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| 臨床データ | |
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| 商号 | アビカズ（セフタジジム配合） |
投与経路 | 静脈内療法 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 100%（静脈内） |
| タンパク質結合 | 5.7～8.2% [1] |
| 代謝 | ゼロ |
| 作用発現 | 投与量に比例して増加する |
| 排泄 | 腎臓（97%） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ7Ｈ11Ｎ3Ｏ6Ｓ |
| モル質量 | 265.24 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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アビバクタムは、アクタビス（現テバ）がアストラゼネカと共同で開発した非β-ラクタム系 β-ラクタマーゼ阻害剤[2]である。セフタジジムとの併用によるアビバクタムの新薬申請は、多剤耐性グラム陰性細菌病原体によるものも含め、抗生物質耐性病原体による複雑性尿路感染症（cUTI）および複雑性腹腔内感染症（cIAI）の治療薬として、2015年にFDAにより承認された。[3] [4] [5]
グラム陰性細菌病原体、特に院内感染におけるセファロスポリン耐性の増加は、これらの抗生物質を不活性化するβ-ラクタマーゼ酵素の産生に一部起因しています。β-ラクタマーゼ阻害剤を併用するとセファロスポリンの抗菌活性を回復できますが、タゾバクタムやクラブラン酸などの以前に承認されたβ-ラクタマーゼ阻害剤は、クレブシエラ・ニューモニエ ・カルバペネマーゼ（KPC）、ニューデリー・メタロ-β-ラクタマーゼ1（NDM-1）、およびAmpC型β-ラクタマーゼなどの重要なクラスのβ-ラクタマーゼを阻害しません。アビバクタムはクラスA（KPC、CTX-M、TEM、SHV）、クラスC（AmpC）、および一部のクラスDセリンβ-ラクタマーゼ（OXA-23、OXA-48など）を阻害しますが、VIM-2、VIM-4、SPM-1、BcII、NDM-1、Fez-1などのクラスBメタロβ-ラクタマーゼの基質としては貧弱/阻害剤としては弱いことが報告されています。[6]
メタロβラクタマーゼ産生細菌による感染症の場合、治療戦略としては、アズトレオナムと一緒にアビバクタムを併用投与する。実際、理論上はアズトレオナムはメタロβラクタマーゼによって加水分解されないが、多くのメタロβラクタマーゼ産生菌株は、アズトレオナムを加水分解する可能性のある酵素（AmpC、ESBLなど）を共産生するため、アビバクタムは、その強力なβラクタマーゼ阻害を利用してアズトレオナムを保護するために投与される。[7]アビバクタムは、アズトレオナム（アズトレオナム/アビバクタム）および（メロペネム/アビバクタム）との併用薬として、メロプランAV（プラナダ・バイオファーマ）というブランド名で 入手可能である。
参考文献
- ^ 「完全な処方情報：アビカズ（セフタジジム-アビバクタム）注射用、静脈内使用」。©2015 Actavis。無断転載禁止。2015年6月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年6月1日閲覧。
- ^ Wang DY、Abboud MI、Markoulides MS、Brem J 、 Schofield CJ (2016 年 6 月)。「アビバクタムへの道: β-ラクタムのような働きをする初の臨床的に有用な非 β-ラクタム」。Future Medicinal Chemistry。8 ( 10): 1063– 1084。doi : 10.4155/ fmc -2016-0078。PMID 27327972。
- ^ Zhanel GG、Lawson CD、Adam H、Schweizer F、Zelenitsky S、Lagacé-Wiens PR、他。 （2013年2月）。 「セフタジジム-アビバクタム：新規セファロスポリン/β-ラクタマーゼ阻害剤の組み合わせ」。麻薬。73 (2): 159–177。土井:10.1007/s40265-013-0013-7。PMID 23371303。S2CID 32700350 。
- ^ 「Actavis、認定感染症製品であるセフタジジム-アビバクタムのNDA申請をFDAが受理したことを発表」。Actavis—グローバルな総合専門医薬品会社—Actavis。Actavis plc。2015年5月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2015年6月1日閲覧。
- ^ Ehmann DE, Jahic H, Ross PL, Gu RF, Hu J, Durand-Réville TF, et al. (2013年9月). 「クラスA、C、D β-ラクタマーゼに対するアビバクタム阻害の速度論」. The Journal of Biological Chemistry . 288 (39): 27960– 27971. doi : 10.1074/jbc.M113.485979 . PMC 3784710. PMID 23913691 .
- ^ アブード MI、ダンブロン C、ブレム J、スマルジャッソ N、メルキュリ P、ギルバート B、他。 （2016年10月）。 「アビバクタムとクラスBメタロ-β-ラクタマーゼとの相互作用」。抗菌剤と化学療法。60 (10): 5655–5662。土井:10.1128/AAC.00897-16。PMC 5038302。PMID 27401561。
- ^ Mauri C, Maraolo AE, Di Bella S, Luzzaro F, Principe L (2021年8月). 「メタロβラクタマーゼ産生グラム陰性菌に対するアビバクタムとの併用によるアズトレオナムの復活：インビトロ研究と臨床事例の系統的レビュー」.抗生物質. 10 (8): 1012. doi : 10.3390/antibiotics10081012 . PMC 8388901. PMID 34439062 .
さらに読む
- Edeki T、Armstrong J、Li J (2013 年 9 月)。健康なボランティアにおけるアビバクタム (AVI) とセフタジジム (CAZ) の個別または併用投与後の薬物動態。第 53 回抗菌剤および化学療法に関する科学間会議 (ICAAC)。第 10 巻。13 ページ。ポスター A-1019。2016 年 3 月 3 日にオリジナルからアーカイブ。