓ
モル質量	597.66 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@H]1CC(N(C1)C2=C(C=CC(=N2)N3C=CC(=N3)OCC(C)(C)C(F)(F)F)C(=O)NS(=O)(=O)C4=CN(N=C4C)C)(C)C;
	InChI InChI=1S/C26H34F3N7O4S/c1-16-12-25(5,6)35(13-16)22-18(23(37)33-41(38,39)19-14-34(7)31- 17(19)2)8-9-20 (30-22)36-11-10-21(32-36)40-15-24(3,4)26(27,28)29/h8-11,14,16H,12-13,15H2,1 -7H3,(H,33,37)/t16-/m0/s1; キー:MVRHVFSOIWFBTE-INIZCTEOSA-N;

エレキサカフターは嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（CFTR）補正剤として作用する薬剤である。^[1]

イバカフターおよびテザカフターと1錠の形で販売されており、固定用量配合剤であるエレキサカフター/テザカフター/イバカフター（商品名トリカフタ）は、 f508del変異のホモ接合性嚢胞性線維症患者の治療に使用されます。^[1]^[2]この配合剤は、2019年に米国で医療用として承認されました。^[1]^[3]^[4]

固定用量配合剤エレキサカフター/テザカフター/イバカフター（カフトリオ）は、2020年8月に嚢胞性線維症の治療薬として欧州連合で医療用として承認されました。 ^[5]^[6]

参考文献

^ abc 「Trikafta (elexacaftor, ivacaftor and tezacaftor) Patient Information」。Drugs.com。2019年10月23日。2019年10月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年11月13日閲覧。
^ Ridley K, Condren M (2020). 「エレキサカフター、テザカフター、イバカフター：嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子の3剤併用療法の第一選択」小児薬理学および治療学ジャーナル。25 (3): 192–197。doi : 10.5863 /1551-6776-25.3.192。PMC 7134581。PMID 32265602。
^ 「FDAが嚢胞性線維症の画期的な新治療法を承認」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2019年10月21日。2019年11月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年11月13日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ 「Drug Trials Snapshots: Trikafta」。米国食品医薬品局(FDA)。2019年10月31日。2019年11月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年11月20日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ 「Kaftrio EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2020年6月23日。 2020年9月24日閲覧。
^ 「嚢胞性線維症患者のための新薬」。欧州医薬品庁（EMA）（プレスリリース）。2020年6月26日。 2020年6月26日閲覧。