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| 臨床データ | |
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| 商号 | ブチソール |
| AHFS / Drugs.com | 専門家による薬物情報 |
| メドラインプラス | a682417 |
| ライセンスデータ |
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| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 100時間[2] |
| 排泄 | 尿[3] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.004.308 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１０Ｈ１６Ｎ２Ｏ３ |
| モル質量 | 212.249 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ブタバルビタール（商品名ブチゾール）は処方箋不要のバルビツール酸系 睡眠補助薬および抗不安薬です。ブタバルビタールは他のバルビツール酸系薬に比べて効果発現が特に早く、作用持続時間が短いため、重度の不眠症の治療、全般的な不安の緩和、外科手術前の不安の緩和などの特定の用途に有効です。しかし、特にアルコールと併用すると比較的危険なため、現在ではほとんど使用されていませんが、東ヨーロッパや南アメリカの一部の国では依然として処方されています。作用持続時間が中程度であるため、ブタバルビタールの乱用可能性はセコバルビタールよりもわずかに低いです。ブタバルビタールは加水分解されてバルノクタミドになります。[4]
ブタバルビタールは、ベラドンナアルカロイドと組み合わせて、ブティベルというブランド名で販売されています。ベラドンナは、抗けいれん効果のために添加されています。この製品には、標準化されたベラドンナアルカロイドの混合物と組み合わせた低用量のブタバルビタールが含まれており、胃腸のけいれんやけいれんを和らげるための抗けいれん剤として使用されます。また、胃で生成される酸の量を減らすためにも使用されます。別の類似製品として、ベラドンナアルカロイドとフェノバルビタールを組み合わせたドンナタールがあります。
歴史
バルビツール酸系薬剤が初めて医療用途に使用されたのは1903年、バイエル社の研究でバルビタールが犬に有効な鎮静剤であることが示された時でした。[5]バルビ ツール酸系薬剤の習慣性や行動への副作用が初めて注目されたのは20世紀半ばになってからでした。[6]
ベンゾジアゼピンは、同様の鎮静作用と催眠作用があり、身体依存のリスクが低いため、現在ではより一般的に使用されています。ブタバルビタールナトリウムなどのバルビツール酸系薬剤は、現在、厳格な医師の監督下でのみ短期および急性治療に使用されています[7]
臨床使用
バルビツール酸系薬物は中枢神経系の非選択的抑制剤であり、眠気や軽い鎮静効果を誘発する。バルビツール酸系睡眠薬は鎮静作用と鎮静作用があるため、睡眠障害や不安障害の治療に使用されるが、依存性のリスクがあるため通常は短期間の使用に制限されている。[8]
ブタバルビタールは、商業的にはブチゾールとして最もよく知られており、米国とカナダでスケジュールIIIの薬物として承認されており、不安障害の短期治療や手術前の鎮静剤として使用されています。承認された商業形態は、錠剤またはエリキシルの形で入手できます。[9]最近、ブタバルビタールは、ブチゾールナトリウムというブランド名で2007年に医療用として承認されました。[8] ブチゾールナトリウムは、乱用や依存のリスクが高いため、スケジュールIIIの規制物質としてメダ製薬によって製造されています。[10]
管理
ナトリウム溶液または錠剤として経口投与されることが最も多いが、静脈注射で投与することもできる。錠剤にはブタバルビタールナトリウム30mgまたは50mg、または7%アルコール溶液で30mg/5mLが含まれている。術前鎮静の場合、成人には手術の60～90分前に50～100mgが投与され、小児および高齢者患者には異なる用量が投与される。[11]
臨床効果と排除
