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| 臨床データ | |
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| 商号 | テンシロン |
| AHFS / Drugs.com | FDA プロフェッショナル医薬品情報 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 10 H 16 N O + |
| モル質量 | 166.244 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
エドロホニウムは、容易に可逆的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤です。神経伝達物質 アセチルコリンの分解を防ぎ、主に神経筋接合部で酵素アセチルコリンエステラーゼを競合的に阻害することで作用します。FDAオレンジブックによると、テンシロンおよびエンロンという商標名で販売されています。
臨床使用
エドロホニウム (いわゆるテンシロン試験による)は、重症筋無力症をコリン作動性クリーゼおよびランバート・イートン症候群と区別するために使用されます。重症筋無力症では、神経筋接合部のニコチン性アセチルコリン受容体をブロック、阻害、または破壊する自己抗体が体内で生成されます。効果的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であるエドロホニウムは、アセチルコリンエステラーゼ酵素の酵素効果をブロックし、シナプス間隙におけるアセチルコリンの存在を延長することで、筋力低下を軽減します。エドロホニウムはセリン 103 アロステリック部位に結合し、ピリドスチグミンとネオスチグミンは阻害効果のために AchE 活性部位に結合します。神経筋刺激が過剰になるコリン作動性クリーゼでは、エドロホニウムは脱分極ブロックを誘発して筋力低下を悪化させます。しかし、エドロホニウムとアイスパックのテストは、偽陽性の結果が出るため、第一選択のテストとしては推奨されなくなりました。実際には、エドロホニウムテストは、アセチルコリン受容体（AchR）自己抗体や筋特異的チロシンキナーゼ（MuSK）自己抗体などの自己抗体の検査に置き換えられています。[1] [2]
ランバート・イートン筋無力症候群 (LEMS) は、自己免疫疾患であるという点で重症筋無力症に似ています。しかし、LEMS では、アセチルコリン放出に必要な P/Q 型カルシウム チャネルを攻撃する自己抗体が原因で、ニューロンは正常な筋肉機能に必要なアセチルコリンを十分に放出できません。つまり、シナプス前末端へのカルシウム イオンの流入が不十分で、アセチルコリンを含む小胞の放出が減少することになります。その結果、エドロホニウム注射後の筋力増加は、LEMS の場合に見られるほどではありませんが、通常はそれほど顕著です。
テンシロンテストは、ヘビの毒による神経毒麻痺がシナプス前性かシナプス後性かを予測するためにも使用できます。シナプス後性の場合、麻痺は一時的に回復し、適切な抗毒素療法で回復できることを示します。神経毒がシナプス前性の場合、テンシロンテストは反応を示さず、抗毒素ではそのような麻痺を回復できません。この場合、麻痺の回復は神経筋接合部の損傷した末端軸索が回復するまで起こらず、これには数日または数週間かかる場合があります。[3]
この薬は外科手術の最後に神経筋遮断を解除するために使用されることもある。 [4]
化学
エドロホニウム、エチル-(3-ヒドロキシフェニル)ジメチルアンモニウムクロリドは、3-ジメチルアミノフェノールとエチルブロミドを反応させてエチル(3-ヒドロキシフェニル)ジメチルアンモニウムブロミドを形成し、これを塩化銀と反応させて臭素原子を塩素原子に置き換えてエドロホニウムを生成します。[5]
薬物動態
この薬の作用時間は短く、約10～30分です。[4]
参考文献
- ^ Meriggioli MN、Sanders DB (2012年7 月)。「重症筋無力症における筋肉自己抗体 :診断を超えて?」臨床免疫学の専門家レビュー。8 (5): 427–438。doi :10.1586/eci.12.34。PMC 3505488。PMID 22882218。
- ^ Caliandro P、Evoli A、Stålberg E、Granata G、Tonali P、Padua L (2009 年 12 月)。「血清陰性患者における重症筋無力症の臨床診断の確認の難しさ: 神経生理学的アプローチの可能性」。神経 筋疾患。19 (12): 825–827。doi : 10.1016 /j.nmd.2009.09.005。PMID 19846306。S2CID 25219973 。
- ^ Cameron P、Jelinek G、Everitt I、Browne G、Raftos J（2011年9月）。小児救急教科書（第2版）。チャーチル・リビングストン。pp.443–4。ISBN 978-0-7020-5636-9。
- ^ ab Tripati KD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (第 5 版). Jaypee Brothers Medical. p. 84. ISBN 978-81-8061-187-2。
- ^ US 2647924、Aeschlimann JA、Stempel A、1953年発行
さらに読む
- ブレンナーGM (2000).薬理学. フィラデルフィア、ペンシルバニア州: WBサンダース社. ISBN 0-7216-7757-6。
- カナダ薬剤師協会 (2000)。医薬品および専門品概要(第 25 版)。トロント、オンタリオ州: Webcom。ISBN 0-919115-76-4。