チラパランタグ

チラパランタグ
臨床データ
その他の名前	PER977; N 1 , N 1' -[ピペラジン-1,4-ジイルビス(プロパン-1,3-ジイル)]ビス-L-アルギニンアミド
; 投与経路	静脈内
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中;
薬物動態データ
作用発現	10分
作用持続時間	24時間
識別子
	IUPAC名 (2 S )-2-アミノ-N- [3-[4-[3-[[(2 S )-2-アミノ-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタノイル]アミノ]プロピル]ピペラジン-1-イル]プロピル]-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタナミド;
CAS番号	1438492-26-2;
パブケム CID	71576543;
ケムスパイダー	33427375;
ユニ	型番;
ケッグ	D10868 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID701045783;
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ４８Ｎ１２Ｏ２
モル質量	512.708 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CN(CCN1CCCNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N)CCCNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N;
	InChI InChI=1S/C22H48N12O2/c23-17(5-1-7-31-21(25)26)19(35)29-9-3-11-33-13-15-34(16-14-33) 12-4-10-30-20(36)18 (24)6-2-8-32-22(27)28/h17-18H,1-16,23-24H2,(H,29,35)(H,30,36)(H4,25,26, 31)(H4,27,28,32)/t17-,18-/m0/s1; キー:HRDUUSCYRPOMSO-ROUUACIJSA-N;

シラパランタグ（アリパジン）は、第Xa因子阻害剤（リバーロキサバン、アピキサバン、エドキサバン）、ダビガトラン、ヘパリン（フォンダパリヌクス、低分子量ヘパリン（LMWH）、未分画ヘパリンを含む）を含む多くの抗凝固薬（抗血液凝固薬）の解毒剤として研究されている薬剤です。^[1]^[2]

医療用途

シラパランタグは、注射後10分以内にエドキサバンの治療用量によって引き起こされる抗凝固作用を著しく逆転させます。 ^[3]この正常な止血への回復は、薬剤の単回静脈内投与後24時間以上持続します。^[4]エドキサバンに加えて、LMWHとダビガトランの作用も逆転させます。^[5]

試験管内研究によると、この物質は分子の様々な部分から、または分子の様々な部分へ、水素結合および電荷間相互作用^[3]を介して抗凝固剤に直接結合する： ^[1]

シラパランタグは、ピペラジンを含むリンカー鎖で結合した2つのL-アルギニンユニットで構成されています。 [ 1 ^]

^ abc シューベルト=ジラベツ M、ヴルグリックス M (2015 年秋)。ノイエ・アルツナイミッテル（ドイツ語）。
^ Ansell JE (2016年2月). 「新しい経口抗凝固薬のための普遍的、クラス特異的、および薬剤特異的な拮抗剤」. Journal of Thrombosis and Thrombolysis . 41 (2): 248–52. doi :10.1007/s11239-015-1288-1. PMID 26449414. S2CID 7364744.
^ ab Ansell JE、Bakhru SH、Laulicht BE、Steiner SS、Grosso MA、Brown K、et al. (2017 年 1 月)。「シラパランタグの単回投与はエドキサバンの抗凝固作用を安全かつ完全に逆転させる」。血栓症および止血。117 ( 2 ): 238–245。doi :10.1160/TH16-03-0224。PMC 6260118。PMID 27853809。
^ Laulicht B、Bakhru S、Jiang X、Chen L、Pan D、Grosso M、Morishima Y、Brown K、Masumoto H、Costin J、Steiner S (2013 年 6 月)。「新しい経口抗凝固薬の解毒剤: PER977 の作用機序と結合特異性」。J Thromb Haemost . 11 (suppl 2): 1–84。
^ Costin JC、Laulicht B、Bakhru S、Steiner S (2015 年 3 月)。「PER977 は、IIa および Xa の新しい経口抗凝固薬に加えて、低分子量ヘパリンを逆転させます」。米国心臓病学会誌。65 (10): A2056。doi :10.1016/S0735-1097(15)62056-3。