経口投与による効果は、投与後1時間以内に感じられることが多く、効果は6～8時間持続します。[9] 非選択的中枢神経抑制剤であるブタバルビタールナトリウムは、用量に応じて眠気や睡眠を誘発したり、不安や緊張を軽減したりするために、鎮静催眠薬として使用されます。[12]ブタバルビタールナトリウムは、手術前の麻酔補助として、または睡眠障害や不安障害の短期治療に使用できます。短期的な睡眠維持および誘導には、ブタバルビタールナトリウム治療は2週間に限定することが推奨されており、その後は効力を失い始めます。[12]半減期は約100時間で、主に肝臓ミクロソーム酵素によって除去され、尿中に排泄されます。
過剰摂取と乱用
ブタバルビタールナトリウムは、乱用や依存のリスクがあるため、米国とカナダではスケジュールIIIの規制物質です。向精神薬であるブタバルビタール薬は、急性中毒や依存症のリスクを伴い、乱用されることがよくあります。ブタバルビタールなどのバルビツール酸は習慣性や依存性があると考えられており、離脱による死亡を含む深刻なリスクがあります。[12] 依存と過剰摂取のリスクが高いため、ブタバルビタールの使用は厳しく規制されており、臨床応用ではあまり一般的ではありません。
副作用
ブタバルビタールを服用する人は、腫れや呼吸困難などの重度のアレルギー反応の兆候に注意する必要があります。それほど重大ではない副作用には、めまいや眠気、興奮、頭痛、吐き気、嘔吐、便秘などがあります。精神障害（幻覚、興奮、混乱、うつ、記憶障害）、運動失調、呼吸困難、心拍数の低下は、重篤な副作用の兆候である可能性があるため、すぐに医師に報告する必要があります。
副作用
[11]
1-10%
- 眠気
<1%
- 無呼吸
- 夜驚症と睡眠障害
- 頭痛
- めまい
- 興奮または緊張
- 混乱
- 吐き気
- 嘔吐
- 便秘
- 幻覚
- 運動失調症
- 徐脈
- 肝毒性
- 低換気
- 失神
- 呼吸困難または嚥下困難
- 発疹
- 精神障害
矛盾
バルビツール酸系薬剤に過敏症のある人やポルフィリン症の既往歴のある人は、ブチソールナトリウム治療薬を使用する前に医師に相談してください。ブタバルビタールは、一部の薬剤と相互作用することが分かっています。モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）、ベータ遮断薬、経口避妊薬、またはその他の薬剤を服用している場合は、その効能が影響を受ける可能性があるため、医師に相談してください。[13]
低用量のブタバルビタールは、臨床的に眠気を誘発し、感覚皮質と運動活動を抑制させることが示されています。まれに、ブタバルビタールは鎮静効果の前に、興奮や多幸感の小さな爆発を引き起こすことが示されています。しかし、ブタバルビタールは非常に強力な薬物であり、中毒性があり、用量のわずかな変化が効果の大幅な増大につながる可能性があります。[14]
薬理学
ブタバルビタールはバルビツール酸系の鎮静催眠薬です。比較的即効性があり、持続時間が短く、投与量に応じて軽度の鎮静から催眠までさまざまな効果を生み出します。[15]ブタバルビタールを過剰摂取すると、深い昏睡や死に至ることもあります。
吸収、分布、排泄
ブタバルビツール酸は、脳、肝臓、腎臓に急速に分布し、吸収される。より親油性のバルビツール酸の 1 つであるブタバルビタールは、比較的容易に血液脳関門を通過し、フェノバルビタールなどの他の親油性の低いバルビツール酸よりもわずかに強力である。[14]弱酸であるブタバルビタールは、ナトリウム塩の形で経口投与されることが最も一般的である。[12]経口投与後 3～4 時間で、ブタバルビタールナトリウムは、消化管から吸収され、鎮静作用の場合は 203 ug/mL、睡眠誘発の場合は 25 ug/mL のピーク血漿濃度に達する。[16]
ブタバルビタールは吸収されると、経口投与の場合は6～8時間、静脈内投与の場合は3～6時間効果を持続します。一般的な見解では半減期は約100時間ですが、ある研究では半減期が34～42時間であると報告されています。[17]
体内で活性を終結させる主な方法はC5ラジカルの酸化であり、他の生体内変化もそれより少ない程度に寄与する。[18] [19] ブタバルビタールは肝臓でほぼ完全に代謝され、極性アルコール、ケトン、フェノール、カルボン酸などの生成物が生成され、腎臓から尿中に排泄される。[3]
半減期: 約100時間 持続時間: 6～8時間 効果発現: 45～60分 誘導酵素: CYP1A2、CYP2C9/10、CYP3A4 排泄: 尿
作用機序
