銅-64

銅64（⁶⁴ Cu）は、銅の陽電子およびベータ線放出同位体であり、分子放射線療法および陽電子放出断層撮影に応用されています。陽電子放出同位体としては異例に長い半減期（12.7時間）のため、PETおよびPET-CTスキャン用のさまざまなリガンドに結合するとますます有用になります。

⁶⁴ Cuの半減期は12.7時間で、陽電子放出により17.9%が⁶⁴ Niに、ベータ崩壊により39.0%が⁶⁴ Znに、電子捕獲により43.1%が⁶⁴ Niに崩壊し、ガンマ線/内部変換により0.475%が崩壊します。これらの放出は、ベータマイナス、陽電子、ガンマに対してそれぞれ0.579 MeV、0.653 MeV、1.35 MeVです。 ^[2]

銅64は、原子炉または粒子加速器を使用する最も一般的な方法で、いくつかの異なる反応によって生成できます。熱中性子は、 ⁶³ Cu(n,γ) ⁶⁴ Cu反応により、低い比活性（物質量あたりの1秒あたりの崩壊数）と低収量の⁶⁴ Cuを生成できます。ミズーリ大学研究炉センター（MURR）では、高エネルギー中性子を使用して、 ⁶⁴ Zn(n,p) ^{64 Cu}核反応により、高い比活性でありながら低収量の^{64 Cuが生成されました。バイオメディカル}サイクロトロンを使用すると、64 Ni(p,n) ⁶⁴ Cu核反応により、高比活性の核種を大量に生成できます。^[3]

陽電子放出体である⁶⁴ Cuは、さまざまな病状の画像化のための実験用および臨床用の放射性医薬品の製造に使用されています。また、そのベータ放出は治療への応用の可能性も高めています。一般的なPET放射性核種と比較して、64 Cuは半減期が比較的長いため、治療や特定の生理学的プロセスの画像化に有利です。^{[4] [5] [6]}

実験的前臨床研究では、メタンホスホネート官能基に結合した⁶⁴ Cuが骨イメージング剤としての可能性があることが示されている。^[7]

神経内分泌腫瘍（NET）は、さまざまなDOTAベースの放射性医薬品を使用して臨床的に局在化されます。PETイメージングの場合、これらは通常ガリウム68ベースです。市販の⁶⁴ Cu -DOTA-TATE製品は、2020年からソマトスタチン受容体陽性NETの局在化のためにFDAの承認を受けています。 ^{[8] [9]}

ボンベシンペプチドは、前立腺癌のBB2受容体で過剰発現していることが示されています。^{64 Cuの安定したキレートシステムであるCB-TE2Aは、前立腺癌の}in vitroおよびin vivo研究のためにボンベシン類似体と組み合わされました。 PET-CTイメージング研究では、前立腺腫瘍異種移植片に選択的に取り込まれ、非標的組織への取り込みが減少することが示されました。 他の前臨床研究では、ガストリン放出ペプチド受容体を標的とすることで、膵臓癌や乳癌も検出できることが示されています。^[10]

エチルグリ​​オキサールビス（チオセミカルバゾン）（ETS）は、銅のさまざまな同位体を含むPET放射性医薬品として潜在的に有用である。64 ^Cu -ETSは、腎摂取と血流の間に直線関係があることから、 実験的な前臨床心筋、脳、腫瘍灌流評価に使用されている。腎灌流はPETの代わりにCTやMRIで評価することもできるが、欠点もある。CTではアレルギーを引き起こす可能性のある 造影剤の投与が必要である。MRIでは電離放射線の使用を避けられるが、実施が難しく、動きによるアーチファクトが発生することが多い。64 Cuを使用したPETでは、腎灌流の定量的測定が可能となる。^{[11] [ 12]}

ウィルソン病は、体内に銅が過剰に蓄積される稀な病気です。銅の毒性レベルは臓器不全や早死につながる可能性があります。64 Cu^{は、この病気の患者の全身の銅蓄積を研究するために実験的に使用されています。この技術は、}ヘテロ接合性キャリアとホモ接合性正常者を区別することもできます。^[13]

⁶⁴ Cu-ATSM（ジアセチルビス（N4-メチルチオセミカルバゾン））は、腫瘍を持つ動物の生存期間を延長させることが示されています。低酸素状態は電離放射線の致死効果を低下させるため、酸素保持の低い領域は外部放射線療法に抵抗性があることが示されています。64 Cu^は、その独特の崩壊特性により、これらの細胞を殺すと考えられていました。低酸素状態を誘発した大腸腫瘍を持つ動物モデルと誘発していない大腸腫瘍を持つ動物モデルでは、Cu-ATSMは、正常酸素状態細胞よりも低酸素状態細胞に優先的に取り込まれました。結果は、この化合物が対照群と比較して腫瘍を持つハムスターの生存期間を延長したことを実証しました。^[14]

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