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ロキシスロマイシンは、呼吸器感染症、尿路感染症、軟部組織感染症の治療に用いられる半合成マクロライド系抗生物質である。エリスロマイシンの誘導体であり、同じ14員環ラクトン環を持ち、マクロライド環にオキシム基を基盤とする側鎖が結合している。
ロキシスロマイシンは1980年に特許を取得し、1987年に医療用途として承認されました。 [ 1 ]オーストラリア、フランス、ドイツ、イスラエル、韓国、ニュージーランドではいくつかのブランド名で販売されていますが、米国では販売されていません。ロキシスロマイシンは抗マラリア活性も有することが示されています。
最も一般的な副作用は、下痢、吐き気、腹痛、嘔吐などの消化器系の症状です。比較的まれな副作用としては、頭痛、めまい、立ちくらみなどの中枢神経系または末梢神経系の症状が挙げられます。さらにまれな副作用として、発疹、肝機能異常、嗅覚および味覚の変化がみられます。
ロキシスロマイシンは、チトクロムP450に対する親和性が低いため、エリスロマイシンよりも相互作用が少ない。
ロキシスロマイシンは、ホルモン避妊薬、プレドニゾロン、カルバマゼピン、ラニチジン、制酸剤との相互作用は知られていません。
ロキシスロマイシンをテオフィリンと併用投与した場合、テオフィリンの血漿中濃度が上昇することがいくつかの研究で示されています。通常、投与量の変更は必要ありませんが、治療開始時にテオフィリン濃度が高い患者では、血漿中濃度をモニタリングする必要があります。
ロキシスロマイシンはワルファリンと相互作用を起こす可能性がある。これは、ロキシスロマイシンとワルファリンを併用している患者において、プロトロンビン時間および／または国際標準化比（INR）の上昇が認められることから明らかである。その結果、重篤な出血エピソードが発生することがある。
ロキシスロマイシンは、錠剤または経口懸濁液として一般的に入手可能です。
ロキシスロマイシンは、細菌のタンパク質合成を阻害することで、細菌の増殖を抑制します。ロキシスロマイシンは細菌リボソームの50Sサブユニットに結合し、ペプチド合成を阻害します。ロキシスロマイシンはエリスロマイシンと同様の抗菌スペクトルを有しますが、特定のグラム陰性菌、特にレジオネラ・ニューモフィラに対してより効果的です。
ロキシスロマイシンは食前に服用すると非常に速やかに吸収され、ほとんどの組織や食細胞に拡散します。食細胞内での濃度が高いため、ロキシスロマイシンは感染部位へと能動的に輸送されます。活発な食作用の過程で、高濃度のロキシスロマイシンが放出されます。
ロキシスロマイシンはごく一部しか代謝されません。大部分は未変化体のまま胆汁中に排泄され、一部は呼気中に排出されます。尿中に排泄されるのは10%未満です。ロキシスロマイシンの半減期は12時間です。
フランスの製薬会社ルーセル・ウクラフは、 1987年にロキシスロマイシンを初めて販売した。