バルビツール酸系薬剤が効果を発揮するメカニズムはまだ完全には解明されていないが、GABA A 受容体を介して中枢神経系における GABA 抑制性神経伝達物質の活性を増強する作用があると考えられている。 [ 14 ]この薬物クラスに属するブタバルビタールは、 GABA A受容体のCl −イオノフォアに関連する特定の部位に結合することで、抑制性 GABA 作動性緊張を急激に増強する。 [20] ブタバルビタールの結合により、チャネルがより長く開いたままになり、GABA によるシナプス後抑制が長引く。[9] バルビツール酸系薬剤のあまりよく解明されていない効果としては、AMPA 型グルタミン酸受容体を直接阻害し、興奮性グルタミン酸神経伝達を抑制することが挙げられる。[20]
参考文献
- ^ Anvisa (2023 年 3 月 31 日)。 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 4 月 4 日発行)。 2023年8月3日のオリジナルからアーカイブ。2023 年8 月 16 日に取得。
- ^ 「Butisol」RxList。 2011年6月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年3月11日閲覧。
- ^ ab Maynert EW、Losin L (1955年11月)。「犬におけるブタバルビタール(ブチソール)の代謝」。薬理学と実験治療学ジャーナル。115 (3):275–82。PMID 13272177。
- ^ Freifelder M, Geiszler AO, Stone GR (1961). 「5,5-二置換バルビツール酸の加水分解」.有機化学ジャーナル. 26 (1): 203–206. doi :10.1021/jo01060a048.
- ^ 「バルビツール酸系薬物」。2007年11月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年10月31日閲覧。
- ^ Galanter M、Kleber HD（2008年7月1日）。アメリカ精神医学出版の薬物乱用治療教科書（第4版）。アメリカ合衆国：アメリカ精神医学出版、p.217。ISBN 978-1-58562-276-4。
- ^ 「バルビツール酸系薬剤とベンゾジアゼピン系薬剤」パット・ムーア財団2014年2月19日。2016年1月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ ab 「FDA 承認の NDA 793/S-025 (ブチゾールナトリウム経口液) のラベル表示テキスト」(PDF)。米国食品医薬品局。2007 年 9 月 18 日。
- ^ abc 「ブタバルビタール」。DrugBank。
- ^ 「ブチゾールナトリウム（ブタバルビタールナトリウム錠剤、USPおよびブタバルビタールナトリウム経口液、USP）錠剤および経口液」（PDF）。米国食品医薬品局。2018年12月。
- ^ ab 「ブタバルビタール（Rx） - ブチゾール」。MedScape。WebMD 、 LLC。1994–2014。
- ^ abcd 「ブチゾールナトリウム-ブタバルビタールナトリウム錠」。DailyMed。2015年8月12日。 2020年1月28日閲覧。
- ^ 「ブタバルビタールナトリウム」。Drugs.com。
- ^ abc アメリカ医療システム薬剤師会; AHFS 医薬品情報 2009. メリーランド州ベセスダ (2009)、p. 2579
- ^ 「ブチゾールナトリウム」RxList。
- ^ 「ブタバルビタール（化合物）」。PubChem。米国国立医学図書館。
- ^ 「Butasol」. RxList Inc.
- ^ Gilman AG、Rall TW、Nies AS、Taylor P 編 (1991)。「薬物作用のメカニズム」。Goodman & Gilman 著『The Pharmacological Basis of Therapeutics』 (第 8 版)。ニューヨーク: Pergamon Press。p. 36。ISBN 0-08-040296-8。
- ^ Goodman LS、Gilman AS編 (1975)。The Pharmacological Basis of Therapeutics (第5版)。ニューヨーク：マクミラン。p. 116。ISBN 0023447818。
- ^ ab "ブタバルビタール". PubChem . 米国国立医学図書館.
外部リンク
- 「ブタバルビタール」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
