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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.020.573 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 17 H 12 Br 2 O 3 |
| モル質量 | 424.088 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 161～163℃（322～325℉） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ベンズブロマロンは尿酸排泄促進剤であり、キサンチンオキシダーゼの非競合的阻害剤である[1] 。痛風の治療に使用され、特に第一選択薬であるアロプリノールが効かなかったり、耐えられない副作用が生じた場合に使用される。構造的には抗不整脈薬アミオダロンと関連がある。[2]
ベンズブロマロンは非常に有効で忍容性も高く、[3] [4] [5] [6]、1981年と2008年4月に実施された臨床試験では、非尿酸排泄キサンチンオキシダーゼ阻害剤であるアロプリノールと、別の尿酸排泄薬であるプロベネシドの両方よりも優れていることが示唆されています。[7] [8]
作用機序
ベンズブロマロンはCYP2C9の非常に強力な阻害剤である。[2] [9]この薬剤のいくつかの類似体は、研究で使用するためにCYP2C9およびCYP2C19阻害剤として開発されている。 [10] [11]
歴史
ベンズブロマロンは 1970 年代に導入され、関連する重篤な副作用はほとんどないと考えられていました。ヨーロッパ、アジア、南米の約 20 か国で登録されています。
2003年にサノフィ・シンテラボ社は重篤な肝毒性の報告を受けてこの薬の販売を中止したが、他の製薬会社によって現在でもいくつかの国で販売されている。[12]
参考文献
- ^ Sinclair DS、Fox IH（1975年12月） 。「ベンズブロマロンの尿酸値低下効果の薬理学」リウマチ学ジャーナル2（4）：437-45。PMID 1206675。
- ^ ab Kumar V、Locuson CW、Sham YY、Tracy TS（2006年10月）。「アミオダロン類似体依存性のCYP2C9介在代謝および動態プロファイルへの影響」。薬物代謝および体内動態。34 （10）：1688–96。doi ：10.1124/ dmd.106.010678。PMID 16815961 。
- ^ Heel RC、Brogden RN、Speight TM、Avery GS (1977 年 11 月)。「ベンズブロマロン: 痛風および高尿酸血症における薬理学的特性と治療的使用のレビュー」。 薬物。14 ( 5 ): 349–66。doi : 10.2165 /00003495-197714050-00002。PMID 338280。S2CID 8198915 。
- ^ マスバーナード A、ジュディチェリ CP (1981 年 5 月)。 「痛風と高尿酸血症の管理におけるベンズブロマロンの 10 年間の経験」(PDF)。南アフリカ医学ジャーナル = Suid-Afrikaanse Tydskrif vir Geneeskunde。59 (20): 701–6。PMID 7221794。
- ^ Perez-Ruiz F、Alonso-Ruiz A、Calabozo M、Herrero-Beites A、García-Erauskin G、Ruiz-Lucea E (1998 年 9 月)。「高尿酸血症の制御におけるアロプリノールとベンズブロマロンの有効性。原発性慢性痛風の治療に対する病原学的アプローチ」。Annals of the Rheumatic Diseases。57 (9): 545–9。doi : 10.1136 / ard.57.9.545。PMC 1752740。PMID 9849314。
- ^ Reinders MK、van Roon EN、Houtman PM、Brouwers JR、Jansen TL（2007年9月）。「ベンズブロマロン治療を受けた痛風患者におけるアロプリノールおよびアロプリノールプロベネシドの生化学的有効性」。臨床 リウマチ学。26 （9）：1459–65。doi ：10.1007 /s10067-006-0528-3。PMID 17308859。
- ^ Schepers GW (1981 ) . 「高尿酸血症におけるベンズブロマロン療法：アロプリノールおよびプロベネシドとの比較」。国際医療研究ジャーナル。9 (6): 511–5。doi : 10.1177 /030006058100900615。PMID 7033016。S2CID 33337546 。
- ^ Reinders MK、van Roon EN、Jansen TL、Delsing J、Griep EN、Hoekstra M、他 (2009 年 1 月)。「痛風における尿酸値低下薬の有効性と忍容性: アロプリノールが効かなかった後のベンズブロマロンとプロベネシドのランダム化比較試験」。Annals of the Rheumatic Diseases . 68 (1): 51–6. doi :10.1136/ard.2007.083071. PMID 18250112。
- ^ Hummel MA、Locuson CW、Gannett PM、Rock DA、Mosher CM、Rettie AE、Tracy TS (2005 年 9 月)。「CYP2C9 遺伝子型依存的な in vitro 薬物間相互作用への影響: CYP2C9.3 変異体におけるベンズブロマロン効果の阻害から活性化への切り替え」。分子 薬理学。68 ( 3 ): 644–51。doi : 10.1124 /mol.105.013763。PMC 1552103。PMID 15955872。
- ^ Locuson CW 、 Rock DA、 Jones JP (2004年6月)。「ベンズブロマロン類似体に基づくCYP2C9の定量的結合モデル」。生化学。43 (22):6948–58。CiteSeerX 10.1.1.127.2015。doi :10.1021/bi049651o。PMID 15170332 。
- ^ Locuson CW、Suzuki H、Rettie AE、 Jones JP (2004 年 12 月)。「ベンズブロマロン系 CYP2C19 阻害剤の親和性と代謝に対する電荷と置換基の影響」。Journal of Medicinal Chemistry。47 ( 27): 6768–76。doi :10.1021/jm049605m。PMID 15615526 。
- ^ Lee MH、Graham GG 、 Williams KM、Day RO (2008)。「痛風治療におけるベンズブロマロンのベネフィット・リスク評価。市場からの撤退は患者の利益にかなうものだったか？」。医薬品安全性。31 ( 8): 643–65。doi : 10.2165 /00002018-200831080-00002。PMID 18636784。S2CID 1204662 。