Loading article…
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ボスリフ |
| ライセンスデータ | |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 94～96% |
| 代謝 | CYP3A4によって不活性代謝物に |
| 消失半減期 | 22.5±1.7時間 |
| 排泄 | 糞便（91.3％）と腎臓（3％） |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.149.122 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 26 H 29 Cl 2 N 5 O 3 |
| モル質量 | 530.45 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
  （これは何ですか？）（確認） | |
ボスチニブは、ボスリフというブランド名で販売されており、慢性骨髄性白血病の治療に使用される小分子BCR-ABLおよびsrc チロシンキナーゼ阻害剤です。[2]
もともとワイエス社によって合成されたが、現在はファイザー社によって開発されている。[要出典]
機構
これはATP競合性Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であり、 Srcファミリーキナーゼ（Src、Lyn、Hckを含む）に対する阻害効果も追加で有する。 [3] [4]また、血小板由来成長因子および血管内皮成長因子の受容体に対する活性も示している。[5]ボスチニブは、マウス骨髄細胞株で発現したBcr-Ablのイマチニブ耐性型18種のうち16種を阻害したが、T315IおよびV299L変異細胞は阻害しなかった。[3]
ボスチニブは CYP3A4 を介して代謝されます。
医療用途
ボスチニブは、前治療に抵抗性または不耐容を示すフィラデルフィア染色体陽性（Ph+）慢性骨髄性白血病（CML ）の成人患者の治療薬として、それぞれ2012年9月に米国FDA、 2013年3月にEU欧州医薬品庁の承認を受けた。[6] [7] [8] [9]
禁忌
ボスチニブには、ボスチニブに対する既知の過敏症と肝機能障害という2つの絶対的禁忌が知られています。[10] [11]
インタラクション
ボスチニブは、 P糖タンパク質（P-gp）とCYP3A4の基質と阻害剤の両方です。[3]そのため、P-gpとCYP3A4の阻害剤は、ボスチニブの血漿レベルを上昇させる可能性があります。[3]同様に、CYP3A4誘導剤は、ボスチニブの血漿濃度を低下させる可能性があります。[3]また、P-gpとCYP3A4の基質である他の薬剤の代謝と取り込み（P-gp阻害効果による消化管への取り込み）を変化させる可能性もあります。[3]
注記
参照
参考文献
- ^ 「処方薬：オーストラリアにおける新規化学物質の登録、2014年」。薬品・医薬品管理局（TGA） 2022年6月21日。2023年4月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月10日閲覧。
- ^ Lipton JH、Brümmendorf TH、Sweet K、Apperley JF、Cortes JE。慢性骨髄性白血病に対してボスチニブで治療された患者の管理における実際的な考慮事項。Ann Hematol。2024年7月18日。doi：10.1007/s00277-024-05851-4。印刷前の電子出版。PMID：39023573。
- ^ abcdef 「Bosulif (bosutinib) の投与量、適応症、相互作用、副作用など」。Medscape Reference。WebMD。2014年1月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年1月3日閲覧。
- ^ Daud AI, Krishnamurthi SS, Saleh MN, Gitlitz BJ, Borad MJ, Gold PJ, et al. (2012年2月). 「進行性固形腫瘍患者に投与されたsrc/ablチロシンキナーゼ阻害剤ボスチニブの第I相試験」(PDF) . Clinical Cancer Research . 18 (4): 1092–100. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-11-2378 . PMID 22179664.
- ^ Bosutinib. 2012年. 2018年4月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年4月2日閲覧。
{{cite book}}:|website=無視されました (ヘルプ) - ^ Cortes JE、Kantarjian HM、Brümmendorf TH、Kim DW、Turkina AG、Shen ZX、他 (2011 年 10 月)。「イマチニブに耐性または不耐症のあるフィラデルフィア染色体陽性慢性骨髄性白血病の慢性期患者におけるボスチニブ (SKI-606) の安全性と有効性」。Blood。118 ( 17 ) : 4567–76。doi : 10.1182 / blood -2011-05-355594。PMC 4916618。PMID 21865346。
- ^ Cortes JE、Kim DW、Kantarjian HM、Brümmendorf TH、Dyagil I、Griskevicius L、他 (2012 年 10 月)。「新たに診断された慢性期慢性骨髄性白血病におけるボスチニブとイマチニブの比較: BELA 試験の結果」。Journal of Clinical Oncology。30 ( 28 ): 3486–92。doi : 10.1200 /JCO.2011.38.7522。PMC 4979199。PMID 22949154。
- ^ 「Bosulif、既治療のフィラデルフィア染色体陽性慢性骨髄性白血病に承認」2012年9月5日。2015年9月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年9月6日閲覧。
- ^ 「Bosulif : EPAR - 製品情報」(PDF)。欧州医薬品庁。Pfitzer Ltd. 2013年4月9日。2014年1月3日時点のオリジナルよりアーカイブ(PDF) 。2014年1月3日閲覧。
- ^ 「Bosulif 100mg および 500mg 錠剤 - 製品特性概要 (SPC)」。electronic Medicines Compendium。Pfitzer Limited。2013 年 6 月 7 日。2014 年 1 月 3 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014 年1 月 3 日に閲覧。
- ^ 「BOSULIF（ボスチニブ一水和物）フィルムコーティング錠[ファイザーラボラトリーズ部門ファイザー社]」。DailyMed。Pfitzer社。2013年9月。2014年1月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年1月3日閲覧。
外部リンク
- 「ボスチニブ」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
