| 名前 | |
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| IUPAC名
N -アセチル- L -セリル- L -チロシル- L -セリル- L -メチオニル- L -α-グルタミル- L -ヒスチジル- L -フェニルアラニル- L -アルギニル- L -トリプトフィルグリシル- L -リジル- L -プロリル- L -バリンアミド
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| その他の名前
α-MSH、α-メラノコルチン、α-メラノトロピン、α-インターメジン; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2
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| 識別子 | |
| チェビ |
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| チェムBL | |
| ケムスパイダー | |
パブケム CID
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| ユニ | |
CompTox ダッシュボード ( EPA )
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| プロパティ | |
| C 77 H 109 N 21 O 19 S | |
| モル質量 | 1664.884 グラム/モル |
特に記載がない限り、データは標準状態(25 °C [77 °F]、100 kPa)の材料に関するものです。
インフォボックス参照
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α-メラノサイト刺激ホルモン(α-MSH)は、トリデカペプチド構造とAc-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2のアミノ酸配列を持つ、メラノコルチン ファミリーの内因性ペプチドホルモンおよび神経ペプチドです。これは、メラノサイト刺激ホルモン(MSH)(メラノトロピンとしても知られる)の中で最も重要なもので、哺乳類(ヒトを含む)で主に髪と皮膚の色素沈着を担うプロセスであるメラニン形成を刺激します。また、摂食行動、エネルギー恒常性、性活動、虚血および再灌流障害に対する保護にも役割を果たします。[1]
α-MSHは、メラノコルチン受容体MC 1(K i = 0.230 nM)、MC 3(K i = 31.5 nM)、MC 4(K i = 900 nM)、およびMC 5(K i = 7160 nM)の非 選択的完全アゴニストですが、MC 2 (副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)専用)のアゴニストではありません。[2] MC 1受容体の活性化は色素沈着への影響に関与し、食欲、代謝、および性行動の調節はMC 3受容体とMC 4受容体の両方を介して行われます。
これは、ACTH (1-13) からのタンパク質 分解産物として生成され、ACTH はプロオピオメラノコルチン(POMC) の分解産物です。
α-MSHの合成 類似体は、太陽からの紫外線(UV)に対する光防護効果があることから、医薬品 として研究されてきました。それらには、アファメラノチド(メラノタン)とメラノタンIIが含まれ、前者は米国で骨髄性プロトポルフィリン症の光感受性を軽減する治療薬として承認されています。[3] α-MSHの別の類似体であるブレメラノチドは、米国では光防護剤としてではなく、閉経前女性の性欲減退障害の治療薬として利用可能です。[4]これらの薬剤はすべて、α-MSHよりも大幅に効力が高く、薬物動態が改善され、独特の選択性プロファイルを備えています。
参照
参考文献
- ^ Varga, B.; Gesztelyi, R.; Bombicz, M.; Haines, D.; Szabo, AM; Kemeny-Beke, A.; Antal, M.; Vecsernyes, M.; Juhasz, B.; Tosaki, A. (2013 年 7 月)。「ラットモデルにおける虚血/再灌流 (I/R) 誘発性網膜損傷の回復に対するアルファメラノサイト刺激ホルモン (α-MSH) の保護効果」。Journal of Molecular Neuroscience。50 ( 3 ): 558–70。doi : 10.1007/s12031-013-9998-3。PMC 3675276。PMID 23504281。
- ^ Schiöth, Helgi B; Mutulis, Felikss; Muceniece, Ruta; Prusis, Peteris; Wikberg, Jarl ES (1998). 「新規メラノコルチン4受容体選択的MSH類似体の発見」. British Journal of Pharmacology . 124 (1): 75–82. doi :10.1038/sj.bjp.0701804. ISSN 0007-1188. PMC 1565364. PMID 9630346 .
- ^ 「FDA、希少疾患患者の痛みのない光曝露を増やす初の治療法を承認」(プレスリリース)。2019年10月8日。2019年10月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「FDA、閉経前女性の性欲減退障害に対する新たな治療法を承認」https://www.facebook.com/FDA/opensal/news/2020030313112/ 2021年8月4日閲覧。
