Loading article…
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| その他の名前 | 1-AI; 1-アミノインダン; 1-インダニルアミン; 1-インダナミン; ( RS )-1-アミノインダン; (±)-1-アミノインダン |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素9水素11窒素 |
| モル質量 | 133.194 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
1-アミノインダン( 1-AI ) は、 1-アミノインダン、1-インダニルアミン、または1-インダアミンとしても知られ、アミノインダンです。[1]これは2-アミノインダンの位置異性体です。[1] 1- および 2-アミノインダンのさまざまな注目すべき誘導体が知られています。[1] [2] [3] 1-アミノインダンの( R )-エナンチオマーである( R )-1-アミノインダンは薬理活性があり、抗パーキンソン病薬ラサギリンの活性代謝物です。[2] [4] [5]
薬理学
1-アミノインダンは、( R )-エナンチオマーである ( R )-1-アミノインダンを介して薬理活性を有する。[2] [4] [5]特に神経保護作用とカテコールアミン調節作用を示す。 [2] [4] [5]
化学
1-アミノインダンはアミノインダンである。[1]これは( R )-および ( S )-エナンチオマーのラセミ混合物である。[6] ( R )-エナンチオマーは( R )-1-アミノインダンであり、薬理活性を有し、抗パーキンソン病薬ラサギリンの活性代謝物である。[2] [4] [5]
注目すべき 1-アミノインダン誘導体は数多く存在します。これらには以下のものが含まれます。
- 1-アミノインダン-1,5-ジカルボン酸（AIDA） –選択的 mGlu1受容体 拮抗薬[3] [7]
- 1-アミノ-5-ホスホノインダン-1-カルボン酸（APICA） – 選択的mGlu 2およびmGlu 3受容体拮抗薬[7]
- AGN-1135（ラセミ体ラサギリン、N-プロパルギル-1-アミノインダン） -不可逆的 MAO-B阻害剤[8] [4]
- インダトラリン（Lu 19-005） -セロトニン・ノルエピネフリン・ドーパミン再取り込み阻害剤[3]
- ラドスティギル（TV-3326） - 不可逆的MAO-B阻害剤および可逆的 アセチルコリンエステラーゼおよびブチリルコリンエステラーゼ阻害剤[9]
- オザニモド（ゼポシア） –スフィンゴシン-1-リン酸受容 体作動薬
- ラサギリン（アジレクト、N-プロパルギル-( R )-1-アミノインダン） - 選択的不可逆性MAO-B阻害剤および神経保護剤[10]
- SU-11739（AGN-1133; J-508; N -メチル- N -プロパルギル-1-アミノインダン） - 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤およびカテコールアミン放出剤[8] [10] [11] [12] [13]
- ジクロナピン（Lu 31-130） -実験的 非定型抗精神病薬（D 1、D 2、および5-HT 2A受容体拮抗薬）
ジムスカリン、2CB-Ind、およびAMMI は、1-アミノインダンに密接に関連するインダンおよびアミン含有化合物である 1-アミノメチルインダンの誘導体です。
1-アミノインダンは2-アミノインダンの位置異性体である。[1] 2-アミノインダンには様々な注目すべき誘導体も存在する。[2] [1]
参考文献
- ^ abcdef Sainsbury PD、Kicman AT、Archer RP、King LA 、Braithwaite RA (2011)。「アミノインダン - '合法ドラッグ'の次の波か?」。薬物検査アナル。3 (7–8): 479–482。doi :10.1002/dta.318。PMID 21748859 。
- ^ abcdef Pinterova N、Horsley RR 、 Palenicek T (2017)。「合成アミノインダン：既存知識の要約」。 精神医学のフロンティア。8 ：236。doi ：10.3389 / fpsyt.2017.00236。PMC 5698283。PMID 29204127。
- ^ abc Vilums M、Heuberger J、Heitman LH、IJzerman AP (2015年11月)。「インダン - 特性、調製、およびGタンパク質結合受容体のリガンドとしての存在」。Med Res Rev . 35 ( 6): 1097–1126。doi :10.1002/med.21352。PMID 26018667 。
- ^ abcde Chen JJ、Swope DM（2005年8月）。「ラサギリンの臨床薬理学：パーキンソン病の治療のための新しい第二世代プロパルギルアミン」。Journal of Clinical Pharmacology。45（8）：878–894。doi ： 10.1177 /0091270005277935。PMID 16027398。S2CID 24350277。 2012 年 7月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ abcd Müller T (2014年10月). 「パーキンソン病に対するラサギリンメシル酸塩の薬物動態/薬力学的評価」.薬物代謝と毒性に関する専門家の意見. 10 (10): 1423–1432. doi :10.1517/17425255.2014.943182. PMID 25196265.
- ^ 「1-アミノインダン」。PubChem 。 2024年9月1日閲覧。
- ^ ab ブロイナー=オズボーン H、エーゲビャルグ J、ニールセン EO、マドセン U、クロッグスゴー=ラーセン P (2000 年 7 月)。 「グルタミン酸受容体のリガンド: 設計と治療の見通し」。J Med Chem。43 (14): 2609–2645。土井：10.1021/jm000007r。PMID 10893301。
- ^ ab Finberg JP (2020年2月). 「新しい抗パーキンソン病薬としてのラサギリンの発見と開発」Journal of Neural Transmission . 127 (2): 125–130. doi :10.1007/s00702-020-02142-w. PMID 31974721.
- ^ Weinreb O、Amit T、Bar-Am O、Youdim MB (2012 年 4 月)。「ラドスティギル: アルツハイマー病治療のためのコリンエステラーゼおよび脳選択的モノアミン酸化酵素阻害活性を持つ新しいマルチモーダル神経保護薬」。Curr Drug Targets。13 ( 4): 483–494。doi : 10.2174 /138945012799499794。PMID 22280345 。
- ^ ab Weinreb O、Amit T、Bar-Am O、Youdim MB (2010 年 11 月)。「ラサギリン: 神経保護活性を持つ新規抗パーキンソン病モノアミン酸化酵素 B 阻害剤」。Prog Neurobiol . 92 (3): 330–344. doi :10.1016/j.pneurobio.2010.06.008. PMID 20600573。
- ^ Youdim MB 、 Bakhle YS (2006 年 1 月)。「モノアミン酸化酵素: パーキンソン病およびうつ病におけるアイソフォームと阻害剤」。British Journal of Pharmacology。147 ( Suppl 1): S287–S296。doi :10.1038 / sj.bjp.0706464。PMC 1760741。PMID 16402116。
- ^ Huebner CF、Donoghue EM、Plummer AJ 、 Furness PA (1966 年 11 月)。「N-メチル-n-2-プロピニル-l-インダナミン。強力なモノアミン酸化酵素阻害剤」。Journal of Medicinal Chemistry。9 ( 6): 830–832。doi :10.1021/jm00324a009。PMID 5972038 。
- ^ ミクリャ 1 世 (2008 年 3 月)。 「(-)-デプレニル、az N-メチルプロガルギラミン-1-アミノインダン (J-508) és a J-508 dezmetil Analógjának (rasagilin) összehasonlító farmakológiai Analízise」 [(-)-デプレニルと N-メチルプロパルギルアミンの薬理の比較-1-アミノインダン(J-508) および J-508 のデスメチル類似体であるラサギリン] (PDF)。Neuropsychopharmacol Hung (ハンガリー語)。10 (1): 15-22。PMID 18771016。