エクジソン受容体

ウルトラスピラクルタンパク質
ウルトラスピラクルタンパク質
	ウルトラスピラクルリガンド結合ドメイン。PDB 1hg4
識別子
生物	キイロショウジョウバエ
シンボル	特徴
代替記号	Cf1、NR2B4
エントレズ	31165
ＰＤＢ	1HG4 その他の構造
RefSeq (mRNA)	NM_057433
RefSeq (プロテイン)	NP_476781
ユニプロット	P20153
その他のデータ
染色体	1.93 - 1.94 メガバイト
構造
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構造	スイスモデル
ドメイン	インタープロ

検索する
構造	スイスモデル
ドメイン	インタープロ

エクジソン受容体タンパク質
エクジソン受容体タンパク質
	ヘリオティス・ビレセンス由来のエクジソン受容体のリガンド結合ドメイン（虹色、N末端＝青、C末端＝赤）とポナステロンA（空間充填モデル、炭素＝白、酸素＝赤）の複合体の結晶構造。
識別子
生物	キイロショウジョウバエ
シンボル	欧州委員会
代替記号	EcRH、NR1H1
エントレズ	35540
ＰＤＢ	1R0O その他の構造
RefSeq (mRNA)	NM_165461
RefSeq (プロテイン)	NP_724456
ユニプロット	P34021
その他のデータ
染色体	2R: 1.97 - 2.07 メガバイト
構造
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構造	スイスモデル
ドメイン	インタープロ

エクジソン受容体は、節足動物に見られる核受容体であり、発達を制御し、生殖などの他のプロセスに寄与する。受容体は、EcRタンパク質とウルトラスピラクルタンパク質（USP）の2つのタンパク質の非共有結合ヘテロ二量体である。エクジステロイドに結合し、活性化される。昆虫のエクジソン受容体は現在、他の節足動物のものよりもよく特徴付けられており、エクジステロイドの模倣物は毛虫選択性殺虫剤として商業的に使用されている。

関数

昆虫の発達中に20-ヒドロキシエクジソンのパルスが発生し、このホルモンは昆虫細胞の核にあるリガンド活性化転写因子であるエクジソン受容体に結合します。^[3]これは次に、 100を超える部位の多糸染色体の膨らみによって証明されるように、他の多くの遺伝子の活性化につながります。最終的に、活性化カスケードは生理学的変化を引き起こし、脱皮につながります。神経幹細胞内のエクジソン受容体の一時的な発現は、一時的なパターン形成と神経の多様性を媒介します。^[4]^[5]

構造

この受容体は、EcR タンパク質とウルトラスピラクルタンパク質 (USP) という 2 つのタンパク質の非共有結合ヘテロ二量体です。これらの核ホルモン受容体タンパク質は、それぞれ哺乳類のファルネソイド X 受容体(FXR) とレチノイド X 受容体(RXR) タンパク質の昆虫相同分子種です。配列相同性を考慮して、^{[6]一部の研究者は、}鱗翅目および双翅目の昆虫の EcR パートナーに USP という用語を使用し、他のすべての場合には RXR を使用しています。

EcRとUSPは、すべての核ホルモン受容体に共通するマルチドメイン構造、すなわちN末端転写活性化ドメイン（A/Bドメイン）、DNA結合ドメイン（Cドメイン、受容体間で高度に保存されている）、リンカー領域（D領域）、リガンド結合ドメイン（Eドメイン、中程度に保存されている）、および場合によっては異なるC末端延長部（Fドメイン）を共有しています。^{[7] EcRとUSPのDNA結合ドメインは、DNA内の特定の短い配列を認識し、エクジソン応答遺伝子の}プロモーター内のこれらのエクジソン応答要素（ECRE）へのヘテロ二量体の結合を媒介します。

エクジステロイド結合ポケットはEcRサブユニットのリガンド結合ドメインに位置しているが、高親和性リガンド結合が起こるためにはEcRがUSP（またはRXR）と二量体化する必要がある。このような状況では、アゴニストリガンドの結合によりEcRリガンド結合ドメインのC末端部分の構造変化が引き起こされ、 ECRE制御下の遺伝子の転写活性化につながる。 ^{[8] USPの対応するドメインにもリガンド結合ポケットがある。その天然リガンドは不明であり、USPは不活性な}構造に永久に固定されていると思われる。^[9]

いくつかのヘテロ二量体DNA結合ドメイン^[10]とエクジソン受容体のリガンド結合ドメインのX線結晶構造が決定されている。

商用アプリケーション

エクジソン受容体には主に 2 つの応用分野があります。

遺伝子スイッチ -科学研究、農業、医学における遺伝子発現を制御するためのエクジソン受容体制御トランスジェニック遺伝子。^[11]
殺虫剤-環境に優しい殺虫剤として使用するための選択的昆虫成長調節剤の開発。ジベンゾイルヒドラジン化合物はエクジステロイドではないが、多くは鱗翅目昆虫のエクジソン受容体の作動薬であり、毛虫選択的幼虫駆除剤として使用されている。^[12]^[13]

参考文献

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外部リンク

エクジソン受容体リガンド結合ドメインのPDB代表構造:
1R1K、エクジステロイドと複合したHeliothis viresecensのリガンド結合ドメインヘテロ二量体。1R20、ジベンゾイルヒドラジン作動薬と複合した同じヘテロ二量体。
模倣殺虫剤および関連する規制情報（オーストラリア向け）。

[pmid14595375-1] PDB : 1R1K ; Billas IM、Iwema T、Garnier JM、Mitschler A、Rochel N、Moras D (2003年11月)。「エクジソンホルモン受容体のリガンド結合ポケットの構造適応性」。Nature。426 ( 6962 ) : 91–6。Bibcode : 2003Natur.426 ...91B。doi :10.1038/nature02112。PMID 14595375。S2CID 4413300。

[2] Clayton GM、Peak-Chew SY、Evans RM、Schwabe JW (2001 年 2 月)。「ウルトラスピラクルのリガンド結合ドメインの構造は、不活性な構造に固定された核受容体を明らかにする」。米国科学アカデミー紀要。98 (4): 1549–54。doi : 10.1073 / pnas.041611298。PMC 29294。PMID 11171988。

[pmid11037621-3] ^ Riddiford LM、Cherbas P、Truman JW (2000)。 「エクジソン受容体とその生物学的作用」。ビタミン。ホルモン。ビタミンとホルモン。60 ：1–73。doi ： 10.1016 / S0083-6729（00）60016- X。ISBN 978-0-12-709860-9. PMID 11037621。

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[isbn0-444-51516-X-5] Henrich VC (2005)。「エクジステロイド受容体」。Gill SS、Gilbert LI、Iatrou K (編)。総合分子昆虫科学。アムステルダム: Elsevier。pp. 243–285。ISBN 978-0-444-51516-2。

[pmid10502114-6] Hayward DC、Bastiani MJ、Trueman JW、Truman JW、Riddiford LM、Ball EE (1999 年 9 月)。「Drosophila Ultraspiracle と相同な Locusta RXR の配列とその進化的意味」。Dev . Genes Evol . 209 (9): 564–71. doi :10.1007/s004270050290. PMID 10502114. S2CID 8703952.

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