デポ注射

デポ注射は、長時間作用型注射剤（LAI ）とも呼ばれ、薬剤の投与回数を減らすために、時間の経過とともにゆっくりと放出される薬剤の注射製剤を指す用語です。これらは、特に薬を飲み忘れがちな患者の服薬遵守と一貫性を高めるように設計されています。デポ注射は、プロドラッグの場合のように薬剤分子自体を変更することによって、または油/脂質懸濁液の場合のように投与方法を変更することによって作成できます。デポ注射の作用持続期間は1か月以上で、抗精神病薬やホルモンを含む多くの種類の薬剤に使用できます。

デポ注射は、血流への吸収が遅いため、薬の作用が長時間持続します。通常、筋肉内、皮膚内、または皮下に投与されます。注射された薬は、ゆっくりと血流に薬を放出します。薬を飲み忘れた患者に使用されることがありますが、デポ注射の使用は強制であると考える医師や患者もおり、その理由から使用に反対しています。^[1]

薬物は、体内でゆっくり活性化されるように、またはゆっくり体内に吸収されるように改変されることがある。多くの薬物は有機油に溶解されるが、これは、化合物がゆっくりと作用するように官能基が付加されているため親油性であるためである。この例としては、デカノエートなどの官能基の付加が挙げられる。^[2]油性基と代謝活性化を低下させる改変を組み合わせると、薬物が完全に放出されるのを防ぐことができる。^{[2] [3]}これにより、2～4週間以上の作用期間が生じる可能性がある。^{[2] [3]}

薬物の薬物動態（吸収と活性化）の変化は薬物の副作用プロファイルに変化を与えないため、非定型抗精神病薬は依然として定型抗精神病薬よりも好まれています。^[3]

最初の長時間作用型（デポ）注射剤は、抗精神病薬のフルフェナジンとハロペリドールでした。^[2]デポ注射剤の概念は1950年以前に生まれ、もともとは投与頻度を減らすために効果が長く持続する抗生物質注射剤を表すために使用されていました。^[4]

最も一般的には、デポ注射は2～4週間の作用持続期間を持つように設計されているが^[5]、特定の製剤の薬物動態はさまざまである。吸収と代謝は、薬物自体の改変（例えば、官能基の付加）または製品の製剤（例：油またはマイクロスフェア製剤）によって影響を受ける可能性がある。^{[5]デポ注射を繰り返し投与すると、半減期が1か月を超える可能性がある（}フルフェナジンの一部の製剤の場合）が、これは患者によって異なる可能性がある。^[6]

エストラジオールのホルモンデポ注射は、1週間から1か月以上効果が持続します。^[7] メドロキシプロゲステロンアセテートはデポ注射として利用可能で、3か月に1回注射することで、注射後最大9か月間、持続的なホルモン避妊と放出を提供します。^[8]

多くの薬剤はデポ注射剤として利用可能であり、これには多くの定型および非定型抗精神病薬^[9] 、ならびに一部のホルモン薬およびオピオイド使用障害治療薬が含まれる。^{[10] [11] [1]抗精神病薬のデポ注射は、}統合失調症などの疾患の患者の歴史的に低い服薬遵守を改善するために使用されている。^[9]さまざまな製品は医師または看護師によって投与または埋め込まれる場合があるが、患者自身が投与するように設計されているものもある。^{[12]自己投与のデポ注射は、特に}低所得国および中所得国において、医療へのアクセスを向上させ、医師の診察頻度を減らすために使用されている。^[12]

インスリンは、処方によってはデポ注射とみなされることもあります。例えば、インスリングラルギンは、注射後に沈殿するように設計されているため、通常のインスリンよりも長い期間にわたってゆっくりと体内に吸収されます。 ^{[13]インスリンのデポ注射は、体の自然な}基礎インスリン産生速度をよりよく再現するように研究されており、光によって活性化され、注射されたデポからのインスリンの放出を制御することができます。^[14]

• フリップフロップ運動学