テラプリストン

テラプリストン
臨床データ
その他の名前	CDB-4124; プロエレックス; プロジェンタ; 17β-(アセチルオキシ)-11β-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-17α-(2-メトキシアセチル)エストラ-4,9-ジエン-3-オン
薬物クラス	選択的プロゲステロン受容体モジュレーター
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 [(8 S ,11 R ,13 S ,14 S ,17 R )-11-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-17-(2-メトキシアセチル)-13-メチル-3-オキソ-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-デカヒドロシクロペンタ[ a ]フェナントレン-17-イル]アセテート;
CAS番号	198414-31-2;
パブケム CID	9806190;
パブケムSID	347910049;
ドラッグバンク	DB05253 ;
ケムスパイダー	7981950 ;
ユニ	1K9EYK92PQ;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ６０１７３５８７;
化学および物理データ
式	Ｃ３１Ｈ３９ＮＯ５
モル質量	505.655 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C5\C=C3/C(=C2/[C@@H](c1ccc(N(C)C)cc1)C[C@@]4([C@@](OC(=O)C)(C(=O)COC)CC[C@H]4[C@@H]2CC3)C)CC5;
	InChI InChI=1S/C31H39NO5/c1-19(33)37-31(28(35)18-36-5)15-14-27-25-12-8-21-16-23(34)11-13- 24(21)29(25)26(17-3) 0(27,31)2)20-6-9-22(10-7-20)32(3)4/h6-7,9-10,16,25-27H,8,11-15,17- 18H2,1-5H3/t25-,26+,27-,30-,31-/m0/s1 ; キー:JVBGZFRPTRKSBB-MJBQOYBXSA-N ;
	（確認する）

テラプリストン（INNツールチップ国際非営利名称テラプリストン酢酸エステル（提案ブランド名：Proellex、Progenta、旧コード名：CDB-4124）は、ミフェプリストンに関連する合成ステロイド選択的プロゲステロン受容体モジュレーター（SPRM）であり、乳がん、子宮内膜症、子宮筋腫の治療薬としてRepros Therapeutics社によって開発中です。^[1]^{[2]もともとは}国立衛生研究所（NIH）によって開発され、2017年現在、前述の適応症で第II相臨床試験が行われています。^[1] SPRMとしての活性に加えて、この薬剤は抗グルココルチコイド活性も有します。^[3]

参照

^ ab "Telapristone - Repros Therapeutics - AdisInsight".
^ Attardi BJ、Burgenson J、Hild SA、Reel JR (2004)。「CDB-2914、CDB-4124、ミフェプリストンの推定代謝物および合成誘導体のin vitro抗プロゲステロン/抗グルココルチコイド活性とプロゲスチンおよびグルココルチコイド受容体結合」。J . Steroid Biochem. Mol. Biol . 88 (3): 277–88. doi :10.1016/j.jsbmb.2003.12.004. PMID 15120421. S2CID 23958876。
^ Whitaker LH、Williams AR、Critchley HO (2014)。「選択的プロゲステロン受容体モジュレーター」。Curr . Opin. Obstet. Gynecol . 26 (4): 237–42. doi :10.1097/GCO.0000000000000082. PMID 24950125. S2CID 37474964.