トリクロルメチアジド

トリクロルメチアジド
臨床データ
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
妊娠; カテゴリー	B（妊娠高血圧症候群の治療に使用する場合はD）;
; 投与経路	経口（カプセル、錠剤、経口液）
ATCコード	C03AA06 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	消化管から吸収される量は様々
排泄	主に尿中にそのまま排泄される
識別子
	IUPAC名 6-クロロ-3-(ジクロロメチル)-1,1-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[ e ] [1,2,4]チアジアジン-7-スルホンアミド;
CAS番号	133-67-5 ;
パブケム CID	5560;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7314;
ドラッグバンク	DB01021 ;
ケムスパイダー	5359 ;
ユニ	型番;
ケッグ	D00658 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID7023699;
ECHA 情報カード	100.004.654
化学および物理データ
式	Ｃ８Ｈ８Ｃｌ３Ｎ３Ｏ４Ｓ２
モル質量	380.64 グラムモル−1
	（これは何ですか？）（確認）

トリクロルメチアジド（INN 、現在はアクレチン、ジウヒドリン、トリフルメンのブランド名で販売されている）は、ヒドロクロロチアジドと同様の特性を持つ利尿薬である。^[1]通常、浮腫（心不全、肝硬変、コルチコステロイド療法に伴うものを含む）および高血圧の治療に投与される。^[1]獣医学では、トリクロルメチアジドはデキサメタゾンと組み合わせて、四肢末端の軽度の腫れや全身の打撲を患う馬に使用される。^[2]

利尿薬（特にチアジド系）として、トリクロルメチアジドは体内の水分損失を促進します。^{[1]トリクロルメチアジドは}腎臓の遠位尿細管からのNa ⁺ /Cl ^-イオンの再吸収を阻害することで作用します。^[1]さらに、トリクロルメチアジドはカリウムの排泄を増加させます。^[1]

機構

トリクロルメチアジドはヘンレ上行ループにおける塩化物、そしておそらくナトリウムの活発な再吸収を阻害するようです。その結果、ナトリウム、塩化物、水が排泄され、利尿剤として作用します。 [ ¹^]トリクロルメチアジドは高血圧の治療に使用されますが、その降圧効果は必ずしも利尿剤としての役割によるものではありません。 [1]チアジドは一般に、血管平滑筋のカルシウム活性化カリウムチャネルを活性化し、血管組織のさまざまな炭酸脱水酵素を阻害することで血管拡張を引き起こします。^[1]

合成

参考文献

^ abcdefgh 「DrugBank: DB01021 (トリクロルメチアジド)」。DrugBank 。 2008年1月23日閲覧。
^ 「獣医用トリクロルメチアジドおよびデキサメタゾン」 Wedgewood Pharmacy . 2008 年 1 月 24 日閲覧。
^ GB 949373、「ベンズチアジアジン誘導体およびその製造方法」、1960 年発行、Scherico Ltd. に譲渡。
^ DE 1147233、de Stevens G、Werner LH、「2-アルケニル-7-スルファミル-3, 4-ジヒドロ-1, 2, 4-ベンゾチアジアジン-1, 1-ジオキシデンに関するVerfahren zur Herstellung」、1960年発行、に譲渡チバ・ガイギー
^ De Stevens G、Werner LH、Barrett WE、Chart JJ、Renzi AH (1960 年 3 月)。「ヒドロトリクロロチアジドの化学と薬理学」。Experientia . 16 ( 3): 113–4. doi :10.1007/bf02158094. PMID 13815073. S2CID 35063235.
^ Sherlock MH、Sperber N、Topliss J (1960 年 5 月)。「強力な利尿剤としての 3-ハロアルキルジヒドロベンゾチアジアジン二酸化物」。Experientia . 16 ( 5): 184–5. doi :10.1007/BF02178974. S2CID 3086415。
^ GB 954023、「ジヒドロベンゾチアジアジンの新規製造方法」、1960 年発行、Scherico Ltd. に譲渡。
^ US 3264292、Close WJ、1960年発行、アボット研究所に譲渡

[drugbank-1] 「DrugBank: DB01021 (トリクロルメチアジド)」。DrugBank 。 2008年1月23日閲覧。

[wedgewood-2] 「獣医用トリクロルメチアジドおよびデキサメタゾン」 Wedgewood Pharmacy . 2008 年 1 月 24 日閲覧。

[3] GB 949373、「ベンズチアジアジン誘導体およびその製造方法」、1960 年発行、Scherico Ltd. に譲渡。

[4] DE 1147233、de Stevens G、Werner LH、「2-アルケニル-7-スルファミル-3, 4-ジヒドロ-1, 2, 4-ベンゾチアジアジン-1, 1-ジオキシデンに関するVerfahren zur Herstellung」、1960年発行、に譲渡チバ・ガイギー

[5] De Stevens G、Werner LH、Barrett WE、Chart JJ、Renzi AH (1960 年 3 月)。「ヒドロトリクロロチアジドの化学と薬理学」。Experientia . 16 ( 3): 113–4. doi :10.1007/bf02158094. PMID 13815073. S2CID 35063235.

[6] Sherlock MH、Sperber N、Topliss J (1960 年 5 月)。「強力な利尿剤としての 3-ハロアルキルジヒドロベンゾチアジアジン二酸化物」。Experientia . 16 ( 5): 184–5. doi :10.1007/BF02178974. S2CID 3086415。

[7] GB 954023、「ジヒドロベンゾチアジアジンの新規製造方法」、1960 年発行、Scherico Ltd. に譲渡。

[8] US 3264292、Close WJ、1960年発行、アボット研究所に譲渡